ІНСТРУКЦІЯ длямедичного застосування препарату
АСКОРБІНОВА КИСЛОТА
(ASCORBIC ACID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid;(5R)-5-[(1S)-1,2-дигідроксіетил]-3,4 дигідроксифуран-2(5Н)-один;
основні фізико - хімічні властивості: драже білого або білого з жовтуватим відтінкомкольору. За зовнішнім виглядом повинні мати шаровидну форму. Поверхня має бутирівною, гладенькою, однорідною за забарвленням.
склад: 1 драже містить кислоти аскорбінової - 0,05 г;
допоміжні речовини: цукор-пісок, патока крохмальна, есенція ароматичнахарчова, віск бджолиний, масло вазелінове, тальк.
Форма випуску. Драже.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати аскорбінової кислоти.
Код АТС A11G A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Водорозчинний вітамін, усуває дефіцит аскорбіновоїкислоти в організмі. Основні ефекти препарату зумовлені участю в регуляціїокисно-відновних процесів. Підтримує транспорт водню в багатьох біохімічнихреакціях, тим самим регулює різні види обміну.
Аскорбінова кислота виявляє властивості біоантиоксиданту, за рахунокчого забезпечує стабільність клітинних мембран.
Активує діяльність залоз внутрішньої секреції, регулює всі види обміну,згортання крові, регенерацію тканин, утворення стероїдних гормонів, синтезколагену, проколагену. Регулює колоїдний стан міжклітинної речовини, пригнічуєдію гіалуронідази і підтримує нормальну проникність капілярів. Активуєпротеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот і впігментному обміні, регулює вміст холестерину в крові, сприяє накопиченню впечінці глікогену.
За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилюється їїдетоксикаційна і білковоутворююча функції, підвищується синтез протромбіну.
Сприяє абсорбції заліза в кишечнику і бере участь у синтезігемоглобіну.
Аскорбінова кислота, виявляючи стимулювальний вплив на організмзагалом, підвищує його адаптаційні можливості, резистентність до інфекцій.
Фармакокінетика. Всмоктування аскорбінової кислоти відбувається втонкому кишечнику (дванадцятипалій кишці, частково клубовій). Зі збільшеннямприйнятої дози до 200 мг (добова потреба дорослого - 70 - 100 мг) всмоктуванняпідвищується, досягаючи 70%. При подальшому збільшенні дози всмоктуваннязменшується до 50 - 20%. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація уплазмі досягається через 4 год. Із плазми легко проникає у лейкоцити,тромбоцити, а потім у всі тканини; депонується у задній долі гіпофіза, корінадниркових залоз, епітелії очей, в яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковійзалозі. Метаболізується переважно у печінці, перетворюючись надезоксіаскорбінову і далі щавлевооцтову і дикетогулонову кислоти.
Незмінена кислота і метаболіти виділяються з сечею, а також з калом,потом, грудним молоком.
Показання для застосування. Захворювання, при яких потрібно додаткове введеннявітаміну С: для профілактики та лікування цинги, при кровотечах (маточних,легеневих, носових, геморагічних діатезах, кровотечах, що виникають припроменевій хворобі), при різноманітних інтоксикаціях та інфекційнихзахворюваннях, нефропатії вагітних, хворобі Аддісона, передозуванніантикоагулянтів, переломах кісток та ранах, що довго не загоюються, дистрофії,дотримуванні редукційних дієт, у період реконвалесценції, вагітності тагодування груддю, при підвищених розумових та фізичних навантаженнях, а такожнеспецифічної профілактики інфекційних захворювань.
Спосіб застосування та дози. Аскорбінову кислоту призначаютьвнутрішньо після їжі. Терапевтична доза для дорослих – 0,05 – 0,1 г 3 – 5 разівна добу. Дози для дітей залежать від віку та характеру захворювання: дітям від4 до 18 років – по 0,05 – 0,1 г 2 – 3 рази на добу. Тривалість визначаєтьсяхарактером патологічного процесу і ефективністю терапії (моно- абокомплексної).
З профілактичною метою аскорбінову кислоту призначають дорослим удобовій дозі 0,1 г. Вагітним та жінкам після пологів при низькому рівнівітаміну С в грудному молоці призначають препарат у добовій дозі 0,3 г протягом10 – 15 днів, після чого (профілактично протягом всього періоду годуваннягруддю) – у дозі 0,1 г.
Дітям з профілактичною метою призначають препарат з 4-х років по 0,05 гна добу.
Побічна дія. Аскорбінова кислота, як правило, добре сприймається.При тривалому застосуванні у великих дозах не виключений негативний вплив натравний тракт (нудота, блювання, печія, проноси) та сечовидільну систему -утворення сечових, цистинових та оксалатних каменів, головний біль. У хворих знестачею глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемолізеритроцитів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до аскорбінової кислоти таінших компонентів препарату; тромбози, тромбофлебіти. З обережністю необхіднопризначати при діабеті та хворобах нирок. Лікування великими дозами непроводять у хворих зі схильністю до рецидивуючої нирково-кам’яної хвороби.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головнийбіль. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. З обережністю призначають хворим згіперкоагуляцією, а також при цукровому діабеті. При сечокам’яній хворобідобова доза аскорбінової кислоти не повинна перевищувати 1 г. При використанніаскорбінової кислоти у високих дозах необхідний контроль функції нирок та рівняартеріального тиску, а також функції підшлункової залози. Нестача вітаміну С враціоні вагітних може бути небезпечна для плоду, однак застосування його увисоких дозах також може негативно виплинути на розвиток плода. Аскорбіновакислота проникає у грудне молоко, тому у період годування груддю вітамін Спотрібно приймати під контролем лікаря.
Аскорбінова кислота як відновник може змінювати результати різнихлабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ,лактатдегідрогенази).
Дана лікарська форма не рекомендується для застосування дітям до 4років.
Одночасний прийом аскорбінової кислоти з лужним питтям (мінеральніводи, споживання свіжих фруктових чи овочевих соків) зменшує всмоктуваннявітаміну С.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Аскорбінової кислоти знижуєтьсяпри одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів. Аскорбіновакислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, заліза,знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризикрозвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами.
Зменшує антикоагулянтний ефект похідних кумарину. Покращуєвсмоктування в кишечнику препаратів заліза. Збільшує загальний кліренсетилового спирту. Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати,кортикостероїди при тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбіновоїкислоти.
Одночасний прийом Аскорбінової кислоти і дефероксаміну підвищуєтканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести додекомпенсації системи кровообігу. Його можна приймати лише через 2 год післяін’єкції дефероксаміну. Тривалий прийом великих доз у осіб, які лікуютьсядисульфірамом, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Великі дози препаратузменшують ефективність трициклічних антидепресантів.
Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі від 15 0С до 25 0С.Термін придатності – 1 рік 6 міс.