ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ПЕНТОКСИФІЛІН
(Pentoxifylline)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-дигідро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, двоякоопуклої форми, нарозламі видно два шари;
склад: 1 таблетка містить 0,1 г пентоксифіліну ;
допоміжні речовини: цукор молочний,крохмаль картопляний, метилцелюлоза, полівінілпіролідон, кислота стеаринова,олія вазелинова, азорубін, віск бджолиний, тальк.
Форма випуску. Таблетки, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04АD03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пентоксифілінналежить до периферичних вазодилататорів з ангіопротекторною дією. Покращуємікроциркуляцію та реологічні властивості крові за рахунок розширеннякровоносних судин, зменшення агрегації тромбоцитів, збільшення еластичностіеритроцитів та зниження в’язкості крові. Препарат покращує забезпечення тканинкиснем. Механізм дії зумовлений блокадою аденозинових рецепторів, блокадоюфосфодіестерази та накопиченням внаслідок цього цАМФ у тромбоцитах.
Фармакокінетика. Пентоксифіліншвидко всмоктується у травному тракті. При першому проходженні через печінкуутворюється ряд фармакологічно активних метаболітів. Максимальна концентрація уплазмі крові досягається через 1 год після прийому внутрішньо і значнозменшується через 8 год - менш 10% від введеної дози. Більша частина (приблизно94%) виводиться з сечею у вигляді нетоксичних метаболітів. Менше 4% прийнятоїдози виводиться з калом.
У пацієнтів з тяжкимипорушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів зпорушеною функцією печінки подовжений період напіввиведення.
Показання для застосування. Цереброваскулярна патологія, зокремаатеросклероз мозкових судин; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичніангіопатії, порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт таін.); судинна патологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачаннясітківки та судинної оболонки); функціональні порушення слуху.
Спосіб застосування та дози. Таблетки призначають дорослим внутрішньо: початковадоза по 2 таблетки 3 рази на день, не розжовуючи. При досягненні терапевтичногоефекту (1 - 2 тижні) – по 1 таблетці 3 рази на день. Курс лікування визначаєлікар, зазвичай 2 - 3 тижні і більше.
Побічна дія. Можливе виникнення нудоти, блювання, болю тавідчуття тяжкості в епігастральній зоні, діареї, головного болю, запаморочення,тахікардії, стенокардії, артеріальної гіпотензії, гіперемії шкіри обличчя,зрідка - свербежу, кропив’янку, ангіоневротичного набряку, кровотечі з судиншкіри та слизових оболонок.
Протипоказання. Інфаркт міокарда (гостра стадія), тяжкі формиатеросклерозу коронарних і церебральних судин, масивні кровотечі, вагітність,підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Передозування.Симптомипередозування виникають через 4 - 5 год після застосування препарату ізберігаються протягом 12 год. Можливі гіперемія шкіри обличчя, артеріальнагіпотензія, клоніко-тонічні судоми, втрата свідомості, блювота кольору кавовоїгущі, пропасниця. Поряд із симптоматичною терапією та промиванням шлункаособливу увагу приділяють контролю та підтриманню функції дихання,артеріального тиску та усуненню судом. При цьому вводять плазмозамінні розчини(з обережністю, можливе виникнення набряків), при судомах – діазепам.
Особливостізастосування. З обережністю призначають пацієнтам з вираженим атеросклерозомкоронарних та мозкових судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії,порушеннях серцевого ритму, нападах стенокардії, а також пацієнтам зартеріальною гіпотензією. У цих випадках дозу препарату слід підвищуватипоступово. Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам зпептичною виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, а також тим, які нещодавноперенесли оперативне втручання (через можливий ризик кровотечі), томунеобхідний систематичний контроль гематологічних показників (гематокриту тавмісту гемоглобіну в крові).
Передпризначенням препарату хворим на хронічну серцеву недостатність слід досягтикомпенсації кровообігу.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Може посилювати дію антигіпертензивнихзасобів та посилювати гіпотензивний ефект при комбінації з симпатолітиками,гангліоблокаторами, периферичними вазодилататорами. Пентоксифілін підвищуєглікемізуючу дію інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, а такожпотенціює дію гепарину та фібринолітичних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, притемпературі від 15°С до 30°С. Термін придатності – 2 роки.