ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Всасывание
Прием таблеток внутрь обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч.
Распределение и метаболизм
Препарат подвергается биотрансформации в печени при первом прохождении, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов.
Терапевтическая концентрация в плазме пентоксифиллина и его активных метаболитов сохраняется около 12 ч.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
ФАРМАКОКИНЕТИКA
Всасывание
Прием таблеток внутрь обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч.
Распределение и метаболизм
Препарат подвергается биотрансформации в печени при первом прохождении, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов.
Терапевтическая концентрация в плазме пентоксифиллина и его активных метаболитов сохраняется около 12 ч.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ
— нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно);
— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (ишемический церебральный инсульт);
— атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионевропатия;
— трофические изменения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы, гангрена, отморожения);
— нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);
— нарушение слуха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат обычно назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером).
Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита,ощущение переполнения в животе, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ, холецистит, гепатит, желтуха; редко - неприятный вкус во рту, гиперсаливация.
Со стороны ЦНС: относительно редко - головная боль, головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, скотома, нечеткость зрительного восприятия, боль в ухе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении препарата в высоких дозах возможно снижение АД, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки.
Аллергические реакции: возможно - зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке; редко – анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза: редко - кровотечения (из сосудов желудка, кишечника, кожи и слизистых оболочек), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, изменения картины периферической крови, апластическая анемия. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Прочие: редко - недомогание, повышенная ломкость ногтей, изменения массы тела, заложенность носа.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— острый инфаркт миокарда;
— массивное кровотечение;
— острый геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг);
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— порфирия;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин).
С осторожностью следует назначать препарат при лабильности артериального давления или склонности к артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, при язвенных поражениях ЖКТ, нарушениях функции почек, а также пациентам, перенесшим оперативное вмешательство (т.к. возрастает риск возникновения кровотечений, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита).
Рекомендуется регулярный контроль уровня АД и картины крови.
В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально.
В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов для приема внутрь необходим регулярный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с гипотензивными средствами и гипогликемическими средствами дозу последних следует уменьшить.
В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, при язвенных поражениях ЖКТ, нарушениях функции почек, а также пациентам, перенесшим оперативное вмешательство (т.к. возрастает риск возникновения кровотечений, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита).
Рекомендуется регулярный контроль уровня АД и картины крови.
В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально.
В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов для приема внутрь необходим регулярный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с гипотензивными средствами и гипогликемическими средствами дозу последних следует уменьшить.
В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, головокружение, снижение АД, повышение температуры тела (озноб), тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, возможны тонико-клонические судороги, рвота типа "кофейной гущей" (как признак желудочно-кишечного кровотечения), аритмии.
Лечение: промывание желудка, в дальнейшем проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот отсутствует. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств, антикоагулянтов, инсулина, гипогликемических средств (инсулин и пероральные гипогликемические средства).
Пентоксифиллин может усиливать действие антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ/P>
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.