ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ПЕНТОКСИФІЛІН
(Pentoxifyllin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: Pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічнівластивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею.На поперечному розрізі видно два шари;
склад: пентоксифілін (уперерахуванні на 100 % речовину) – 0,1 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмалькартопляний, кислота стеаринова або магнію стеарат, метилцелюлоза,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний або колідон 25, поліакрилатнадисперсія 30 %, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид, барвник (кислотнийчервоний 2 С).
Форма випуску. Таблетки, вкритікишково-розчинною оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код АТС: С04А D03.
Фармакологічнівластивості. Пентоксифілін відноситься до периферичнихвазодилататорів з ангіопротекторною дією. Покращує мікроциркуляцію тареологічні властивості крові за рахунок розширення кровоносних судин, зменшенняагрегації тромбоцитів, збільшення еластичності еритроцитів та зниженняв’язкості крові. Препарат покращує забезпечення тканин киснем. Механізм діїзумовлений блокадою аденозинових рецепторів, блокадою фосфодіестерази танакопиченням внаслідок цього цАМФ у тромбоцитах.
Фармакокінетика. Пентоксифіліншвидко всмоктується у травному тракті. При першому проходженні через печінкуутворюється ряд фармакологічно активних метаболітів. Максимальна концентрація уплазмі крові досягається через 1 год після прийому внутрішньо і значнозменшується через 8 год - менш 10 % від введеної дози. Більша частина (приблизно94 %) виводиться з сечею у вигляді нетоксичних метаболітів. Менше 4 % прийнятоїдози виводиться з калом.
У пацієнтів з тяжкимипорушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів зпорушеною функцією печінки подовжений період напіввиведення.
Показання для застосування. Цереброваскулярнапатологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стан після перенесеногоінфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії, порушенняпериферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт); судинна патологія очей(гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки та судинноїоболонки); функціональні порушення слуху.
Спосіб застосування і дози. Дорослим призначають внутрішньо після їжі,на початку лікування у дозі 0,2 г 3 рази на добу. Після досягненнятерапевтичного ефекту (як правило через 1-2 тижні лікування) дозу знижують до0,1 г 3 рази на добу. Курс лікування визначає лікар, зазвичай 2-3 тижні ібільше.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання,біль та відчуття тяжкості в епігастральній зоні, діарея, головний біль,запаморочення, тахікардія, стенокардія, артеріальна антигіпертензія, гіпереміяшкіри обличчя, зрідка - свербіж шкіри, кропив’янка, ангіоневротичний набряк,кровотеча з судин шкіри та слизових оболонок.
Протипоказання. Гострий інфаркт міокарда,масивна кровотеча, період вагітності, виражений атеросклероз коронарних судинта судин головного мозку.
Передозування.Симптомипередозування з’являються через 4-5 год після застосування препарату ізберігаються протягом 12 год. Можливі гіперемія шкіри обличчя, артеріальнагіпотензія, клоніко-тонічні судоми, втрата свідомості, блювота кольору кавовоїгущі, пропасниця. Поряд з симптоматичною терапією та промиванням шлункаособливу увагу приділяють контролю та підтриманню функції дихання,артеріального тиску та усуненню судом. При цьому вводять плазмозамінні розчини(з обережністю, можлива поява набряків), при судомах – діазепам.
Особливостізастосування. З обережністю призначають пацієнтам з вираженим атеросклерозомкоронарних та мозкових судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії,порушеннях серцевого ритму, нападах стенокардії, а також пацієнтам зартеріальною гіпотензією. У цих випадках дозу препарату слід підвищуватипоступово. Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам зпептичною виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, а також тим, що нещодавноперенесли оперативне втручання (через можливий ризик кровотечі), томунеобхідний систематичний контроль гематологічних показників (гематокриту тавмісту гемоглобіну у крові).
Передпризначенням препарату хворим на хронічну серцеву недостатність слід досягтикомпенсації кровообігу. При необхідності одночасно із Пентоксифіліном можнавводити строфантин.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Може посилювати дію антигіпертензивних та посилюватигіпотензивний ефект при комбінації з симпатолітиками, гангліоблокаторами,периферичними вазодилататорами. Пентоксифілін підвищує глікемізуючу дію інсулінута пероральних протидіабетичних засобів, а також потенціює дію гепарину тафібринолітичних препаратів.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності– 3 роки.