ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АГАПУРИН®
(AGAPURIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;
основні фізико-хімічні властивості: білі драже з гладкою двоопуклою поверхнею;
склад: 1 драже містить пентоксифіліну 100 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк,магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кармелоза, сахарозапатокоподібна, сахароза порошкоподібна, акація, титану діоксид, метилпарабен.
Форма випуску. Драже.
Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код АТС С04АD03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін розслабляє гладенькім’язи артеріол безпосередньо та внаслідок пригнічення ферменту фосфодіестерази,після чого відбувається накопичення циклічного АМФ. Пентоксифілін зменшуєв’язкість крові, в основному в капілярах. Як наслідок – покращуються припливкрові та постачання тканинам кисню. Він пригнічує агрегацію та прилипаннятромбоцитів. Пентоксифілін збільшує гнучкість та еластичність еритроцитів,підвищуючи концентрацію АТФ у зовнішньому середовищі. Пентоксифілін, вірогідно,має антизапальну та цитопротекторну дію, що базується на зменшенні синтезуцитокінів макрофагів та зниженні активації нейтрофілів. Ці властивості можутьбути використані в лікуванні бронхіальної астми, сепсису та ендотоксичногошоку.
Фармакокінетика. При пероральному прийоміпентоксифілін швидко та майже повністю (більш ніж на 95%) всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Пентоксифілін зв’язується з білками мембраниеритроцитів, його біотрансформація відбувається у печінці та в еритроцитах.Приблизно 94% та 4% пентоксифіліну виділяються у вигляді метаболітів,відповідно, з сечею та з калом. Приблизно 2% застосованої дози виділяється увигляді незміненого пентоксифіліну. До 90% загальної дози елімінується протягом4 годин після застосування.
Показання длязастосування.
- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушеннякровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжною кульгавістю),цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (облітеруючий ендартерії),дистрофічних розладів (посттромботичний синдром, виразка стегна, гангрена,обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);
- розлади цереброваскулярної циркуляції (стан,викликаний атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації,запаморочення, погіршення пам’яті, а також стан після інсульту з персистуючимисимптомами цереброваскулярної ішемії);
- гостра та хронічна ретинальна та хоріоїдальнасудинна недостатність;
- гострі функціональні розлади внутрішнього вуха.
Спосіб застосування та дози. Початкова доза для дорослих становить 200мг пентоксифіліну (2 драже) тричі на день протягом першого тижня лікування. Уразі гіпотензії, негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту абоцентральної нервової системи, початкова доза може бути знижена до 100 мг пентоксифіліну(1 драже) тричі на день. Пацієнти, що мають хронічне захворювання, звичайноприймають 100 мг пентоксифіліну (1 драже) тричі на день.
Для суб’єктів з нирковими розладами рекомендуютьсязменшені дози (50 – 70% звичайної дози), креатиніновий рівень > 400 ммоль/л.
Не слід перевищувати максимальну щоденну дозу 1200мг.
Драже слід приймати цілими з невеликою кількістюрідини під час або після їжі, найкраще в один і той самий час.
Побічна дія. Цей препарат звичайно добре переноситься, протеможуть спостерігатися такі побічні реакції:
шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання тавідчуття наповненості у шлунку;
центральна нервова система: головний біль,нервовість, збудження, порушення сну, підвищене потовиділення;
шкірні реакції: гіперчутливість (висипання, кропив’янка, свербіж) меншпоширена, вона звичайно стихає після припинення або закінчення лікування;
серцево-судинна система: тахікардія, аритмія,гіпотензія, поява симптомів стенокардії, кровотечі у різних органах (особливо усуб’єктів, схильних до кровотечі);
метаболізм: гіпоглікемія.
Протипоказання.
- Відома гіперчутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів, абодо будь-яких інших компонентів препарату;
- кровотечі (через підвищений ризик сильногокрововиливу);
- ретинальна кровотеча (через підвищений ризиксильного крововиливу);
- період вагітності та лактація;
- відсутній достатній досвід лікування дітей тапідлітків віком до 18 років, тому не рекомендується призначати їмпентоксифілін.
Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострого передозуванняпентоксифіліну можуть включати нудоту, запаморочення, тахікардію або зниженняартеріального тиску. Можливі наступні симптоми включають пропасницю, збудження,гарячі припливи, втрату свідомості, арефлексію, тонічно-клонічні судоми таблювання кавовою гущею, як ознака шлунково-кишкової кровотечі.
Лікування: у разі передозування слід припинити подальше системневсмоктування пентоксифіліну за допомогою первинного видалення (наприклад,промивання шлунка) або затримки його всмоктування (наприклад, активованевугілля).
При гострому передозуванні та з метою попередження ускладнень потрібензагальний і спеціалізований медичний контроль.
Особливості застосування. Слід з особливою обережністю призначати препаратпацієнтам з такими станами:
- серцеві аритмії (ризик загострення аритмії);
- гострий інфаркт міокарда (підвищений існуючий ризик серцевих аритмійта гіпотензії);
- гіпотензія (ризик подальшого зниження кров’яного тиску;
- ниркова дисфункція (креатиніновий кліренс < 30 мл/хв.), пацієнти зризиком передозування та побічних реакцій;
- серйозна печінкова дисфункція, пацієнти з ризиком передозування тапобічних реакцій;
- геморагічний діатез, наприклад, пацієнти, яких лікують антикоагулянтамиабо пацієнти з порушеннями зсілості крові.
Застосування препарату не впливаєна виконання роботи, що потребує підвищеної швидкості психічних і фізичнихреакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота нависоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює ефектантигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може викликатитяжку гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними тагангліоблокаторами може спостерігатися значне зниження кров’яного тиску.Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить достимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціюютьефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. Через ризик гіпоглікеміїрекомендується частіше вимірювати вміст глюкози у крові та, з часом, провестикорекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладненькрововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами,антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночаснолікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час.Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну у плазмі, підвищуючи, такимчином, ризик побічних реакцій на нього.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітеймісці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 5 років.