ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПЕНТОКСИФІЛІН-ДАРНИЦЯ
(PentoxIfyllinЕ-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;
3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл містить 20 мг пентоксифіліну;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, похідні пурину. Код АТСC04A D03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пентоксифілін – периферичний вазодилататор з групипуринів. Покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, інгібуєфосфодіестеразу, підвищує вміст циклічного 3,5-АМФ у гладеньком’язових клітинахсудин, тромбоцитах і АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичногопотенціалу, що, у свою чергу, призводить до вазодилатації, зниження загального периферичногосудинного опору, зростання систолічного і хвилинного об’єму серця без значноїзміни частоти серцевих скорочень. Розширюючи коронарні артерії, збільшуєдоставку кисню до міокарда, чим пояснюється антиангінальний ефект препарату.Розширюючи судини легенів, препарат покращує оксигенацію крові. Підвищує тонусдихальної мускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми). Внутрішньовенневведення, разом із вищезазначеною дією, приводить до посилення колатеральногокровообігу, збільшення об’єму крові, що протікає через одиницю перетину.
Призводить до зростання вмісту АТФ у головному мозку, сприятливовпливає на біоелектричну діяльність центральної нервової системи. Знижуєв’язкість крові, спричиняє дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичністьеритроцитів за рахунок дії на властивості оболонки еритроцитів. Покращуємікроциркуляцію крові в зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійномуураженні периферичних артерій ("переміжній” кульгавості) приводить доподовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м’язів і болів успокої.
Фармакокінетика. Пентоксифілін майже повністю метаболізується зутворенням п’яти метаболітів, з яких (М-І) – гідроксипентоксифілін – єголовним. Інші – (М-ІV) і (М-V) – утворюються за рахунок окислення (М-І) тамають таку ж фармакологічну активність, як і вихідна речовина. Понад 90 %виводиться нирками, незалежно від шляху введення, у вигляді некон’югованихводорозчинних полярних метаболітів. Період напіввиведення активної речовини іїї метаболітів становить 0,5-1,5 години. При порушеннях функції печінки танирок період напіввиведення збільшується.
Показання для застосування. Порушення периферичного кровообігу: “переміжна”кульгавість, діабетична ангіопатія, облітеруючий ендартеріїт, синдром і хворобаРейно. Порушення трофіки тканин: посттромботичний синдром, варикозне розширеннявен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження. Порушення мозковогокровообігу; ішемічний інсульт. Церебральний атеросклероз: запаморочення,головний біль, порушення пам’яті, порушення сну. Дисциркуляторна енцефалопатія.Порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока. Дегенеративні зміни натлі патології судин внутрішнього вуха з поступовим зниженням слуху.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньовенно івнутрішньоартеріально. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно відтяжкості порушення кровообігу, маси тіла, переносності терапії, супутніхзахворювань. При цьому можуть бути рекомендовані такі схеми:
внутрішньовенно дорослим:
при крапельному введенні 1 ампулу (100 мг) препарату розчиняють у250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5 % розчині глюкози, часвведення отриманого розчину становить 90-180 хв;
при струминному введенні 1 ампули (100 мг) препарату: ін’єкцію роблятьповільно, 1 ампулу (100 мг) препарату протягом 5 хв, препарат вводять уположенні хворого лежачи;
у подальшому доза препарату при внутрішньовенному введенні може бутизбільшена до 200-300 мг;
внутрішньоартеріально дорослим:
у перший день лікування Пентоксифіліном-Дарниця 1 ампулу (100 мг)препарату розчиняють у 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, а внаступні дні – 2-3 ампули (200–300 мг) препарату в 30-50 мл ізотонічногорозчину натрію хлориду, швидкість введення – 1 ампула (100 мг) препарату за 10хв.
Тривалість курсулікування визначається позитивною динамікою ознак захворювання та в середньомустановить 5-7 діб, після чого хворого при необхідності переводять на прийомтаблетованої форми препарату.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної діїпрепарату, а саме:
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення; тривожність,порушення сну; судоми; асептичний менінгіт;
з боку шкірних покривів і підшкірножирової клітковини: гіперемія шкіриобличчя ("припливи” крові до шкіри обличчя) і верхньої частини грудноїклітки, набряки, підвищена ламкість нігтів;
з боку системи травлення: нудота, блювання, анорексія, атоніякишечнику, загострення холециститу, холестатичний гепатит;
з боку органів чуття: порушення зору, скотома;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія,прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску;
з боку системи гемостазу і органів кровотворення: тромбоцитопенія,лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія; кровотечі з судин шкіри, слизовихоболонок, шлунка, кишечнику;
алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив’янка,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ(АЛТ, АСТ, ЛДГ) і лужної фосфатази.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату і похіднихксантину. Гострий інфаркт міокарда. Порфирія, масивна кровотеча, геморагічнийінсульт, крововилив у сітківку ока. При внутрішньовенному введенні: аритмії,тяжкий атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольованаартеріальна гіпотензія. Печінкова і/або ниркова недостатність. Вік до 18 років,оскільки ефективність і безпека застосування препарату у даної категорії осібне вивчена. Вагітність, період годування груддю.
Передозування. Симптоми: слабкість, запаморочення, зниженняартеріального тиску, непритомний стан, тахікардія, сонливість або збудження,втрата свідомості, гіпертермія, арефлексія, тонікоклонічні судоми, ознакишлунково-кишкової кровотечі (блювота типу “кавової гущі").
Лікування. Симптоматичне. Може бути потрібним проведення спеціальнихневідкладних заходів для попередження кровотечі. Особливу увагу потрібноприділяти контролю і підтримці функції дихання, системного артеріального тиску,усуненню судомного синдрому.
Особливості застосування. Лікування необхідно проводити під контролемартеріального тиску. У хворих на цукровий діабет, що приймають гіпоглікемічнізасоби, застосування препарату може спричинити виражену гіпоглікемію, тому длятаких хворих необхідний індивідуальний підбір дози. При застосуванні препаратуодночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показникамизгортальної системи крові. У пацієнтів, що нещодавно перенесли оперативневтручання, при застосуванні препарату необхідно контролювати рівень гемоглобінуі гематокриту. З обережністю препарат застосовують при лабільностіартеріального тиску (схильності до артеріальної гіпотензії), серцевійнедостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, стані післянещодавно перенесених оперативних втручань. Для хворих із зниженим інестабільним артеріальним тиском середньотерапевтична доза препарату повиннабути зменшена. У літніх людей може виникнути необхідність у зменшеннісередньотерапевтичної дози через підвищення біодоступності і зниження швидкостівиведення активної речовини. Паління може знижувати терапевтичну ефективністьпрепарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін може посилювати діюлікарських засобів, що впливають на згортальну систему крові (непрямі і пряміантикоагулянти, тромболітики). Посилює дію антибіотиків цефалоспоринів(цефамандолу, цефоперазону, цефотетану) через покращення проникностіантибіотиків у тканини за рахунок збільшення термінального судинного кровотоку.Посилює дію вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензивнихпрепаратів, інсуліну і пероральних цукрознижуючих препаратів. Циметидінпідвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові, внаслідок чогопідвищується ризик виникнення побічних ефектів. Сумісне застосування препаратуз іншими похідними ксантину може призводити до нервового перезбудження.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.