ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ПЕНТОКСИФІЛІН
(PENTOXIFYLLINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-перин-2,6-діон);
основні фізико-хімічнівластивості: безбарвна прозора рідина;
склад: 1 мл містить пентоксифіліну 0,02 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода дляін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Код АТС СО4А D03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Засіб, що покращує мікроциркуляцію,ангіопротектор. Механізм дії обумовлений пригніченням фосфодіестерази інакопиченням циклічної аденозин-монофосфорної кислоти із зниженням концентраціївнутрішньоклітинного кальцію в гладких м’язах судин і у формених елементахкрові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність,знижує рівень фібриногену в плазмі і посилює фібриноліз, знижуючи в’язкістькрові та поліпшуючи її реологічні властивості. Виявляє слабку міотропнусудинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферійний опір судин івиявляє помірну позитивну інотропну дію. Незначно розширює коронарні судини.Сприяє покращенню забезпечення тканин киснем, найбільше – у кінцівках і вцентральній нервовій системі.
При оклюзії уражених периферичних артерій(перемежній кульгавості) сприяє подовженню дистанцій ходьби, усуненню нічнихсудом литкових м''язів і болю у спокої.
Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується.Зв’язуючись з мембранами еритроцитів, підпадає під біотрансформацію спочатку веритроцитах, потім - у печінці, з утворенням двох основних метаболітів:1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину і1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантину. Виводиться переважно нирками, незначначастка (4 %) – через кишечник, може виділятися через грудне молоко.
Показання для застосування.Цереброваскулярнапатологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стани після перенесеногоінфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії,порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт тощо); судиннапатологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки ісудинної оболонки). Функціональні порушення слуху судинного генезу.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньоартеріально,внутрішньовенно, внутрішньом’язово. При гострих порушеннях мозкового (ішемічнийінсульт) і периферичного кровообігу внутрішньовенно вводять 0, 1 г препарату в250-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози(тривалість введення 90–180 хв.); внутрішньоартеріально – спочатку в дозі0,1 г у 20–50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, потім – по 0,2-0,3 г у 30–50 млрозчинника. Швидкість введення – 0,1 г (5 мл 2 % розчину Пентоксифіліну) за 10хв. Добову дозу при внутрішньовенному введенні надалі можна підвищити на 50–100мг до досягнення максимальної добової дози 300 мг. У тяжких випадках припустимевведення 400 мг/добу у 2 прийоми.
Внутрішньом’язово глибоко – по 100–200 мг 2-3 разина добу. Паралельно з парентеральним застосуванням можна застосовувативнутрішньо, у добовій дозі 800–1200 мг у 2-3 прийоми. При виражених порушенняхмісцевого кровообігу дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 50кг) препарат призначають по 0,6 г 2 рази на добу.
Побічна дія. Головний біль,запаморочення, дратівливість, сонливість або безсоння. Тахікардія, нападистенокардії, аритмія, гіпотонія. Нудота, блювання, гастралгія, атоніякишечнику, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищенняконцентрації печінкових ферментів у крові, зміна маси тіла, набряки, диспептичніявища. Лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія,кровотечі. Гіперемія шкірних покривів, рідко – висип, свербіж, кропив''янка.
При внутрішньовенному івнутрішньоартеріальному введенні – зниження АТ.
Протипоказання. Гіперчутливість до похіднихметилксантину, гострий інфаркт міокарда, масивні кровотечі, вираженийатеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказане внутрішньоартеріальневведення), геморагічний інсульт, крововиливи у сітківку ока, вагітність, грудневигодування, дитячий вік до 12 років.
Передозування. Симптоми: зниження АТ, гіпереміяшкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація, судоми, порушеннясвідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч(блювота кольору “кавової гущі”),пропасниця. Лікування: загальні реанімаційні заходи по відновленнюсерцево-судинної діяльності (у тому числі нормалізація АТ) і функції дихання;застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. При застосуванніПентоксифіліну пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні.Лікування необхідно здійснювати під контролем АТ.
При артеріальній гіпотензії дозупідвищують поступово. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом препарат не можнавводити внутрішньоартеріально.
При серцевій недостатностінеобхідне введення серцевих глікозидів.
Перед введенням Пентоксифілінунеобхідно досягти компенсації кровообігу.
У хворих на діабет, які приймаютьгіпоглікемічні засоби, призначення великих доз Пентоксифіліну може спричинитигіпоглікемію (потрібне коригування доз).
При призначенні з антикоагулянтаминеобхідно проводити систематичний контроль показників згортання крові.Пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідно систематичноконтролювати рівень гемоглобіну і гематокриту.
З обережністю застосовуватипрепарат пацієнтам з пептичними виразками шлунка і дванадцятипалої кишки (ризикрозвитку кровотечі).
У хворих літнього віку та упацієнтів із захворюваннями печінки, нирок доза Пентоксифіліну зменшується. Прикліренсі креатиніну менше 10 мл/хв призначають 50–70 % дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію антигіпертензивних іпротидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату варто знизити). Призастосуванні разом з симпатолітиками, гангліоблокаторами, вазодилататорамиможливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом - підвищенняпротромбінового часу з підвищенням ризику розвитку кровотеч; з гепарином,фібринолітичними препаратами й антикоагулянтами непрямої дії – посилення протизгортальноїдії. Циметидин значно підвищує концентрацію Пентоксифіліну в крові з зростаннямможливості розвитку побічних ефектів.
Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище25 °С.
Термін придатності препарату - 2роки.