ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АГАПУРИН® ретард
(AGAPURIN retard)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: пентоксифілін;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин,
основні фізико-хімічнівластивості: білісочевицеподібні таблетки з покриттям
склад: пентоксифілін - 400 мг;
допоміжні ре човини:
ядро:
метакриловий кополімер тип RS,метакриловий кополімер тип RL, полівидон, тальк, магнію стеарат;
оболонка: макроголь Е 6000,магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованоїдії.
Фармакологічна група. Реологічний засіб, вазодилататор. Код АТСC04AD03
Фармакологічні властивості. Пентоксифилін - речовина з групи ксантиновихпохідних, покращує кровообіг, підвищує еластичність еритроцитів, попереджаєагрегацію тромбоцитів та знижує в''язкість крові. Таким чином, препарат покращуєкровопостачання та живлення тканин у зоні порушеного кровообігу.
Фармакокінетика. Пентоксифілін майже повністю (95 %)всмоктується, зв''язується з білками мембрани еритроцитів, біотрансформується веритроцитах та печінці. Виводиться в основному у вигляді метаболітів з сечею(94 %) та випорожненнями (4 %), лише 2 % введеної речовини виводиться внезмінному вигляді. З пролонгованої форми вивільнюється поступово, повільно.Пік концентрації в плазмі відмічається через 2 години після прийняттявсередину. Через 12 годин концентрація значно знижується (до 25 % максимальноїконцентрації). Біологічний період напіввиведення препарату становить 0,4 - 1година.
Показання для застосування. Препарат призначають дорослим пацієнтам припорушеннях кровопостачання периферичних тканин, спричинених погіршенням трофікиостанніх (наприклад, трофічні виразки гомілки), при недостатності мозковогокровообігу (склероз судин мозку, стани після ішемічних інсультів), припорушеннях кровопостачання тканин очей та внутрішнього вуха.
Спосіб застосування та дози.
а) Дози для дітей:
Відсутній достатній досвідлікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому не рекомендуєтьсяпризначати їм пентоксифілін.
б) Дози для дорослих:
Всередину приймають, починаючиз 400 мг 3 рази на добу, починаючи з першого тижня; при різкій гіпотонії та симптомахподразнення шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системипочаткову дозу знижують до 400 мг 2 рази на добу. При курсовому лікуванніпризначають по 400 мг 2 рази на добу.
в) Корекція дози при захворюваннях нирок: при нирковій недостатності з підвищенимрівнем креатиніну понад 400 ммоль/л дози знижують (приблизно на 30 - 50 %).
г) Вища добова доза: 1200 мг, тобто 3 таблетки Агапурину ретард.
д) Приймають, не розжовуючи, регулярно в один і той же час під час або післяприймання їжі, запивають невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Препарат звичайно переноситься добре, інколиможливі диспептичні явища (нудота, блювання, біль та відчуття стискання уділянці шлунка). Запаморочення та відчуття припливу тепла до обличчявідзначаються у 4 - 6 % пацієнтів; у виняткових випадках спостерігаютьсясвербіж та почервоніння шкіри. Порушення серцевого ритму, симптоми стенокардії(загрудинний біль) та зниження тиску крові спостерігаються рідко, найбільшочікувані - після прийому великих доз препарату. В поодиноких випадках,переважно при одночасному прийомі Агапурину з засобами, що знижують зсіданнякрові, можливі крововиливи (наприклад, у шкірі, слизових оболонках та травномутракті).
Протипоказання. Препарат не можна призначати при відомійпідвищеній чутливості до діючої речовини або до інших компонентів препарату,при масивних кровотечах, крововиливах у мозок та сітківку очей, при тяжкихпорушеннях зсідання крові. При гострому інфаркті міокарда, різко зниженомутиску крові та порушеннях серцевого ритму препарат призначають тільки зажиттєвими показаннями. Не слід застосовувати в період вагітності та лактації.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Пентоксифілінпосилює дію антигіпертензивних та інших вазодилататорних засобів, що можевикликати різку гіпотензію. В комбінації з спазмолітиками, гангліоплегікамипосилює зниження тиску крові. При одночасному застосуванні з симпатоміметикамиабо ксантинами стимулює ЦНС. Великі дози пентоксифіліну посилюють дію інсулінута цукрознижувальних засобів, що може підсилити гіпоглікемічний ефект, томулікування рекомендується проводити під контролем вмісту глюкози в крові і зкорекцією дози цих препаратів. Підвищується частота геморагій при одночасномузастосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів та тромболітиків. При одночасномупризначенні з антикоагулянтами слід частіше вимірювати рівень протромбіну.Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові і, таким чином,вірогідність небажаних явищ.
Передозування. При передозуванні спочатку виникають нудота,блювання, брадикардія, гіпотензія. Потім можливі лихоманка, втрата свідомості,тоніко-клонічні судоми, крововиливи в ШКТ. Специфічного антидоту немає,проводять симптоматичне лікування. У дослідах на тваринах не виявлено будь-якихмакро- або мікроскопічних симптомів токсичного ураження найважливіших органівпентоксифіліном.
Особливості застосування. Слід оцінити співвідношенняміри ризику/користі, призначаючи пентоксифілін при гіпотензії, тяжких аритміях,вираженому склерозі коронарних судин та судин мозку, цукровому діабеті, притяжкій нирковій недостатності.
Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати при температурі 15 -25 °С, у сухому, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 5 років.