ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АГАПУРИН®
(AGAPURIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;
допоміжні речовини: натрію xлорид, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код АТС С04АD03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін – речовина згрупи ксантинових похідних; покращує кровообіг, підвищує еластичністьеритроцитів, запобігає агрегації тромбоцитів та знижує в’язкість крові. Такимчином, препарат покращує кровопостачання та живлення тканин у зоні порушеногокровообігу.
Фармакокінетика. Пентоксифілін зв’язується з білкамимембрани еритроцитів, біотрансформується в еритроцитах та печінці.
Виводиться в основному у вигляді метаболітів з сечею (94%) та калом(4%), лише 2% введеної речовини виводиться в незміненому вигляді. Терапевтичнаконцентрація тримається протягом 8 - 12 год. Через 12 год після введеннятерапевтична концентрація дорівнює 25% від максимальної.
Показання для застосування.
- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозніпорушення кровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжноюкульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення(облітеруючий ендартеріїт), дистрофічних розладів (посттромботичний синдром,виразка стегна, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія,акроціаноз, хвороба Рейно);
- розлади цереброваскулярної циркуляції (стан,спричинений атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації,запаморочення, погіршення пам’яті, а також стан після інсульту з персистуючимисимптомами цереброваскулярної ішемії);
- гостра та хронічна ретинальна та хоріоїдальнасудинна недостатність;
- гострі функціональні розлади внутрішнього вуха.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньовенні ін’єкції: 100 мг (1 ампула)пентоксифіліну 1 раз на добу; у серйозніших випадках застосовують 100 мг 3 разина добу. Ін’єкцію слід проводити шляхом повільного (протягом 5 хв) введення,положення пацієнта – лежачи.
Внутрішньовенні інфузії: 100 - 600 мг пентоксифілінув 100 - 500 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози 1 або 2 рази на добу.Введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати щонайменше 60 хв, введення 600мг пентоксифіліну – щонайменше 6 годин. При тяжкому стані пацієнта можливепроведення інфузії протягом 24 год. Незалежно від ваги пацієнта максимальнадобова доза становить 1200 мг.
Внутрішньовенне введення Агапурину® можнакомбінувати з пероральним прийомом за умови, що загальна добова доза неперевищуватиме максимальну добову дозу.
При нирковій нeдостaтності (кліренс крeaтиніну нижче10 мл/хв) рекомендується вводити 50 – 70% від звичайної дози.
Внутрішньоартеріальні інфузії:спочатку вводять 100 мг пентоксифіліну в 20 - 50 мл ізотонічного розчину натріюхлориду, а потім 200 - 300 мг пентоксифіліну в 30 - 50 мл розчинника. Швидкістьвведення 100 мг пентоксифіліну – 10 хв.
Побічна дія. Препарат звичайно переноситься добре, інколиможливі диспептичні явища (нудота, блювання, біль та відчуття стискання у ділянцішлунка). Запаморочення та відчуття припливу тепла до обличчя відзначаються у 4– 6% пацієнтів; у виняткових випадках спостерігаються свербіж та почервонінняшкіри. Порушення серцевого ритму, симптоми стенокардії (загрудинний біль) тазниження тиску крові спостерігаються рідко, найбільш очікувані – після прийомувеликих доз препарату. В поодиноких випадках, переважно при одночасному прийоміАгапурину® з засобами, що знижують зсідання крові, можливікрововиливи (наприклад, у шкірі, слизових оболонках та травному тракті).
Протипоказання. Препарат не можна призначати при відомій підвищенійчутливості до діючої речовини або до інших компонентів препарату, при масивнихкровотечах, крововиливах у мозок та сітківку очей, при тяжких порушенняхзсідання крові. При гострому інфаркті міокарда, різко зниженому тиску крові тапорушеннях серцевого ритму препарат призначають тільки за життєвимипоказаннями. Не слід застосовувати в період вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми пeрeдозування: початковими ознaкaми можутьбути нудота, запаморочення, тaхікaрдія, гіпотeнзія. Можлива пропасниця,непритомність, спазми.
Спeцифічного антидоту немає, лікування –симптомaтичне.
Особливості застосування. Слід оцінити співвідношення ризик/користь,призначаючи пентоксифілін при гіпотензії, тяжких аритміях, вираженому склерозікоронарних судин та судин мозку, цукровому діабеті, при тяжкій нирковійнедостатності.
Відсутній достатній досвід лікування дітей тапідлітків віком молодше 18 років, тому не рекомендується призначати їмпентоксифілін.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює діюантигіпертензивних та інших вазодилататорних засобів, що може спричинити різкугіпотензію. У комбінації із спазмолітиками, гангліоблокаторами посилює зниженнятиску крові. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками або ксантинамистимулює ЦНС. Великі дози пентоксифіліну посилюють дію інсуліну тацукрознижуючих засобів, що може підсилити гіпоглікемічний ефект, тому лікуваннярекомендується проводити під контролем вмісту глюкози в крові і з корекцієюдози цих препаратів. Підвищується частота геморагій при одночасномузастосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів та тромболітиків. При одночасномупризначенні з антикоагулянтами слід частіше вимірювати рівень протромбіну.Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові і, таким чином,вірогідність небажаних явищ.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці в оригінальній внутрішній упаковці, при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.