ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЕТОКОНАЗОЛ
(KETOCONAZOL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ketoconazole;
основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовті круглі, плоскі таблетки згладкою неушкодженою поверхнею і краями;
склад: 1 таблетка містить 200 мг кетоконазолу;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, желатин, ні пагін, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування;похідні імідазолу. АТС J02A B02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кетоконазол виявляє сильну протигрибкову (фунгіциднута фунгістатичну) дію відносно таких дерматофітів, як Epidermophyton floccosum,Тrichophyton spp., Microsporum spp., дріжджових грибів роду Candida spp.,Pityrosporum ovale (Malasseria future), Torulopsis, Criptococcus, диморфнихгрибів та еуміцетів.
Препарат активний також відносно грам позитивних коків: Staphylococcusspp., Streptococcus spp.
Менш чутливі до кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenkii,Mucor spp. та Dermatiaceae spp.
Механізм дії препарату обумовлений пригніченням синтезу ергостеролу призміні ліпідного складу клітинних мембран грибів та бактерій.
Фармакокінетика. Всмоктування кетоконазолу із шлунково-кишкового трактуприскорюється при зниженні рН вмісту шлунка. Препарат рекомендується вживатипід час прийому їжі, оскільки за таких умов підвищується всмоктування тазменшується подразнювальна дія на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Після перорального прийому 200 мг кетоконазолу максимальна концентраціяречовини в плазмі крові досягається через 2 години і дорівнює 3,5 мкм/мл.Кетоконазол широко поширюються в організмі, проте у спинномозкову рідинупотрапляє у невеликій кількості.
Елімінація кетоконазолу відбувається у два етапи: початковий періоднапіввиведення становить 2 години, заключний – 8 годин. Кетоконазолметаболізується у печінці до неактивних метаболітів та виводиться з організмупереважно з фекаліями (незначна частка речовини екскретується у незміненомувигляді нирками).
Показання для застосування. Лікування системних грибкових інфекцій,зокрема викликаних дріжджовим грибком Pityrosporum ovale:
- різнобарвний лишай;
- себорейний дерматит (екзема);
- пітиріаз волосяного покриву голови (лупа).
Лікування кандидомікозу шкіри та слизових оболонок у разі неможливостізастосування або неефективності місцевих протигрибкових засобів.
Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (200 мгКетоконазолу) 1 раз на добу. У тяжких випадках добову дозу підвищують до 2таблеток (400 мг Кетоконазолу). Таблетки вживають під час прийому їжі.
Дози для дітей визначаються із розрахунку 4 – 7 мг/кг маси тіла.
Індивідуальна корекція доз і тривалості лікування здійснюється лікаремзалежно від характеру та ступеня тяжкості захворювання.
Побічна дія. Лікування Кетоконазолом зазвичай переноситься добре.
При індивідуальній підвищеній чутливості до Кетоконазолу або іншихпохідних імідазолу можливі алергічні реакції та прояви побічної дії нашлунково-кишковий тракт (нудота, блювання, діарея або запор, абдомінальнийбіль), тромбоцитопенія, головний біль, запаморочення, розлади сну, парестезія.
У разі виникнення побічних реакцій застосування препарату необхідноприпинити і негайно звернутися до лікаря.
Протипоказання. Препарат протипоказаний у разі індивідуальноїнепереносимості Кетоконазолу або інших похідних імідазолу, а також привагітності, у період лактації, порушенні функції печінки та нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі препаратів, якізнижують кислотність шлункового вмісту (анти мускаринові засоби, антациди,антагоністи Н2-рецепторів) можливе зменшення всмоктуванняКетоконазолу.
Сумісне введення Кетоконазолу та фенітоїну може призвести до зниженняконцентрації Кетоконазолу в плазмі крові через індукцію печінкових ферментів.
Оскільки Кетоконазол пригнічує активність печінкових оксидаз, йогозастосування може спричинити підвищення плазмених концентрацій препаратів, якіметаболізуються в печінці (зокрема, астемізолу, цизаприду, кортикостероїдів,циклоспорину, оральних антикоагулянтів і терфенадину).
Прийом Кетоконазолу у разі одночасного вживання алкоголю може призвестидо виникнення у деяких пацієнтів реакцій, подібних до ефектів дисульфіраму.
Передозування. Повідомлень щодо передозування препарату ненадходило.
Особливості застосування. Перед початком тривалого курсу лікуваннякетоконазолом необхідно визначити активність печінкових ферментів. Протягом усьогоперіоду лікування слід проводити регулярно, принаймні один раз на місяць,контроль картини периферичної крові, функціонального стану печінки та нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному та недоступному длядітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 2 роки.
Упаковка. Таблетки по 200 мг № 10, № 100.