ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
КЕТОКОНАЗОЛ
(KETOKONAZOLUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:Ketoconazole, 1-цис–1-Ацетил-4-пара-n –[ 2-(2,4-диклофеніл )-2-
(імідазол-1-ил-метил) –1,3-діоксолан –4-ил ]–метоксифеніл - пиперазін ;
основні фізико-хімічні властивості: капсули жовтого кольору;
склад: 1 капсула містить кетоконазолу- 0,2 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, кальціюстеарат .
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибковізасоби для системного застосування.
АТС J02AВ02.
Фармакологічні властивості. Протигрибковий засіб. Маєфунгіцидну і фунгістатичну активність по відношенню до дерматофітів(Trichophyton spp., Epidermophyton fl., Mycosporum spp.), дріжджів (Candidaspp., Pityrosporum spp.), грампозитивних коків (Staphylococcus spp.,Streptococcus spp.). Механізм дії полягає в пригніченні синтезу ергостеролу ізміні ліпідного складу мембрани грибів.
Фармакокінетика. Добре абсорбується вшлунково-кишковому тракті, зв’язується з білками плазми. Максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 1-2 години. Період напіввиведеннякетоконазолу становить 3,3 години. За 4 доби виводиться 70 % прийнятоїкількості в незмінному стані та у виді неактивних метаболітів, переважно зжовчю і 13 % - з сечею. Фунгіцидні концентрації препарату в слизовій оболонціпіхви досягаються на 3-4 день після застосування. Проникає у спинномозковурідину.
Показання для застосування. Грибкові інфекціїшлунково-кишкового тракту, статевих органів, системні мікози. Профілактика грибковихуражень у пацієнтів з підвищеним ризиком їхнього розвитку.
Спосіб застосування та дози. Дорослим - 200 мг на добу(1 капсула). Приймають один раз на добу під час їжі. Тривалість лікування придерматомікозах - 4 тижні, при висівкоподібному лишаї - 10 днів, прионіхомікозах - 6-12 місяців, при кандидозі порожнини рота та шкіри - 2-3 тижні,при системних мікозах - 1-2 місяці. Якщо на фоні застосування препарату у дозі200 мг/добу не спостерігається суттєвого поліпшення стану, то добову дозу збільшуютьдо 400 мг. При вагінальних кандидозах добова доза - 400 мг, тривалість терапії- 5 днів.
Для дітей з масою тіла від 15 кг до 30 кг добовадоза складає 100 мг, дітям з масою тіла більше 30 кг призначають дози длядорослих.
Для профілактики грибкових уражень дітям призначають4-8 мг/кг маси тіла на добу.
Тривалість курсу визначається клінічною ситуацією.
Застосування капсул при вагітності та у періодлактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плоду чи дитини.
Побічна дія. У поодиноких випадкахможливі нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, розлади сну,фотофобія, парастезія, тромбоцитопенія, екзантема. Дуже рідко - випадінняволосся, алергічні реакції у вигляді кропив’янки, шкірної висипки,гінекомастії, зниження лібідо, олігоспермія, артралгія, лихоманка. Крім цього,у дітей - гіперкінезія, нервозність, безсоння, кон’юнктивіт, збудження.
Передозування. Випадки передозування неописані. Можливе посилення побічних ефектів. При випадковому прийомі великоїкількості капсул слід провести промивання шлунка.
Протипоказання. Гіперчутливість докетоконазолу, порушення функції печінки та нирок, вагітність, годування груддю.
Особливості застосування. З обережністю призначаютьжінкам старшим 50 років, пацієнтам з захворюванням або печінки або алергічнимиреакціями на лікарські засоби в анамнезі, з порушеннями функції наднирковихзалоз. Необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові,функціональний стан печінки і нирок. Лікування продовжують протягом декількохднів після зникнення всіх симптомів захворювання.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Оскільки резорбція кетоконазолу залежить від рН, то антациди, антихолінолітикита β -блокатори зменшують його всмоктування у шлунку. При одночасномузастосуванні рифампіцин та ізоніазид знижують концентрацію кетоконазолу уплазмі, при одночасному застосуванні кетоконазол може підвищуватиконцентрацію циклоспорину, непрямихантикоагулянтів та метилпреднізолону в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 0С.
Термін придатності - 2 роки.