Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды.
Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать препарат в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).
2>
ФармакокинетикаВсасывание
При приеме внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. Cmax в сыворотке достигается через 2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Дротаверин не проникает через ГЭБ.
Выведение
Выводится из организма с мочой, в меньшей степени - с желчью.
3>
Показания— профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах пилорического и кардиального отделов желудка, спастическом колите, мочекаменной болезни);
— альгодисменорея;
— для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах;
— спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга;
— профилактика спазмов гладкой мускулатуры при проведении инструментальных исследований.
4>
Режим дозированияПрепарат назначают внутрь взрослым по 40-80 мг (1/2-1 таб.) 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 20 мг (1/4 таб.) 1-2 раза/сут.
5>
Побочное действиеВозможно: головокружение, ощущение сердцебиения, снижение АД, чувство жара, усиление потоотделения, аллергические кожные реакции.
6>
Противопоказания— выраженная печеночная недостаточность;
— выраженные нарушения функции почек;
— выраженная сердечная недостаточность;
— AV-блокада II и III степени;
— кардиогенный шок;
— артериальная гипотензия;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой предстательной железы, глаукомой, при беременности и в период лактации.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью следует назначать препарат при беременности. В период лактации (грудного вскармливания) назначать дротаверин не рекомендуется в связи с отсутствием необходимых клинических данных.
8>
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.
9>
Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан к применению при почечной недостаточности тяжелой степени.
1>
ПередозировкаВ высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Но-шпа форте может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении Но-шпа форте усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с Но-шпа форте трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении Но-шпа форте уменьшает спазмогенную активность морфина.
При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.