ІНСТРУКЦІЯ для медичногозастосування препарату дротаверину гідрохлорид
( drotaverine hydrochloride)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Drotaverine; 1-(3,4-дієтоксибензиліден)-6,7-дієтокси-
1,2,3,4-тетрагідроїзохіноліну гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до жовтого ззеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з гладкоюповерхнею;
склад: одна таблетка містить дротаверину гідрохлориду 0,04 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний,кальцію стеарат, аеросил, цукор молочний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Міотропні спазмолітичні засоби. Код АТС А03A D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дротаверину гідрохлорид - cпазмолітик, що дієбезпосередньо на гладкі м''язи. Приєднуючись до поверхні гладких м''язів,препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. У реалізації механізмудії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшеннярівня цАМФ і підсилення початкового поглинання кальцію клітинами.Спазмолітичний ефект препарату однаково впливає на гладкі м''язигастроінтестинальної, біліарної, урогенітальної та васкулярної систем. Завдякисудинорозширювальній дії збільшується постачання тканин кров''ю.
Фармакокінетика. Уневеликих концентраціях зв''язується з альбумінами, α- та β-глобулінами плазми. Максимальна концентрація в сироватці крові при пероральномузастосуванні реєструється на 45 – 60-й хв. Метаболізм препарату відбувається впечінці. Період біологічного напіврозпаду – 16 - 22 год. За 72 год практичновиводиться з організму, приблизно 30% з сечею, а 50% – з калом. Здебільшоговиводиться у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається.Проходить через плаценту.
Показання для застосування. Спазм гладких м''язів при захворюваннях біліарноїсистеми (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт,папіліт). Спазм гладких м''язів урогенітального походження (нефролітіаз,уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура). Як допоміжний засіб:при спазмах гладких м''язів гастроінтестинального походження (виразка шлунка тадванадцятипалої кишки, гастрит, ентерит, коліт, спазм кардіального сфінктера тапілороспазм, синдром подразненої товстої кишки у вигляді спазму, запору абометеоризму, панкреатит); головний біль васкулярного походження; гінекологічнізахворювання (дисменорея, аднексит, надмірно сильні, судомні пологові перейми,тетанія матки, загрожуючий аборт).
Спосіб застосування та дози. Звичайна доза дорослим 0,04 – 0,08 г (1-2таблетки) 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (240мг).
Дітям віком 1 - 6 років 2-3 рази на добу по ½ таблетки.Максимальна добова доза становить 1,5 таблетки (60 мг).
Дітям старше 6 років – 2-5 разів на добу по 1 таблетці. Максимальнадобова доза становить 5 таблеток (200 мг).
Побічна дія. Можливі - головний біль, запаморочення, нудота,артеріальна гіпотензія, безсоння, почуття жару, серцебиття, пітливість, нечасто – алергічний дерматоз.
Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки, нирок і серцеванедостатність, AV-блокада II - III ступенів, гіпотензія, гіперчутливість,глаукома.
Передозування. При передозуванні підсилюються побічні ефектипрепарату, можлива AV‑блокада, зупинка серця, параліч дихального центру.З метою полегшення AV‑блокади застосовують атропін та ізопреналінвнутрішньовенно, для відновлення ритму серця – атропін або адреналінвнутрішньовенно з тимчасовим кардіостимулюванням, при паралічі дихальногоцентру здійснюється штучна вентиляція легенів.
Особливості застосування. При гіпотензії застосовувати з обережністю. Вагітнимзастосовувати тільки у разі невідкладних показань. У хворих, які страждаютьнепереносимістю до лактози, препарат може спричинити порушення з бокушлунково-кишкового тракту внаслідок наявності лактози в таблетці. Препарат зобережністю призначають у період лактації.
Вплив на здатність керувати автотранспортом іпрацювати з механізмами.Негативного впливу не виявлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом дротаверину гідрохлориду зморфіном знижує спазмогенну активність останнього, з леводопою – зменшує їїантипаркінсонічну дію, підсилює ригідність, тремор. Препарат підсилює ефектспазмолітиків (у тому числі м‑холіноблокаторів); підсилює гіпотензію,спричинену трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїнамідом.Одночасний прийом з фенобарбіталом підсилює спазмолітичну дію дротаверину.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла і недоступномудля дітей місці,
при температуріне вище 25 0С. Термін придатності – 2 роки.