І Н С Т РУ К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
РАПІДОЛ
RAPIDOL
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічнівластивості: Paracetamol;
круглі таблетки білогокольору з круглим поглибленням на їх поверхні ;
таблетки 125 мг діаметром 11 мммають характерний запах банана;
таблетки 250 мг діаметром 14 мммають характерний запах банана;
таблетки 500 мг діаметром 17 мммають характерний запах чорної смородини;
склад: 1 таблетка міститьпарацетамолу 125 мг, 250 мг, 500 мг ;
допоміжні речовини: еудрагіт Е 100,еудрагіт NE 30 D, аеросил R 972, манітол гранульований, манітол порошок,кросповідон, аспартам, ароматизатор банана (для таблеток з дозуванням 125 та250 мг) або чорної смородини (для таблеток з дозуванням 500 мг), магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки, що диспергуються.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.Парацетамол.
Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Парацетамол (ацетамінофен)являє собою 4-гідроксіацетанілід-ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик та антипіретик,аналгетичну активність якого позв’язують з центральною та периферичною дією.Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальну дію, у результатіпригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси на брадикінінчутливихрецепторах. Жарознижувальна дія препарату пов’язана також із впливом на центртерморегуляції в гіпоталамусі. Вважається, що він більшою мірою пригнічуєсинтез ферментів, що відповідають за біль та підвищення температури вцентральній нервовій системі. Але практично не діє на периферії, чим іпояснюється його слабка протизапальна активність.
Фармакокінетика. Препарат швидко та повністювсмоктується після вживання внутрішньо. Максимальні концентрації у сироватцікрові реєструються через 30 - 60 хвилин після його прийому. Парацетамол швидкорозподіляється по всіх тканинах організму, утворює близькі за значеннямконцентрації в крові, слині та плазмі, з білками плазми зв’язується незначноюмірою.
Парацетамол метаболізується впечінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновоюкислотами. Сульфатний шлях метаболізму зустрічається в основному при прийомівисоких доз. Порівняно рідко під впливом цитохрому Р 450 утворюється проміжнийметаболіт N-ацетилбензохінон, який зазвичай швидко знешкоджується глютатіономта після кон’югації з цистеїном та меркаптуровою кислотою виводитьсячерез нирки.
Однак при сильній інтоксикаціївміст цього токсичного метаболіту підвищується.
Парацетамол виводиться переважно зсечею. 90% прийнятої дози елімінується через нирки протягом перших 24 годин,головним чином, у формі глюкуронових кон’югатів (від 60 до 80%) тасульфокон’югатів (від 20 до 30%). Менш 5% виводиться в незмінному стані.
Період напіввиведення після прийомувнутрішньо становить приблизно 2 години.
При тяжкій нирковій недостатності(кліренс креатиніну нижче 10 мл/хвилину) виведення парацетамолу та йогометаболітів відбувається повільніше.
Показання для застосування.
Симптоматична терапія болюрізного генезу:
- головний, зубний,у т.ч. при прорізування зубів у дітей;
- при мігрені;
- приінфекційно-запальних захворюваннях, які супроводжуються гарячкою, у т.ч.спричиненою вакцинацією;
- при міалгії,артралгії, невралгіях ревматичного або травматичного характеру;
- приальгодисменореї.
Спосіб застосування тадози.
Препарат приймаютьвнутрішньо, через 1 - 2 години після прийому їжі.
Дітям віком до 6 років таблеткурозчиняють в столовій ложці води або молока (при використанні фруктового сокуможе з’явитись гіркий присмак).
Діти віком від 6 років та дорослірозсмоктують таблетку в ротовій порожнині, не розжовуючи, оскільки вона швидкорозчиняється при контакті зі слиною через дисперговану форму таблетки.
Доза для дітей розраховується за масоютіла:
| Маса тіла (кг)
| Вік
| Разова доза
| Кратність
прийому на добу
| Максимальна
добова доза
|
| До 7 кг
| 3 – 6 міс.
| 1 табл. – 125 мг
| Кожні 6 годин
| 3 табл. (375 мг)
|
| 7 - 10
| 6 -18 міс.
| 1 табл. – 125 мг
| Кожні 6 годин
| 4 табл. (500 мг)
|
| 11 - 12
| 18-24 міс.
| 1 табл. – 125 мг
| Кожні 4 години
| 6 табл. (750 мг)
|
| 13 – 20
| 2-7 років
| 1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг
| Кожні 6 годин
| 4 табл. по 250 мг
або 8 табл. по 125 мг (1г)
|
| 21 - 25
| 6-10 років
| 1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг
| Кожні 4 години
| 6 табл. по 250 мг або
12 табл. по 125 мг (1,5 г)
|
| 26 - 40
| 8-13 років
| 2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг
| Кожні 6 годин
| 8 табл. по 250 мг або
4 табл. по 500 мг (2 г)
|
| 41 – 50
| 12-15 років
| 2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг
| Кожні 4 години
| 12 табл. по 250 мг або 6 табл. по 500 мг (3 г)
|
Доза для дорослих становить 500 мгна прийом кожні 4 години; не більше 4 г на добу.
При сильному болю та гарячці рекомендуєтьсяприйом 2 таблеток по 500 мг з повторним прийомом через 4 години.
Загальна кількість парацетамолу длядітей з масою тіла нижче 37 кг не повинна перевищувати 80 мг/кг та 4 г на добудля дорослих та дітей з масою тіла вище 50 кг.
Ниркова недостатність
У випадку тяжкоїниркової недостатності мінімальні інтервали між двома прийомами мають становитине менше 8 годин.
Побічна дія. В поодиноких випадкахспостерігаються алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка,які вимагають відміни препарату. Дуже рідко можливий розвиток тромбоцитопенії,лейкопенії, агранулоцитозу. При довготривалому прийомі у високих дозах можливийрозвиток гепатотоксичної дії.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якогокомпонента препарату, печінкова та ниркова недостатність, фенілкетонурія,генетичний дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові.
Передозування. Симптоми. Нудота,блювання, анорексія, блідість, біль у животі, які розвиваються частіше за всепротягом перших 24 годин. Токсичний ефект від отруєнняпарацетамолом у дорослих можливий у разі прийому разової дози вище 10 г табільше 150 мг/кг маси тіла для дітей; розгорнута клінічна картина ураженняпечінки проявляється через 1 - 6 днів, рідше можливе швидке порушення функціїпечінки з можливим ускладненням у вигляді ниркової недостатності.
Невідкладні заходи – госпіталізація, аналізкрові для визначення рівня парацетамолу в сироватці, промивання шлунка,введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або внутрішньо, можливо вмежах 10 годин після прийому препарату, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Щоб попередити ризикпередозування, необхідно перевірити вміст парацетамолу в інших препаратах, які застосовуютьсяодночасно. При лікуванні дітей парацетамолом в дозуванні 60 мг/кг/добу,комбінація з іншим антипіретиком допускається лише у випадку відсутностіефекту.
Якщо, незважаючи на лікування, більтриває більш ніж 5 діб або температура не знижується більше 3 діб, якщо ефектнедостатній або з’являються інші скарги, необхідна консультація лікаря.
Прийом парацетамолу може вплинутина результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози вкрові.
Застосування під часвагітності та лактації.
В експериментальних дослідженнях невстановлена ембріотоксична, тератогенна та мутагенна дія парацетамолу. Привагітності, годуванні груддю, дітям до 3 місяців застосовувати з обережністю,оцінивши співвідношення очікуваної користі для матері, ризику для плоду тадитини.
Вплив на здатність керуватимашинами та механізмами. При прийомі парацетамолу допускається керування машинамита механізмами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
При одночасному призначеннібарбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину, вживанніалкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.
Парацетамол збільшує ефект непрямихантикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамінзнижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальнуактивність.
Умови та термін зберігання.Зберігатив сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС.
Зберігати в місцях, недоступних длядітей!
Не застосовувати післязакінчення терміну придатності, зазаначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.