ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АПАП
(APAP(R))
Загальна характеристика:
міжнародна назва: paracetamole;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, довгастої форми,білого кольору, з написом “АРАР ” на одному боці;
склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль желатинізований, кросканелоз, повідон,кислота стеаринова, віск карнауба;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.
Код АТС N 02 ВЕ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамолу властива знеболювальна тажарознижувальна активність, але дуже слабка протизапальна дія. Механізм діїпарацетамолу зумовлений інгібуванням синтезу простагландину у центральнійнервовій системі. Зокрема, цей препарат є сильним інгібітором циклооксигеназиарахідонової кислоти, що присутня у центральній нервовій системі. У результатіцього підвищується чутливість нервових закінчень до дії таких нейромедіаторів,як кініни та серотонін. Парацетамол викликає знеболювання завдяки підвищеннюпорога чутливості до болю. Зменшення концентрації простагландину у центрітерморегуляції гіпоталамуса викликає жарознижувальну дію. Як правило,парацетамол не зменшує протромбінового часу та не впливає на час кровотечі і начас згортання крові.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю адсорбується зішлунково-кишкового тракту. Після перорального вживання препарату максимальніконцентрації у плазмі крові досягаються через 30 - 60 хвилин. Приблизно 25–50 %парацетамолу у плазмі крові зв''язані з білками плазми. Напівперіод виведенняпарацетамолу з плазми крові становить 2–4 години. Знеболювальна діяпарацетамолу триває протягом 4–6 годин, а жарознижувальна – протягом 6–8 годин.Парацетамол зазнає метаболічних перетворень під дією мікросомних ферментнихсистем у печінці. Після вживання терапевтичних доз 90–100 % препаратувиділяється з організму із сечею через 24 години, переважно – шляхом кон''югаціїу печінці з глюкороновою кислотою ( ~ 60 %), сірчаною кислотою ~ 35 % іцистеїном ( 1 % ~ 3 %), а також у незміненому вигляді ( 2 % ~ 4 %). Незначнікількості парацетамолу перетворюются під дією мікросомного ферменту Р-450 нахімічно активний проміжний метаболіт (N-ацетил-п-бензохінонімін), який далі впроцесі обміну перетворюється шляхом кон''югації з глютатіоном і, нарешті,виділяється із сечею у вигляді меркаптурової кислоти. Було зроблено припущення,що цей проміжний метаболіт зумовлює токсичне ураження печінки, зумовленепарацетамолом, і що високі дози парацетамолу можуть настільки знижувативативміст
глютатіону, що зменшується дезактивація токсичного метаболіту. Вживанняпарацетамолу хворими з нирковою недостатністю – від помірної до тяжкої – можеспричинити накопичення кон''югантів парацетамолу у крові.
Показання для застосування.
При болю від слабкого до помірного: у таких випадках, як головний біль,біль у м''язах, зубний біль, дисменорея, невралгія. Симптоми пропасниці та грипуабо застуди.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям старше 12 років: 1 - 2 таблетки, кожні 4-6 годин уразі потреби. Не слід вживати більше 8 таблеток на добу.
Препарат не слід приймати довше 10 днів.
Показаний до вживання людьми з виразкою шлунка або дванадцятипалоїкишки та з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.
Побічна дія.
Іноді можуть виникати алергічні реакції шкіри (висип, кропив''янка,свербіж). У разі тривалого вживання препарату може виникати тромбоцитопенія,агранулоцитоз і дисфукція нирок і печінки.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату. Вираженаниркова або печінкова недостатність. Гострий гепатит.
Препарат призначають під час вагітності лише тоді, коли очікуванакористь від препарату виправдовує його потенційний ризик для плоду.
Не слід призначати препарат під час годування груддю.
Передозування.
Симптоми передозування: нудота, блювання, болі у шлунку. Після значногопередозування можуть виникати тромбоцитопенія, агранулоцитоз і вираженапечінкова або ниркова недостатність.
Наслідки передозування, перш за все, пов''зані з токсичною дієюпарацетамолу, яка може спостерігатися після вживання разової дози парацетамолу,напр., 7,5 – 10 г.
Лікування гострого отруєння парацетамолом є переважно симптоматичним іпідтримуючим і включає загальні заходи з підтримки життя, такі як регулюваннядихання та інфузійна і електролітична терапія. Якщо пройшло небагато часу післявживання ліків (до 1 години), необхідно викликати блювання або провестиаспірацію вмісту шлунка та його промивання.
Необхідно якнайшвидше ввести ударну дозу ацетилцистеїну:
Внутрішньовенно - 150 мг/кг (у 200 мл 5 % глюкози протягом 15 хвилин),потім 50 мг/кг (у 500 мл протягом 4 годин) і 100 мг/кг (у 1000 мл протягом 16годин);
Перорально - 140 мг/кг, після чого перорально призначаються підтримуючідози 70 мг/кг, кожні 4 години, 17 додаткових доз. Крім того, необхідновизначати концентрації парацетамолу у плазмі або у сироватці крові,концентрацію глюкози у крові, а також концентрації AST, ALT, білірубіну,креатиніну та електроліту у сироватці крові. У разі надзвичайно інтенсивногоотруєння необхідно провести гемодіаліз крові.
Особливості застосування.
Застосуванняпрепарату особами з недостатністю функції печінки, особами, що зловживаютьалкоголем, і голодуючими може спричинити ризик ушкодження печінки.
Слід з обережністю призначати особам з недостатністю функції нирок абопечінки, недостатністю G6PD та астмою. Не слід вживати препарат довше ніж 3доби у разі пропасниці та довше ніж 10 діб у разі болю у дорослих або 5 діб уразі болю у дітей. Протягом курсу лікування уникати вживання алкоголю.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Парацетамол слід призначати з особливою обережністю пацієнтам знедостатньою функцією печінки або з передозуванням в анамнезі. Пацієнти зістабільним захворюванням печінки можуть вживати терапевтичні дози парацетамолуу разі епізодичних нетривалих болів (< 5 днів).
Пацієнти з недостатністю нирок:
Ацетамінофен є відповідним аналгетиком у разі епізодичних болів упацієнтів з прихованою хворобою нирок, але його тривале використання нерекомендується. Дозування може бути різним, залежно від клінічного відгуку напрепарат і ступеня ниркової недостатності, але жодних кількісних рекомендаційне існує.
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілемабо потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Антациди можуть пригнічувати активність парацетамолу.
Антисудомні препарати (включаючи фентоїн, барбітурати, карбамазепін),які стимулюють активність мікросомних ферментів печінки, можуть збільшуватитоксичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеняперетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. У літературі існують даніпро те, що хронічне застосування великих доз ацетамінофену підсилює діюантикоагулянтів – похідних кумарину та індандіону.
Одночасне застосування ізоніазиду та парацетамолу може призводити дозбільшення ризику гепатотоксичності препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі +15 – 25 °С. Термін придатності – 3 роки.