І Н С Т РУ К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
РАПІДОЛ
RAPIDOL
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічнівластивості: Paracetamol;
круглі таблетки білогокольору з круглим поглибленням на їх поверхні ;
таблетки 125 мг діаметром 11 мммають характерний запах банана;
таблетки 250 мг діаметром 14 мммають характерний запах банана;
таблетки 500 мг діаметром 17 мммають характерний запах чорної смородини;
склад: 1 таблетка міститьпарацетамолу 125 мг, 250 мг, 500 мг ;
допоміжні речовини: еудрагіт Е 100,еудрагіт NE 30 D, аеросил R 972, манітол гранульований, манітол порошок,кросповідон, аспартам, ароматизатор банана (для таблеток з дозуванням 125 та250 мг) або чорної смородини (для таблеток з дозуванням 500 мг), магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки, що диспергуються.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.Парацетамол.
Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Парацетамол (ацетамінофен)являє собою 4-гідроксіацетанілід-ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик таантипіретик, аналгетичну активність якого позв’язують з центральною тапериферичною дією. Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальнудію, у результаті пригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси набрадикінінчутливих рецепторах. Жарознижувальна дія препарату пов’язана також ізвпливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Вважається, що він більшою мірою пригнічує синтез ферментів, що відповідають за біль та підвищеннятемператури в центральній нервовій системі. Але практично не діє на периферії,чим і пояснюється його слабка протизапальна активність.
Фармакокінетика. Препарат швидко та повністювсмоктується після вживання внутрішньо. Максимальні концентрації у сироватцікрові реєструються через 30 - 60 хвилин після його прийому. Парацетамол швидкорозподіляється по всіх тканинах організму, утворює близькі за значеннямконцентрації в крові, слині та плазмі, з білками плазми зв’язується незначноюмірою.
Парацетамол метаболізується впечінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновоюкислотами. Сульфатний шлях метаболізму зустрічається в основному при прийомівисоких доз. Порівняно рідко під впливом цитохрому Р 450 утворюється проміжнийметаболіт N-ацетилбензохінон, який зазвичай швидко знешкоджується глютатіономта після кон’югації з цистеїном та меркаптуровою кислотою виводитьсячерез нирки.
Однак при сильній інтоксикаціївміст цього токсичного метаболіту підвищується.
Парацетамол виводиться переважно зсечею. 90% прийнятої дози елімінується через нирки протягом перших 24 годин,головним чином, у формі глюкуронових кон’югатів (від 60 до 80%) тасульфокон’югатів (від 20 до 30%). Менш 5% виводиться в незмінному стані.
Період напіввиведення після прийомувнутрішньо становить приблизно 2 години.
При тяжкій нирковій недостатності(кліренс креатиніну нижче 10 мл/хвилину) виведення парацетамолу та йогометаболітів відбувається повільніше.
Показання для застосування.
Симптоматична терапія болюрізного генезу:
- головний,зубний, у т.ч. при прорізування зубів у дітей;
- при мігрені;
- при інфекційно-запальнихзахворюваннях, які супроводжуються гарячкою, у т.ч. спричиненою вакцинацією;
- при міалгії,артралгії, невралгіях ревматичного або травматичного характеру;
- приальгодисменореї.
Спосіб застосування тадози.
Препарат приймаютьвнутрішньо, через 1 - 2 години після прийому їжі.
Дітям віком до 6 років таблеткурозчиняють в столовій ложці води або молока (при використанні фруктового сокуможе з’явитись гіркий присмак).
Діти віком від 6 років та дорослірозсмоктують таблетку в ротовій порожнині, не розжовуючи, оскільки вона швидкорозчиняється при контакті зі слиною через дисперговану форму таблетки.
Доза для дітей розраховується замасою тіла:
| Маса тіла (кг)
| Вік
| Разова доза
| Кратність
прийому на добу
| Максимальна
добова доза
|
| До 7 кг
| 3 – 6 міс.
| 1 табл. – 125 мг
| Кожні 6 годин
| 3 табл. (375 мг)
|
| 7 - 10
| 6 -18 міс.
| 1 табл. – 125 мг
| Кожні 6 годин
| 4 табл. (500 мг)
|
| 11 - 12
| 18-24 міс.
| 1 табл. – 125 мг
| Кожні 4 години
| 6 табл. (750 мг)
|
| 13 - 20
| 2-7 років
| 1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг
| Кожні 6 годин
| 4 табл. по 250 мг
або 8 табл. по 125 мг (1г)
|
| 21 - 25
| 6-10 років
| 1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг
| Кожні 4 години
| 6 табл. по 250 мг або
12 табл. по 125 мг (1,5 г)
|
| 26 - 40
| 8-13 років
| 2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг
| Кожні 6 годин
| 8 табл. по 250 мг або
4 табл. по 500 мг (2 г)
|
| 41 – 50
| 12-15 років
| 2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг
| Кожні 4 години
| 12 табл. по 250 мг або 6 табл. по 500 мг (3 г)
|
Доза для дорослих становить 500 мгна прийом кожні 4 години; не більше 4 г на добу.
При сильному болю та гарячці рекомендуєтьсяприйом 2 таблеток по 500 мг з повторним прийомом через 4 години.
Загальна кількість парацетамолу длядітей з масою тіла нижче 37 кг не повинна перевищувати 80 мг/кг та 4 г на добудля дорослих та дітей з масою тіла вище 50 кг.
Ниркова недостатність
У випадку тяжкоїниркової недостатності мінімальні інтервали між двома прийомами мають становитине менше 8 годин.
Побічна дія. В поодиноких випадкахспостерігаються алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка,які вимагають відміни препарату. Дуже рідко можливий розвиток тромбоцитопенії,лейкопенії, агранулоцитозу. При довготривалому прийомі у високих дозах можливийрозвиток гепатотоксичної дії.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якогокомпонента препарату, печінкова та ниркова недостатність, фенілкетонурія,генетичний дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові.
Передозування. Симптоми. Нудота,блювання, анорексія, блідість, біль у животі, які розвиваються частіше за всепротягом перших 24 годин. Токсичний ефект від отруєнняпарацетамолом у дорослих можливий у разі прийому разової дози вище 10 г табільше 150 мг/кг маси тіла для дітей; розгорнута клінічна картина ураженняпечінки проявляється через 1 - 6 днів, рідше можливе швидке порушення функціїпечінки з можливим ускладненням у вигляді ниркової недостатності.
Невідкладні заходи – госпіталізація, аналізкрові для визначення рівня парацетамолу в сироватці, промивання шлунка,введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або внутрішньо, можливо вмежах 10 годин після прийому препарату, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Щоб попередити ризикпередозування, необхідно перевірити вміст парацетамолу в інших препаратах, якізастосовуються одночасно. При лікуванні дітей парацетамолом в дозуванні 60мг/кг/добу, комбінація з іншим антипіретиком допускається лише у випадкувідсутності ефекту.
Якщо, незважаючи на лікування, більтриває більш ніж 5 діб або температура не знижується більше 3 діб, якщо ефектнедостатній або з’являються інші скарги, необхідна консультація лікаря.
Прийом парацетамолу може вплинутина результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози вкрові.
Застосування під часвагітності та лактації.
В експериментальних дослідженнях невстановлена ембріотоксична, тератогенна та мутагенна дія парацетамолу. Привагітності, годуванні груддю, дітям до 3 місяців застосовувати з обережністю,оцінивши співвідношення очікуваної користі для матері, ризику для плоду та дитини.
Вплив на здатність керуватимашинами та механізмами. При прийомі парацетамолу допускається керування машинамита механізмами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
При одночасному призначеннібарбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину, вживанніалкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.
Парацетамол збільшує ефект непрямихантикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамінзнижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальнуактивність.
Умови та термін зберігання.Зберігатив сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС.
Зберігати в місцях, недоступних длядітей!
Не застосовувати післязакінчення терміну придатності, зазаначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.