ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КАЛПОЛ
(CALPOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: парацетамол; N-(4-гідроксифеніл)-ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: суспензія рожевого кольору з полуничнимзапахом;
склад: 5 мл суспензії містять парацетамолу 120 мг;
допоміжні речовини: сироп, розчин сорбітолу 70% (що некристалізується), гліцерин, смола ксантанова, метилпарагідроксибензоат,кармоїзин (Е122) розчинний, ароматизатор полуничний 500018Е, вода очищена.
Форма випуску. Суспензія для перорального застосування педіатрична.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамол – аналгетик-антипіретик. Має аналгезивну,жарознижувальну і слабку протизапальну дію, пов’язану із впливом парацетамолуна центр терморегуляції в гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо абсорбуєтьсяблизько 90% введеної дози парацетамолу. Ступінь абсорбції зменшується приодночасному прийомі з їжею. Максимальна концентрація парацетамолу в плазмікрові досягається через 30 - 90 хв. Препарат рівномірно розподіляється врідинах організму, об’єм його розподілу – 0,95 л/кг. Ступінь зв’язування збілками плазми незначний. Активно метаболізується в печінці. У новонародженихінтенсивність метаболізму менш виражена. Період напіввиведення парацетамолу –1,5 - 2,5 год. Виводиться переважно нирками, причому менш ніж 4% - у незмінномувигляді. Приблизно 85 - 95% терапевтичної дози виводиться с сечею протягом 24годин.
При нирковій недостатності елімінація парацетамолу уповільнюється,спостерігаються накопичення кон’югатів. При тяжких захворюваннях печінки періоднапіввиведення препарату з плазми значно збільшується, проте клінічне значенняцього явища неясне.
Фармакокінетика у здорових осіб похилого віку практично невідрізняється від такої у більш молодих суб’єктів, проте у літніх пацієнтів приіммобілізації спостерігається значне збільшення періоду напіввиведення тазменшення кліренса.
У новонароджених та дітей до 10 років головним метаболітом є сульфатпарацетамолу, тоді як у дорослих осіб – глюкуронідний кон’югат. Проте це невпливає на швидкість елімінації препарату.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування легкого та помірногоболю (головний біль, мігрень, невралгія, зубний біль та біль при прорізуваннізубів, біль у горлі) застосовується як жарознижувальний засіб (гарячкові станита гарячка при застуді та грипі).
Спосіб застосування та дози. Калпол не повинен застосовуватися більше ніж3 дні поспіль без рекомендації лікаря. Тривалість лікування – не більше 5 днів.Дозування – за допомогою мірної ложки, яка має градуювання по 2,5 мл і 5 мл.
Суспензія Калпол призначена для лікування дітей віком до 12 років.
Рекомендовані дози:
6 - 12 років: разова доза – 10 - 20 мл (240 - 480 мг парацетамолу),дозу можна повторити через 4 години; максимальна добова доза – 80 мл (приблизно2 г парацетамолу).
1 - 6 років: разова доза – 5 - 10 мл (120 - 240 мг парацетамолу), дозуможна повторити через 4 години; максимальна добова доза – 40 мл (960 мгпарацетамолу).
3 місяці -1 рік: разова доза – 2,5 - 5 мл (60 - 120 мг парацетамолу),дозу можна повторити через 4 години; максимальна добова доза – 20 мл (480 мгпарацетамолу).
Немовлятам віком від 2 місяців, у яких з’явився жар після вакцинаціїможна призначити 2,5 мл (60 мг парацетамолу), за необхідності можна повторитидозу через 4 - 6 годин. Якщо жар не зникає після другого прийому, необхіднопереглянути терапію.
Побічна дія. При застосуванні в рекомендованих дозах побічніефекти незначні, виникають рідко, і повідомлення про побічні ефекти нечасті.
Зрідка виникають шкірний висип та інші алергічні реакції.
Більшість повідомлень про побічні реакції на парацетамол пов’язані зйого передозуванням.
У поодиноких випадках спостерігалися тромбоцитопенічна пурпура,гемолітична анемія, агранулоцитоз.
Некроз печінки зареєстрований у хворого, який отримував добовітерапевтичні дози парацетамолу протягом 1 року. Порушення функції печінкиспостерігалося у випадках щоденного прийому препарату в підвищених дозахпротягом тривалого часу. Аналіз групи пацієнтів з хронічним активним гепатитомне виявив різниці у функції печінки у тих, хто тривалий час приймавпарацетамол; його відміна не сприяє покращанню перебігу захворювання.
У поодиноких випадках спостерігається нефротоксична дія, щопроявляється папілярним некрозом, інтерстиціальний нефрит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу або будь-якогоіншого компонента препарату. Печінкова та ниркова недостатність, вродженагіпербілірубінемія (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона), дефіцитглюкозо-6-фосфат дегідрогенази, виражена анемія, лейкопенія. Дитячий вік до 2місяців.
Передозування. Ураження печінки через передозування у дітей виникаєвідносно рідко. Крім гострого передозування, ураження печінки танефротоксичні ефекти можуть виникнути при щоденному застосуванні надмірноїкількості парацетамолу. Супутня ниркова недостатність внаслідок гостроготубулярного некрозу може супроводжувати індуковану парацетамолом блискавичнупечінкову недостатність. Проте її частота у таких пацієнтів не вища, ніж упацієнтів з блискавичною печінковою недостатністю, що зумовлена іншимипричинами. Рідко повідомлялося про некроз канальців нирок через 2 - 10 днівпісля передозування з мінімальними проявами печінкової токсичності.
Крім гострогопередозування, ушкодження печінки та нефротоксичність відзначались післящоденного вживання надмірної кількості парацетамолу.
Частими раннімисимптомами передозування парацетамолу є блідість шкірних покривів, анорексія,нудота та блювання. Некроз печінки є дозозалежним ускладненням передозуванняпарацетамолу. Протягом 12 - 48 год спостерігається підвищення рівня печінковихферментів та протромбінового часу, але клінічні симптоми проявляються лишечерез 1 - 6 днів.
Щоб попередитипрояви відстроченої гепатотоксичності, передозування парацетамолу потрібнонегайно лікувати за допомогою заходів, що спрямовані на обмеження всмоктування(промивання шлунка або застосування активованого вугілля) з наступнимвнутрішньовенним введенням N-ацетилцистеїну або пероральним застосуваннямметіоніну. Метіонін не повинен застосовуватися при блюванні або в комбінації зактивованим вугіллям.
Піковіконцентрації парацетамолу в плазмі можуть спостерігатися протягом 4 годин післяпередозування, тому, щоб оцінити ризик гепатотоксичності, необхідно вимірюватирівні парацетамолу в плазмі протягом щонайменше 4 годин після вживання.Додаткова терапія (подальше застосування метіоніну або внутрішньовенногоцитаміну, або внутрішньовенного N-ацетилцистеїну) звичайно призначаєтьсязалежно від концентрації парацетамолу в крові і часу, який пройшов з моментупередозування.
Блискавичнапечінкова недостатність, яка може розвинутися після передозування парацетамолу,потребує спеціалізованого лікування.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні необхідний контрольскладу периферичної крові та функціонального стану печінки.
Одночаснепризначення з Калполом інших препаратів, що містять парацетамол, може призвестидо передозування парацетамолу, тому цього слід уникати. Парацетамол робитьнедостовірними показники лабораторних досліджень стосовно кількісноговизначення вмісту глюкози та сечової кислоти у крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які застосовуютьбарбітурати, трициклічні антидепресанти та алкоголь, може спостерігатисязниження швидкості метаболізму високих доз парацетамолу, що призводить доподовження періоду напіввиведення з плазми.
Алкоголь можепідвищувати гепатотоксичність високих доз парацетамолу і сприяти розвитку гострогопанкреатиту у пацієнтів після передозування парацетамолу.
Тривалелікування протисудомними засобами спричиняє підвищення активності печінковихферментів і може перешкоджати досягненню терапевтичних рівнів парацетамолучерез підвищення метаболізму “першого проходження” через печінку абопечінкового кліренса.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –3 роки.