ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату:

АМЛОДАК-5

АМЛОДАК-10

(AMLODAС-5)

(AMLODAС-10)

Cклад:

Діюча(і) речовина(и): амлодипін;

1 таблетка, вкрита оболонкою АМЛОДАК-5, міститьамлодипіну 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний,целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, талькочищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, поліетиленгліколь6000, заліза оксид червоний, вінкоат WT AQ-1255 коричневий;

1 таблетка, вкрита оболонкою АМЛОДАК-10, міститьамлодипіну 10 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний,целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, талькочищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, поліетиленгліколь6000, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію зпереважною дією на судини; похідні дигідропіридину.

Код АТС C08C A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальнагіпертензія.

Стабільнастенокардія.

Вазоспастичнастенокардія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дигідропіридинів або добудь-якого компонента таблетки (див. “Склад лікарського засобу”). Періодвагітності та годування груддю, дитячий вік до 15 років.

Спосібзастосування та дози.

Для дорослих і дітей старше15 років початкова доза амлодипіну дорівнює 5 мг один раз на добу, принеобхідності дозу підвищують до максимальної – 10 мг на добу. У пацієнтівлітнього віку та у випадку печінкової недостатності доцільно розпочинатилікування з дози 2,5 мг на добу.

Побічні реакції.

Амлодипін загаломпереноситься добре. Основними побічними ефектами, частота виникнення якихстановила понад >10% але <15%, були периферійні набряки, відчуттяприпливу крові; інші побічні явища, що відзначалися періодично (частота виникненняяких становила >1% але <10%) – сонливість, запаморочення, головний біль,відчуття серцебиття, біль у животі, нудота, підвищена втомлюваність. Побічніефекти, частота виникнення яких >0,1% але <1% включали безсоння, змінунастрою, тремор, зміну смакових відчуттів, гіперстезію, парестезію, порушеннязору, дзвін у вухах, гіпотензію, задишку, риніт, блювання, диспепсію,метеоризм, сухість у роті, алопецію, пурпуру, зміну кольору шкіри, підвищенепотовиділення, висип, артралгію, міалгію, судоми, болі у хребті, збільшеннясечовипускання, ніктурію, порушення потенції, гінекомастію, біль у грудях,астенію, зміну ваги. Дуже рідко (частота виникнення <0,01%) може виникатитромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія, периферична нейтропенія,інфаркт міокарда, аритмія, шлуночкова тахікардія та тріпотіння передсердь,васкуліт, кашель, панкреатит, гастрити, гіперплазія ясен, гепатити, жовтяниця,підвищення рівня печінкових трансаміназ, холестаз, ангіоневротичний набряк,еритеми, кропив’янка. Після відміни препарату побічні реакції у більшостівипадків повністю минали.

Передозування.

При значномупередозуванні можливо надмірне розширення периферичних судин та виникненнязначної гіпотензії, ймовірно з рефлекторною тахікардією та порушенням перфузіїжиттєво важливих органів. При передозуванні необхідно установити активнийкардіальний та респіраторний моніторинг. Слід регулярно вимірювати артеріальнийтиск. У разі виникнення гіпотензії слід розпочати симптоматичну терапію, якавключає підняття кінцівок догори та помірне призначення рідини, якщо станхворого не поліпшується, треба розглянути можливість введення вазопресорів(таких, як фенілефрин), з урахуванням об’ємів циркуляції та сечовиділення.Внутрішньовенне введення кальцію глюконату може допомогти усунути ефектиблокади кальцієвих каналів. Внаслідок інтенсивного зв’язування амлодипіну збілками гемодіаліз неефективний.

Особливостізастосування.

З обережністюпризначають препарат:

- за наявностітяжкого атеросклерозу коронарних артерій тому, що зрідка, на початкузастосування або при підвищенні дози блокаторів кальцієвих каналів, можезростати частота, тривалість та/або ускладненість нападів стенокардії таймовірність розвитку гострого інфаркту міокарда;

- у хворих заортальним та/або мітральним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією зобструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка після перорального прийомуамлодипіну зрідка можливий розвиток тимчасової гострої гіпотензії.

- за наявностісерцевої недостатності;

- пацієнтам літньоговіку доцільно починати лікування з мінімальних рекомендованих доз з поступовимпідвищенням до отримання бажаного терапевтичного ефекту;

- за наявностіпорушення функції печінки, оскільки амлодипін в основному метаболізуєтьсяпечінкою і період напіввиведення у таких пацієнтів становить 56 год;

- за наявностіцукрового діабету (можливе підвищення вмісту цукру в плазмі крові);

- за необхідностіпроведення хірургічних втручань.

Здатність впливатина швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вірогідність впливузастосування амлодипіну на здатність керувати автомобілем та складнимимеханізмами низька, але пацієнти повинні визначити власну реакцію на прийомАмлодаку, перш ніж керувати автомобілем або складними механізмами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.

Амлодипін можепризначатися одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами α і βадренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії,нітрогліцерином для сублінгвального застосування, нестероїдними протизапальнимипрепаратами, дигоксином, варфарином, антибіотиками, пероральнимигіпоглікемізуючими препаратами.

Не впливає нафармакокінетику дигоксину. Циметидин не змінює кінетичного профіля амлодипіну.Не виникає взаємодії між амлодипіном та нітрогліцерином.

Амлодипін in vitro невпливає на зв’язування дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину збілками плазми. Одночасне застосування амлодипіну та варфарину істотно незмінює вплив останнього на протромбіновий час.

Одночасне вживання грейпфрутового соку з пероральноюдозою амлодипіну 10 мг не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одноразове табагаторазове застосування амлодипіну не впливає на фармакокінетику алкоголю.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка: Амлодипін блокує транспорт кальціючерез повільні кальцієві канали в кардіоміоцити та клітини гладеньких м’язівкоронарних та периферичних судин, що супроводжується периферичною та коронарноювазодилатацією.

Препарат маєпоступовий розвиток ефекту та тривалу дію. Прийом у дозі 2,5 - 10 мг один разна добу призводить до зниження систолічного та діастолічного артеріальноготиску на 10 - 18%, підвищення ренального кровоплину, рівня гломерулярноїфільтрації, зниження реноваскулярного опору. Через 24 год після прийомузберігається 60% його антигіпертензивної дії. Не спостерігається значноговпливу на активність плазматичного реніну, рівні альдостерону та катехоламінів.Амлодипін суттєво знижує периферичний васкулярний опір, післянавантаження,підвищує хвилинний об’єм та надходження кисню до міокарда, покращує фізичніможливості у пацієнтів із симптоматичною міокардіальною ішемією. Крім того, євідомості про антиатеросклеротичну, антитромботичну та антигіпертрофічну дію.

Фармакокінетика. Після перорального прийомуамлодипін повільно та майже повністю абсорбується. Пік плазмової концентраціїреєструється у межах 6 - 12 год після перорального прийому. Біодоступністьдорівнює 64 - 90%, незалежно від прийому їжі. Постійний рівень плазмовоїконцентрації реєструється через 7 діб регулярного приймання 1 раз на добу.Об’єм розподілу становить 21,0 л/кг, зв’язування з протеїнами плазми – майже93%. Біотрансформація у печінці екстенсивна та повільна. Метаболіти не маютьфармакологічної активності.

Період напіввиведенняамлодипіну дорівнює 35 - 50 год, що дозволяє приймати препарат один раз надобу. 10% дози виводиться у незміненому вигляді з сечею, 60% – у виглядіметаболітов із сечею, 20 - 25% виводиться з калом. У пацієнтів з цирозомпечінки та в похилому віці відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну.Фармакокінетичний профіль не змінюється при порушенні функції нирок.

Фармацевтичніхарактеристики.

АМЛОДАК-5:

основні фізико-хімічні властивості: коричневі, гладкі, круглі, двоопуклітаблетки в оболонці з лінією розлому на одному боці та рівні з іншого боку. Назламі таблетка має світло-рожеве ядро та тонкий шар коричневої оболонки ззовнінавколо ядра;

АМЛОДАК-10:

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки воболонці з лінією розлому на одному боці та рівні з іншого боку, зі скошенимикраями з обох боків.

Термінпридатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступних для дітей,захищених від світла місцях, при температурі нижче 25°С.