ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМЛОПІН
(AMLOPIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амлодипіну;2-(2аміноетокси)метил)-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дегідро-6-метил-3,5-піридинкарбонової кислоти 3-етил-5-метилового ефіру бесилат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки білогокольору;
склад:1 таблетка містить 5,0 мг; 7,5 мг;10 мг амлодипіну;
допоміжні речовини: кальцію фосфатдвухосновний, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль, полівінілпіролідон, талькочищений, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група . Селективний антагоністкальцію з переважним впливом на судини. Код АТС СО8СА01.
Фармакологічнівластивості: Фармакодинаміка.Амлопін –антигіпертензивний препарат, антагоніст іонів кальцію(блокатор повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани) групи дигідропіридинів;блокує трансмембранне надходження іонів кальцію в кардіоміоцити і гладком’язовіклітини судин. Препарат розширює периферичні артеріоли та зменшує навантаженняна серце, не змінюючи ЧСС, має безпосередній вплив на коронарні судини.Зменшення нагрузки на серце призводить до зниження потреби міокарда у кисні.
Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується втравному каналі після прийому всередину. Максимальна концентрація Амлопіну вплазмі крові досягається через 6 – 12 годин після прийому. Абсолютна біодоступністьскладає 64-80%. Близько 97,5% Амлопіну зв’язується з білками плазми крові.Прийом їжі не впливає на всмоктування Амлопіну. Період напіввиведення препаратускладає близько 35-50 годин, що дозволяє використовувати препарат 1 раз надобу. Рівномірна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8днівпостійного прийому препарату. Амлопін біотрансформується в печінці з утвореннямнеактивних метаболітів; 10% препарату в незміненому виді та 60% у форміметаболітів виводиться з сечею. Корекція дози Амлопіну у хворих з порушеннямифункції нирок та застійною серцевою недостатністю не потрібна.
Показання для застосування.
Амлопін застосовується при лікуванні артеріальноїгіпертензії; для лікування ІХС (ішемічної хвороби серця), а саме стабільної стенокардіїта стенокардії Принцметалла (варіантна стенокардія).
Спосібзастосування та дози. Приартеріальній гіпертензії та стенокардії призначають в початковійдозі 5мг 1 раз на добу, при необхідності дозу збільшують до максимальної – 10мгна добу. Курс лікування залежить від стану хворого та перебігу хвороби.
Побічна дія. Периферичні набрякинижніх кінцівок, артеріальна гіпотензія, іноді – тахікардія, можливі припливикрові, серцебиття та запаморочення; нудота, біль в животі, диспепсія, дужерідкі прояви жовтяниці і збільшення активності печінкових ферментів; шкірнівисипання, свербіж; стомлюваність, сонливість, непритомність, ядуха, астенія,судоми, дисплазія, алопеція, артралгія, біль у спині, гіперглікемія, збільшеннячастоти сечовипускання, лейкопенія, загальна слабкість, міалгія, пенкреатит,пітливість, тромбоцитопенія, васкуліт, порушення зору. Є повідомлення пропоодинокі випадки інфаркту міокарда, аритмії, болю в ділянці серця.
Протипоказання. Препарат не можназастосовувати при підвищеній чутливості до амлодипіну та іншимдигідропіридинам, а також у дитячому віці (до14 років).
Передозування. Проявляється збільшеноювазодилатацією та зниженням артеріального тиску. Лікування – симптоматичне (в томучислі підтримуюча терапія та промивання шлунку). При виникненні клінічнозначимої артеріальної гіпотензії, проводять заходи по підтриманню функціїсерцево-судинної системи, включно моніторинг показників роботи серця та легень.Хворого потрібно покласти таким чином, щоб були підняті нижні кінцівки. Длявідновлення тонусу судин та нормального рівня артеріального тиску призначаютьвазопресорні препарати. Для усунення фізіологічних ефектів блокади кальцієвихканалів вводять внутрішньовенно глюконат кальцію.
Особливості застосування. Вагітність і лактація.Під час вагітності застосування препарату можливе тільки при наявностіабсолютних показань, якщо можлива користь для матері перебільшує потенціальнийризик для плоду. При необхідності застосування препарату під час годуваннягруддю, варто вирішити питання про припинення годування груддю.
Протягом всього курсу лікування необхідноконтролювати функцію нирок та печінки. При підвищені активності печіночнихферментів в крові слід вирішити доцільність подальшого прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Амлопінможна приймати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами альфа- табета-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії,нітрогліцерином, антибіотиками та пероральними гіпоглікемізуючими препаратами.
Одночасний прийом Амлопіну та дигоксину не впливаєна рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасний прийомциметидину не змінює фармакокінетику препарату.
Одночасний прийом Амлопіну та варфарину суттєво незмінює вплив останнього на протромбіновий час.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухомузахищеному від світла місці, при температурі 10-25о С. Термінзберігання - 3 роки.