ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМЛОДИПІН
(AMLODIPINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аmlodipine;(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридинубензолсульфонат;
основні фізико-хімічнівластивості: круглі двоопуклі таблетки білогокольору;
склад: 1 таблеткамістить амлодипіну 10 мг;
допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрогенфосфатбезводний, коповідон, натрію крохмальгліколят, кремній колоїднийбезводний, магнію стеарат.
Формавипуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважноюдією на судини. Код АТС С08С А01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групидигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію угладком''язові клітини міокарда та судин.Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м''язи судин. Точний механізм дії амлодипінупри стенокардії не встановлено, але відомо,що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:
1 . Амлодипін розширює периферичніартеріоли і знижує загальний периферичний опір, на подолання якоговикористовується робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень незмінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби вкисні.
2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включаєв себе розширення головних коронарнихартерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і у ішемізованих зонах міокарда.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Післявнутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується ізшлунково-кишкового тракту незалежно від їжі, при цьому максимальна концентраціяпрепарату у плазмі крові спостерігається через 6 - 12 год. Біодоступність амлодипінустановить 60 - 65%.
Розподіл. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5%амлодипіну зв''язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає воргани та тканини організму. Стійкаконцентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7-8діб безперервного застосуванняпрепарату.
Метаболізм. Амлодипінбіотрансформується в печінці до неактивних метаболітів.
Виведення. Амлодипін виводиться зорганізму із сечею: 10% дози - у незмінному стані та 60% - у вигляді неактивнихметаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазовим, період напіввиведення всередньому становить 35 - 50 год.
Фармакокінетика в особливихклінічних випадках. При порушенні функції печінки період напіввиведенняамлодипіну збільшується.
Показаннядля застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та ангіоспастичнастенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
Спосіб застосування та дози. Дорослі: по 5 мг одинраз на добу.
(Добова доза, залежновід індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10 мг).
Безпека таефективність застосування препарату для лікування дітей не встановлені.
Хворим похилого віку рекомендується застосовуватипрепарат у середніх рекомендованих дозах.
Амлодипін можназастосовувати у середніх рекомендованих дозах хворим на ниркову недостатність.
Побічна дія. Звичайнопрепарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічнихефектів:
з бокусерцево-судинної системи: набряки, прискорене серцебиття, ядуха,припливи;
з бокуцентральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість,відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м''язові судоми,міалгія, порушення зору, парестезії;
з бокушлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі;рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтяниця(обумовлені холестазом);
з бокусечостатевої системи: рідко - часте сечовиділення, гінекомастія,імпотенція;
дерматологічніреакції: рідко - мультиформна еритема;
алергічніреакції: висипи на шкірі, свербіж;
інші: набряки,гіперплазія ясен.
Протипоказання. Підвищеначутливість до компонентів препарату або до інших дигідропіридинів, артеріальнагіпотензія, дитячий вік.
Передозування. Симптоми:виражена артеріальна гіпотензія.
Лікування:підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судинварто застосувати судинозвужувальні препарати (при відсутності протипоказань доїх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів -внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Особливостізастосування. Вагітність та лактація. Безпека застосуванняамлодипіну під час вагітності та годування груддю не встановлені. У разі необхідностізастосування препарату під час вагітності та лактації слід враховуватиможливу користь від лікування для матері та ризик для плоду або дитини.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Клінічно значущої взаємодії амлодипіну з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину,нестероїдними протизапальнимизасобами, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.
При одночасномузастосуванні циметидину та амлодипіну фармакокінетичні показники останнього не змінюються.
У здорових добровольціводночасне застосування амлодипіну суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.
Результатидосліджень in vitro звикористанням плазми людини свідчать про те, що
амлодипін не впливає на зв''язування збілками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.
Згідно з данимифармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичніпараметри циклоспорину.
Умови та термінзберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла та вологи місці, при температурі до 25°С.Термін придатності – 2 роки.