І Н С Т РУ К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
АМЛОДИН 5, АМЛОДИН 10
(AMLODINE 5, AMLODINE 10)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: amlodipine, 3-етил-5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилатубензенсульфонат;
основні фізико-хімічнівластивості:круглі, двоопуклі таблетки темно-жовтого (5 мг) або білого або майже білого (10мг) кольору, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці;
склад: одна таблеткамістить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза,крохмаль, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антагоністіонів кальцію групи дигідропіридину; блокує надходження іонів кальцію через “повільні”кальцієві канали мембрани у гладком’язові клітини судин і кардіоміоцити.Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язисудин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як зарахунок розширення периферичних артеріол і зменшення постнавантаження на серцебез зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживанняенергії і потреби міокарда в кисні, так і шляхом розширення головних коронарнихартеріол в інтактних та ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатаціязбільшує надходження кисню в міокард у хворих з вазоспастичноюстенокардією (стенокардія Принцметала) і попереджає розвиток коронароспазму,спричиненого палінням.
Амлодипін не чинить жодного негативного впливу наметаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.
Фармакокінетика. Всмоктування: післяприймання внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація вплазмі крові спостерігається через 6 – 12 год. після прийому. Періоднапіввиведення становить приблизно35-50 год., що дає можливість призначатиамлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез 7 – 8 днів постійного приймання амлодипіну.
Розподіл: майже 97,5 % циркулюючогоамлодипіну зв’язано з білками плазми крові. Об’єм розподілу – приблизно 21л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну.
Метаболізм: біотрансформується в печінці зутворенням неактивних метаболітів.
Виведення: 10 % незміненого амлодипіну і 60 %метаболітів виводяться з сечею.
Фармакокінетика в особливихклінічних випадках:період напіввиведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих зпорушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дозиамлодипіну не потрібна. В осіб похилого віку відмічена тенденція до зниженнякліренсу амлодипіну, що призводить до зростання періоду напіввиведення.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо,незалежно від їжі. Режим дозування – 1 раз на добу. При артеріальнійгіпертензії і стенокардії зазвичай призначають в початковій дозі 5мг; при необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг 1 раз надобу.
Досвід застосування амлодипіну удітей відсутній.
Побічна дія. Головний біль, набрякинижніх кінцівок, підвищена втомлюваність, сонливість, нудота, біль у животі,відчуття припливів крові, серцебиття та запаморочення, рідше – шкірний свербіж,висипання, задишка, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфнаеритема.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів,періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.
Передозування. Симптоми: периферичнавазодилатація та наступне помітне і, можливо, тривале зниженняартеріального тиску.
Лікування: при клінічно значущій артеріальнійгіпотензії необхідно проводити активні дії, спрямовані на підтримку функціїсерцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця ілегенів, положення хворого лежачи з припіднятими нижніми кінцівками і контрольоб’єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормальногорівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів. Дляусунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньовенно кальцію глюконат.Оскільки амлодипін значно мірою зв’язується з білками плазми крові,діаліз малоефективний.
Особливості застосування. З обережністю слід призначатипацієнтам з порушеною функцією печінки. Наявність ниркової недостатності непотребує корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Амлодин можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів,інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії,нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальнимипрепаратами, антибіотиками і пероральними гипоглікемізуючими препаратами. Одночаснезастосування Амлодину і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці кровіта нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінюєфармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування Амлодину і варфарину суттєвоне змінює вплив останнього на протромбіновий час.
Умови та термінзберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світламісці, при температурі від 8 °С до 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.