ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ТЕНОКС
(TENOX®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амлодипін;6-(2-аміноетоксиметил)-5-етоксикарбоніл-4-(2-хлорфеніл)-2 метил-3-метоксикарбоніл-1,4-дигідропіридинумалеат;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, зіскошеним краєм і насічкою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну малеату у перерахуванні на амлодипін 5мг, 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,крохмаль попередньо желатинізований, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксидколоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін застосовують якантиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранненадходження іонів кальцію у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин іміокарда. Амлодипін має більш виражену селективність відносно гладкоїмускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічнимефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що приводить дозниження системного периферичного судинного опору і в результаті зумовлює йогоантигіпертензивний ефект. Антиангінальний ефект амлодипіну залежить від двохмеханізмів: зниження потреб міокарда у кисні завдяки зменшеннюпіслянавантаження (зменшення периферичного опору без рефлекторної тахікардії);покращання доставки кисню у міокард завдяки безпосередній дії препарату накоронарні судини серця.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому препарату відбуваєтьсяповільне і повне всмоктування амлодипіну. Середня абсолютна біодоступністьстановить 64 %, максимальна концентрація у сироватці крові спостерігаєтьсячерез 6-9 годин після перорального введення. Стабільна концентрація у сироватцідосягається через 7 днів лікування.
Середній об’єм розподілу становить 21 л/кгмаси тіла, вказуючи на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинахорганізму і відносно невелика частина – у крові. 95 % препарату зв’язується збілками плазми. Період напіввиведення з плазми (t1/2) післяодноразового перорального прийому становить від 31 до 48 год, а післябагаторазового прийому – приблизно 45 год. Близько 60 % від перорально введеноїдози виводиться із сечею, головним чином у вигляді метаболітів, а 20-25 % - зфекаліями. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг,0,42 л/год/кг).
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років)амлодипін виводиться повільніше, ніж у молодших людей, хоча ця різниця не єклінічно значущою. Збільшення t1/2 у пацієнтів з печінковоюнедостатністю вказує на те, що при тривалому застосуванні препарату можевідбуватися збільшення його накопичення в організмі. Наявність нирковоїнедостатності суттєво не впливає на кінетику амлодипіну.
Показання для застосування. Тенокс застосовують:
при артеріальній гіпертензії;
при стенокардії (для профілактики стабільноїстенокардії і вазоспастичної стенокардії, в тому числі Принцметала).
Cпосіб застосування та дози.
Таблетки рекомендується ковтати, запиваючи склянкоюводи.
Лікування артеріальної гіпертензії або стабільноїстенокардії рекомендується починати з дози 5 мг один раз на добу. Цю дозу можназбільшити максимум до 10 мг один раз на добу.
Побічна дія.
Найпоширеними побічними ефектами є головнийбіль, периферичні набряки гомілок, серцебиття, запаморочення, сонливість,втомлюваність, біль у животі, нудота.
Деякі побічні ефекти, наприклад астенія, нездужання,непритомність, диспепсія, порушення роботи кишечнику, панкреатит, гіперплазіяясен, сухість у роті, посилення потовиділення, облисіння, задишка, м’язовісудоми, біль у м’язах, біль у суглобах, біль у спині, периферична нейропатія,зміни настрою, тромбоцитопенія, лейкопенія, васкуліт, імпотенція, гінекомастія,гіперглікемія, збільшення частоти сечовипускання і порушення зору, інодівідмічались у пацієнтів під час лікування амлодипіном, але у багатьох випадкахне був встановлений причинний зв’язок із застосуванням цього препарату.
До поодиноких рідких небажаних ефектів належатьзбільшення активності печінкових ферментів, гепатит і жовтуха.
В окремих пацієнтів відмічались алергічні реакції,такі як шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк і мультиформнаеритема.
Деякі небажані ефекти, що відмічалися в окремихпацієнтів, було неможливо відокремити від симптомів характерного перебігу основногозахворювання; це стосується інфаркту міокарда, аритмії (включаючи шлуночковутахікардію та фібриляцію передсердь) і загруднинного болю.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого інгредієнтапрепарату, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, нестабільнастенокардія, вагітність і період годування груддю.
Передозування.
Данні про випадки передозування у людей обмежені.Передозування може спричинити значну периферичну вазодилатацію з подальшоюзначною і, можливо, тривалою системною гіпотензією. Може також виникнутисерцево-судинний колапс і шок.
Лікування. Заходи невідкладної допомоги в першучергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновленнястабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функціїсерцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій,кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює. Можливовведення препаратів кальцію. Для підтримання судинного тонусу може бутиефективним і корисним введення вазоконстрикторів. Оскільки для амлодипінухарактерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, гемодіалізнеефективний.
Особливості застосування.
Амлодипін, в основному, метаболізується в печінці, томуу пацієнтів з печінковою недостатністю може відбуватися збільшення періодунапіввиведення препарату. Таким пацієнтам препарат рекомендується призначати зобережністю.
Для хворих похилого віку корекція доз не потрібна,проте може виникнути підвищена чутливість до звичайних доз амлодипіну, томулікування слід проводити під медичним контролем.
Існує недостатньо даних про застосуванняамлодипіну під час інфаркту міокарда або протягом 1 місяця після нього.
Не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років.
Вагітність і годування груддю.
Амлодипін не рекомендується застосовувати уперіод вагітності або лактації. Якщо жінка вирішила завагітніти протягомлікування, необхідно припинити застосування препарату щонайменше за місяц дозапланованої вагітності.
Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими механізмами.
Амлодипін не впливає на здатність керуватиавтомобілем та іншими механічними засобами. Проте у деяких пацієнтів цейпрепарат може спричинювати сонливість і запаморочення, особливо на початку лікування.У таких випадках пацієнтам рекомендується бути особливо уважними при керуванніавтомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При лікуванні артеріальної гіпертензії амлодипін можнабезпечно застосовувати разом з тіазидовими діуретиками, альфа-блокаторами,бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).Для хворих на стабільну стенокардію цей препарат можна комбінувати з іншимиантиангінальними засобами, наприклад з нітратами пролонгованої дії,бета-блокаторами або сублінгвальним нітрогліцерином.
Амлодипін можна безпечно застосовувати разом знестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральнимигіпоглікемічними засобами.
Фармакокінетичні дослідження з циклоспориномпоказали, що амлодипін суттєво не змінює фармакокінетики циклоспорину.
У здорових людей одночасне застосування амлодипіну ідигоксину не призводило до зміни концентрації дигоксину у сироватці крові абониркового кліренсу дигоксину.
Фармакокінетика амлодипіну не змінюється приодночасному введенні цього препарату з циметидином. Одночасне застосуванняамлодипіну суттєво не змінює впливу варфарину на протромбіновий час.
В експериментах in vitro із застосуванням плазмилюдини було показано, що амлодипін не впливає на зв’язування з білкамидигоксину, фенітоїну, варфарину або індометацину.
Грейпфрутовий сік може збільшувати концентраціюамлодипіну в плазмі, але це збільшення є надто незначним, щоб суттєво змінитидію амлодипіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30оС.Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2роки.