ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОВАС
(AMLOVAS®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: amlodipine;З-етиловий-5-метиловий ефір (±)-2-
[(аміноетокси)-метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбонової
кислоти;
основні фізико-хімічнівластивості: білі абомайже білі, круглі, плоскі таблетки з
рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить: амлодипіну бесилату 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмалькукурудзяний, магнію
стеарат, кремній колоїднийбезводний, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважноюдією на судини. Похідні дигідропіридину. АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін - похідне дигідропіридину. Маєантигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну і судинорозширювальну дію.Блокує надходження іонів кальцію через клітинні мембрани у гладком''язовіклітини міокарда і судин. Механізм гіпотензивної дії обумовлений здатністюрозслаблювати гладкі м''язи судин. Антиангінальний ефект препарату обумовлений,по-перше, його здатністю розширювати периферичні артеріоли, що призводить дозниження загального периферичного судинного опору. Зменшення навантаження насерце призводить до зниження потреби міокарда у кисні. По-друге, безпосередньоїдії на коронарні артерії збільшується надходження кисню в міокард (особливо привазоспастичній стенокардії).
Амловас® не має несприятливоговпливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові, є відомості про йогоантиатеросклеротичну, антитромботичну активність, та що він підвищує швидкістьклубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичнійнефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амплодипін швидкоабсорбується з шлунково-кишкового тракту (90%). Максимальна концентраціяпрепарату в крові спостерігається через 6-12 годин. Концентрація стабільноїрівноваги препарату в плазмі крові досягається через 7-8 днів після йогорегулярного прийому. Препарат має високий об''єм розподілу - майже 20 л/кг;біодоступність становить 85%, зв''язок з білками плазми крові високий -приблизно 95%.
Період напіввиведення препаратустановить 35-45 годин, що дозволяє призначати його один раз на добу.Метаболізується Амловас® головним чином у печінці з утворенням неактивнихметаболітів. Менше 10% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться у незміненомувигляді, майже 60% екскретується нирками у вигляді неактивних метаболітів. 20 -25% виводиться у вигляді метаболітів з жовчю і через кишечник, а також згрудним молоком. Проникає через гематоенцефалічний бар''єр.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія у виглядімонотерапії і у комбінації з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ або a- іb-адреноблокаторами. Стабільна, у тому числі вазоспастична стенокардія(включаючи стенокардію Принцметалу або варіантну стенокардію).
Спосіб застосування та дози.При артеріальнійгіпертензії і стенокардії початкова доза Амловасу® становить 5 мг 1 раз надобу. За необхідності добова доза може бути збільшена до 10 мг на добу.Максимальна добова доза становить 10 мг. Досвіду застосування Амловасу® у дітейнемає.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, припливи, набряки.
З боку центральної нервовоїсистеми: запаморочення,головний біль, сонливість, відчуття
втомленості, іноді - змінанастрію, астенія, м''язові судоми, міалгія, порушення зору,
парестезії.
З боку шлунково-кишковоготракту: диспепсичнірозлади, нудота, біль у животі; іноді -
підвищення рівня печінковихтрансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом);
диспепсія.
Дерматологічні реакції: алергічні реакції (шкірні висипання,свербіж); іноді -
мультиформна еритема. Інші: іноді- гінекомастія, імпотенція, частіше сечовиділення, набряки, гіперплазія ясен.
Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну та іншихпохідних дигідропіридину. Артеріальна гіпотензія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливеодночасне застосування з
тіазидними діуретиками, a- таb-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, тривало і коротко
діючими нітратами,нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками,
гіпоглікемічними препаратами дляприйому внутрішньо.
Одночасне застосуванняамлодипіну і дигоксину не змінюють рівень концентрації
дигоксину в сироватці крові інирковий кліренс дигоксину.
Застосування амлодипіну разом зциметидином не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Одноразове призначенняамлодипіну суттєво не змінювало дію варфарину на
протромбіновий час у здоровихчоловіків-добровольців.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальнагіпотензія.
Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи,моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль за об''ємом циркулюючоїкрові й діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосуваннясудинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх призначення);для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введенняглюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування. Безпечність застосування Амловасу® вперіод вагітності і лактації не встановлена, тому застосовувати препарат під часвагітності і годування груддю рекомендується тільки у разі, коли ризик,пов''язаний із самим захворюванням,
перевищує можливу шкодулікування для матері і плода. За необхідністю призначення
препарату у період лактаціїслід вирішити питання про припинення годування груддю.
Досвід застосування Амловасу® удітей відсутній.
З обережністю Амловас®призначають пацієнтам з порушенням функцій печінки, із
стенозом устя аорти, хронічноюсерцевою недостатністю.
Вплив на здатність керуванняавтотранспортом і управління механізмами.
Амловас® не виявляє впливу наздатність керування автотранспортом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному та недоступному длядітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки. Невикористовувати після закінчення терміну придатності.