ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АМЛОНГ
(AMLONG)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амлодипін,амлодипіну бензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі плоскі таблетки зі скошенимикраями та розподільчою рискою на одному боці;
склад: 1таблетка містить 5 або 10 мг амлодипіну;
допоміжні речовини:
таблетки 5 мг: целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфат, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат.
таблетки 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфатбезводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, повідон, тальк очищений,кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів ізпереважним впливом на судини. АТС C08CA01.
Фармакологічні властивості:
· фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналівгрупи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію угладком’язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної діїпрепарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м’язи судин. Точниймеханізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, щоамлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижуєзагальний периферичний опір, на подолання якого використовується робота серця.Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, то зменшення навантаження насерце призводить до зниження потреби у кисні.
2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включаєв себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як унезмінених, так і у ішемізованих зонах міокарда.
· фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування амлодипін повільнота майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту незалежно від їжі,при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігаєтьсячерез 6 - 12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60 - 65%.
Розподіл. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг.Приблизно 97,5% амлодипіну зв’язуються з білками плазми крові. Амлодипін добрепроникає в органи та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмікрові досягається через 7 - 8 діб безперервного застосування препарату.
Метаболізм. Амлодипін біотрансформується у печінці до неактивнихметаболітів.
Виведення. Амлодипін виводиться із організму із сечею: 10% дози- у незмінному стані та 60% - у виді неактивних метаболітів. Виведенняметаболітів амлодипіну є двофазним, період напіввиведення в середньомустановить 35 - 50 год.
Фармакокінетика в особливих клінічнихвипадках. При порушенніфункції печінки термін напіввиведення амлодипіну збільшується.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардіята ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантнастенокардія).
Спосіб застосування та дози. У дорослих препарат застосовують по 5 мг один раз на добу.Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10мг.
Безпека та ефективність застосування препарату удітей не встановлені.
У хворих похилого віку рекомендується застосовувати препарат усередніх рекомендованих дозах.
Амлодипін можна застосовувати у середніхрекомендованих дозах для лікування хворих із нирковою недостатністю.
Побічна дія. Звичайно препарат добре переноситься хворими, алеможлива поява таких побічних ефектів:
з боку серцево-судинної системи: набряки, серцебиття, задуха, припливи;
з боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуттявтомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м’язові судоми, міалгія, порушеннязору, парестезії;
з боку ШКТ: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі; рідко– підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом);
з боку сечостатевої системи: рідко - частіше сечовиділення,гінекомастія, імпотенція;
дерматологічні реакції: рідко - мультиформна еритема;
алергічні реакції: висипка на шкірі, свербіж;
інші: набряки, гіперплазія ясен.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,артеріальна гіпотензія, дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущої взаємодії амлонгу зтіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратамипролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїднимипротизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічнимипрепаратами не виявлено.
При поєднаному застосуванні циметидину та амлодипінуфармакокінетичні показники останнього не змінюються.
У здорових добровольців одночасне застосуванняамлодипіну суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.
Результати досліджень in vitro із використаннямплазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв’язування з білкамидигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.
Згідно з даними фармакокінетичних досліджень,амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.
Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Дляпоновлення тонусу судин варто застосувати судинозвужувальні препарати (привідсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокадикальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіалізнеефективний.
Особливості застосування. Вагітність та лактація. Безпеказастосування амлодипіну під час вагітності та годування груддю не встановлені.У разі необхідності застосування препарату під час вагітності та лактації слідвраховувати можливу користь від лікування для матері та ризик для плоду абодитини.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін зберігання – 30 місяців.