ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АГЕН 5
(AGEN® 5)
АГЕН 10
(AGEN® 10)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine;(4RS)-2-[4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридин-2-YL]метоксіетиламоніум-бензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: Аген 5: білі або майже білі таблеткидовгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, іштамповане маркування “A” та “5”;
Аген 10: білі або майже білі таблетки довгастої форми, які мають зодного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та“10”;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну 5 або 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалюнатрієва сіль, кальцію гідрогенфосфату дигідрат, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.Блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС C08СА01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільнихкальцієвих каналів, тобто він здійснює інгібування трансмембранного транспортуйонів кальцію у клітини гладких м’язів стінок судин і в клітини серця.
Механізм антигіпертензивного ефекту амлодипіну засновується на йогопрямому релаксуючому впливові на гладкі м’язи стінок судин.
У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін під час дозування одногоразу на добу клінічно значуще знижує кров’яний тиск. У зв’язку з повільнимвпливом амлодипіну прийом препарату не призводить до гострої гіпотензії ітахікардії.
У хворих на стенокардію амлодипін підвищує толерантність до фізичнихнавантажень, затримує появу ангінозних болів і депресії сегмента ST на ЕКГ;разом з тим знижується як частота ангінозних нападів, так і частота вживаннянітрогліцерину.
Фармакокінетика. Під час перорального прийому терапевтичної дозиамлодипін добре всмоктується; максимальні плазматичні концентрації досягаютьсяприблизно через 6-12 годин після прийому препарату. Абсолютна біологічна доступністьдосягає 64-80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Час вживання іхарактер їжі не мають впливу на абсорбцію амлодипіну.
Дослідження in vitro показали, що близько 97,5 % циркулюючогоамлодипіну зв’язано з плазматичними білками.
Період напіввиведення становить 35-50 годин, стабільні плазматичніконцентрації досягаються після 7-8 діб безперервного прийому препарату. Узначній мірі амлодипін біотрансформується в печінці, перетворюється в неактивніметаболіти.
Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози – у незміненомувигляді, 60 % – у вигляді неактивних метаболітів.
Амлодипін не піддається діалізу.
Показання для застосування. Амлодипін призначають для лікування артеріальноїгіпертензії, стенокардії та стенокардії Принцметала.
Препарат призначений для лікування дорослих пацієнтів.
Спосібзастосування та дози.Початкова доза під час лікування як артеріальної гіпертензії, так істенокардії, становить 5 мг амлодипіну, один раз на добу. Цю дозу згодом можнапідвищувати до 10 мг, з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта.
Пацієнти похилого віку можуть приймати загальне рекомендованедозування.
Таблетку ковтаютьцілою, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.
Побічна дія. Під час лікування Агеном можуть виявлятись такіпобічні ефекти, як головний біль, набряки на гомілках, підвищена стомлюваність,сонливість, нудота, болі в ділянці живота, припливи крові, прискоренесерцебиття, запаморочення.
До відносно нечастих побічних ефектів належать: алопеція, порушення перистальтики,суглобні болі, задишка, астенія, болі в ділянці спини, м’язові судоми,диспепсія, гінгівальна гіперплазія, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція,підвищена частота сечовиділення, лейкопенія, панкреатит, підвищена пітливість,тромбоцитопенія, васкуліт, зміни настрою, периферична невропатія, в’ялість,сухість у роті, м’язові болі і порушення зору.
Нечасто може виникати алергійна реакція, яка супроводжується свербежем,шкірним висипом, ангіоневротичним набряком і мультиформною еритемою.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,артеріальна гіпотензія, період вагітності та лактації.
Препарат не застосовують для лікування дітей та підлітків.
Передозування. Передозування може призвести до довготривалоїсистемної гіпотензії.
Лікування: рекомендується промивання шлунка, моніторинг серцевої тадихальної функцій.
Для відновленняваскулярного тонусу і кров’яного тиску застосовують вазоконстриктори(судинозвужувальні речовини), але тільки в тому випадку, коли вони непротипоказані. Для гальмування впливу блокаторів кальцієвих каналів корисновводити внутрішньовенно глюконат кальцію.
Особливості застосування. Аналогічно до інших блокаторів кальцієвих каналівперіод напіввиведення амлодипіну подовжується у хворих із зниженою функцієюпечінки. В цих випадках ліки необхідно застосовувати із надзвичайноюобережністю.
Підвищеної обережності необхідно дотримуватися хворим на гіпотензію,гіпертрофічну обструкційну кардіоміопатію, нестабільну стенокардію.
У зв’язку з тим, що можуть виникнути небажані впливи, такі як головнийбіль, стомлюваність і запаморочення, прийом препарату, особливо в початковийперіод лікування, може призводити до зниження рівня уваги під час управліннятранспортними засобами та обслуговування інших механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін можна застосовувати одночасно зтіазиновими діуретичнимии препаратами, альфа-блокаторами, бета-блокаторами,інгібіторами ангіотезинперетворюючого ферменту, нітратами довготривалої дії,нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками,пероральними протидіабетичними засобами.
Під час спеціалізованих досліджень було виявлено, що одночаснезастосування амлодипіну з дигоксином здоровими добровольцями не спричиняє змін урівні дигоксину в сироватці, а також його ренальний кліренс, одночасний прийомамлодипіну з циметидином зовсім не змінює фармакологічну кінетику амлодипіну.
Одночасне застосування амлодипіну з варфарином здоровими добровольцямичоловічої статі не викликало значного впливу варфарину на протромбіновий час.
Під час фармакокінетичних досліджень з циклоспорином було доведено, щоамлодипін не викликає значних змін у фармакологічній кінетиці цьогоімуносупресивного засобу.
Грейпфрутовий сік може підвищити плазматичні рівні амлодипіну, але цене викликає значного впливу на кров’яний тиск і частоту пульсу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці,недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 3роки.