ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АМЛОДИПІН - ЗДОРОВ’Я
(AMLODIPINUM -ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: amlodipine, (3-етил 5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетоксі)-метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксілатбензолсульфонат) у формі бесилату;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 10 мг білого або білого зкремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з рискою та фаскою;
таблетки по 5 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору,плоскоциліндричної форми з фаскою;
склад: амлодипінубесілату ( у перерахунку на 100% речовину і амлодипін) - 5 мг або
10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза,лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат безводний, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію зпереважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС C08СА01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Зв''язуючисьз дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічуєтрансмембранне переміщення іонів кальцію переважно в гладком’язові клітинисудин, меншою мірою - у кардіоміоцити. Виявляє пролонгований дозозалежнийантигіпертензивний ефект, обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкім''язи судин і зниженням загального периферичного опору судин. Повільний початокдії і пролонгований ефект зумовлюють мінімальну виразність або відсутністьрефлекторної стимуляції серцево-судинної системи без розвитку постуральноїгіпотензії, забезпечуючи у разовій дозі плавне зниження артеріального тискупротягом доби. Зменшує виразність ішемії міокарда, як за рахунок розширенняпериферичних артеріол і зниження постнавантаження на серце, що приводять дозниження споживання енергії і кисню в міокарді, так і в результаті розширеннякоронарних судин у незмінних і в ішемізованих зонах міокарда, що підвищуєнадходження кисню в міокард. Знижує ступінь гіпертрофії міокарда лівогошлуночка і виявляє кардіопротективну дію при ішемічній хворобі серця.
Виявляе антиатеросклеротичну активність,гальмує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації,натрійурез і діурез.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі амлодипінвсмоктується повільно, але майже цілком. Максимальна концентрація в кровідосягається протягом 6 - 12 год. Рівноважна концентрація в плазмі утворюєтьсячерез 7 - 8 днів постійного прийому препарату. Біодоступність становить 65 -80% (за рахунок ефекту «першого проходження» через печінку). Зв''язування збілками 95 - 98%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар''єр. Загальний кліренсамлодипіну становить 0,5 л/хв; період напіввиведення у середньому 35 - 50 год.,що дає змогу призначати препарат 1 раз на добу. Підлягає повільному, алезначному метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів.Екскретується із сечею (60%
- у вигляді метаболітів,10% - у незміненому виді) та з жовчю (20 - 25% у виді метаболітів), виділяєтьсяз грудним молоком.
У пацієнтів похилого віку відзначена тенденція дозниження кліренса амлодипіну, що призводить до збільшення періодунапіввиведення в середньому до 65 год. Період напіввиведення також збільшуєтьсяпри порушенні функції печінки (до 60 год.) і при артеріальній гіпертензії тасерцевій недостатності (до 48 год.). При порушенні функції нирокфармакокінетика амлодипіну не змінюється.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільнаі вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалла або варіантна стенокардія).
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньонезалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Початкова доза при лікуванніартеріальної гіпертонії становить 5 мг, при необхідності через 7 - 14 діб дозузбільшують до 10 мг. Як антиангінальний засіб початкова доза становить 5 мг ізпоступовим збільшенням до 10 мг. Максимальна добова доза –
10 мг.
Побічна дія. Основні: головний біль, втомлюваність, сонливість,серцебиття, пастозність на щиколотках і гомілках, почервоніння шкіри,пітливість, нудота, м''язові судоми, задишка, рідко – озноб, збільшення маситіла.
Серцево-судинна система: аритмії, болі у грудній клітці,артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, носові кровотечі.
Центральна і периферична нервова система: непритомність, запаморочення,тремор, парастезія; сексуальна дисфункція, безсоння, нервозність, депресії,пітливість.
Шлунково-кишковий тракт: анорексія, сухість у роті, запори,диспепсія, дисфагія, діарея, метеоризм, нудота; гепатит, жовтяниця, підвищеннярівня печінкових ферментів,
Кістково-м''язова система: артралгія, артроз, спазми м''язів,міалгія.
Зір, слух: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, шум у вухах.
Шкірні: свербіж, висипка.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, артеріальнагіпотензія, кардіогений шок, значний аортальний стеноз, гострий інфарктміокарда, декомпенсована серцева недостатність, вагітність і період лактації,дитячий вік.
Передозування. Симптоми: надмірнапериферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску,тахікардія. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка,введення активованого вугілля, прийняття горизонтального положення зпіднесеними нижніми кінцівками. Симптоматична терапія: підтримка функціїсерцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця, легенів іконтролем об’єма циркулюючої крові, діурезу; внутрішньовенне введення рідин,глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування. У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів зпорушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, щовимагає особливої обережності в підборі добової дози. При сумісному призначенніамлодипіну і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельнийконтроль за динамікою ЕКГ.
Безпека застосування амлодипіну в період вагітності,годування груддю та у дітей не досліджена. Призначення препарату вагітнимможливе тільки, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційнийризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з основнимигрупами антигіпертензивних засобів (тіазидними діуретиками, a- іb-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ), а також з нітратами, серцевимиглікозидами, нестероїдними протизапальними засобами, гіпоглікемічнимипрепаратами і антибіотиками. Діуретики, інгібітори АПФ,
b-блокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похіднівуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можутьпотенціювати гіпотензивну дію амлодипіну. Нестероїдні протизапальні засоби(особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект.
Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.