ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АМЛОДИПІН-Фармак
(AMLODIPINE-Farmak)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловийефір(+-)-2-[(аміноетоксиметил)]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоновоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: Амлодипін 10 мг – таблетки білого або майжебілого кольору з плоскою поверхнею, рискою або без риски та фаскою; Амлодипін 5мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого або майже білогокольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад: одна таблетка містить амлодипіну бесилату (у перерахунку на амлодипін)0,01 г або 0,005 г;
допоміжні речовини: таблетки Амлодипін 10 мг – лактози моногідрат,крохмаль картопляний, кросповідон, коповідон, аеросил, магнію стеарат; таблеткиАмлодипін 5 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натріюкроскармелоза, повідон, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другогопокоління. Блокує повільні Са2+- канали, пригнічує трансмембраннепереміщення іонів Са2+ переважно в клітини гладеньких м''язів судин,а також міокарда. Має вазодилататорні, антигіпертензивні, антиангінальнівластивості.
Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючимвпливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект реалізується двомаспособами. Перший здійснюється за рахунок розширення периферичних артеріол і,як наслідок, зниження периферичного опору. Оскільки частота серцевих скороченьпрактично не змінюється, зниження післянавантаження на серце призводить дозниження споживання енергії та потреби в кисні. Другий механізм дії включаєрозширення головних коронарних артерій та артеріол, як у незмінених, так і вішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню в міокарду хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантнастенокардія) та запобігає розвитку коронароспазму, у т. ч., спричиненого палінням.Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не зумовлює вираженоїартеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічновідчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Зменшує ступіньгіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів.Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначно підвищує натрійурез ідіурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першогопокоління Амлодипін-Фармак не підвищує рівень катехоламінів у плазмі крові.
Фармакокінетика. При застосуванні всередину всмоктується повільно,але практично повністю, незалежно від прийому їжі. Біодоступність препаратустановить 65 – 80%. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.Максимальна концентрація у крові (50 нг/мл) досягається через 6 – 12 годин,зв’язування з білками плазми – близько 98%. Період напіввиведення – 35 – 48годин, рівень у плазмі через 24 години становить 1 - 12 нг/мл. При постійномузастосуванні препарату рівноважна концентрація реєструється через 7 – 8 днів.Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться з сечею (73– 80%) та жовчю (20 – 30%). Одноразове застосування препарату забезпечуєгіпотензивний ефект протягом 24 – 30 годин. У людей похилого віку біодоступністьпрепарату збільшується, а кліренс знижується, що призводить до збільшенняперіоду напіввиведення. При порушенні функції печінки період напіввиведеннязбільшується, що потребує корекції добової дози препарату.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія, утому числі вазоспастична (стенокардія Принцметала).
Спосіб застосування та дози. Приймають всередину незалежно від вживанняїжі, 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії та при ішемічній хворобі серцяпочинають з дози 5 мг, при необхідності збільшують дозу до 10 мг 1 раз на добу.Максимальна добова доза – 10 мг. При артеріальній гіпертензії підтримуюча дозастановить 2,5 − 5 мг на добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: серцебиття,екстрасистолія, артеріальна гіпертензія, почервоніння обличчя, периферичнінабряки, артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка, біль у грудях, дуже рідко –розвиток або збільшення проявів серцевої недостатності.
З боку системи травлення: нудота, біль у животі, диспепсія, рідко – сухість уроті, анорексія, блювання, запор або діарея, гіперплазія ясен, гепатит,жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, дуже рідко – підвищенняапетиту, гастрит, панкреатит.
З боку ЦНС: можливий головний біль, стомлюваність,сонливість або безсоння, запаморочення, тремор, судоми, біль у спині, міалгія,зміни настрою, пітливість, при тривалому застосуванні – парестезії і біль укінцівках, депресія.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання.
З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Органи чуття: біль в очах, порушення зору, ксерофтальмія,кон’юнктивіт.
З боку шкіри: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит,пурпура.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину,артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда,дитячий вік.
Передозування. Значне передозування може призвести до надмірноїпериферичної вазодилатації з наступним значним і, можливо, тривалим зниженнямартеріального тиску. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату іпроведення такого лікування: положення хворого з піднятими нижніми кінцівками,підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботисерця і легень і контролем об''єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенневведення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону за показаннями.Гемодіаліз малоефективний, оскільки амлодипін значною мірою зв’язується збілками плазми крові.
Особливості застосування. У хворих на порушення функції печінки збільшуєтьсяперіод напіввиведення препарату, що потребує особливої обережності в підборідобової дози. З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки,аортальному/мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцієюшляхів відтоку з лівого шлуночка, хронічній серцевій недостатності. Пацієнтам зпорушенням функції нирок, а також пацієнтам літнього віку зниження дози непотрібне. Можливе застосування препарату для лікування пацієнтів з дилатаційноюкардіоміопатією, яка супроводжується серцевою недостатністю. З обережністюзастосовують протягом 1 місяця після гострого інфаркта міокарда.
Безпека застосування препарату в період вагітності і годування груддюне встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у випадку, колиочікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик длядитини.
Досвід застосування у дітей відсутній.
Водіям транспортута особам, професія яких вимагає підвищеної уваги та швидкої психічної тарухової реакцій, під час лікування препаратом слід дотримуватись обережності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін-Фармак можна застосовуватиодночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів,інгбіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвальногозастосувння, антибіотиками та пероральними гіпоглікемізуючими препаратами.
Одночаснезастосування Амлодипіну-Фармак та дигоксину не змінює концентрацію останнього всироватці крові. Циметидин не змінює фармакокінетику амлодипіну. Приодночасному застосуванні Амлодипіну-Фармак з іншими антигіпертензивнимипрепаратами, а також із засобами для інгаляційного наркозу можливе посиленнягіпотензивної дії; з препаратами літію – можливі прояви нейротоксичності, у т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах; з симпатоміметиками– можливе зниження гіпотензивного ефекту.
Інгібіторимікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові,підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальнихферментів печінки – зменшують.
Гіпотензивнийефект амлодипіну послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливоіндометацин, α-адреностимулятори, естрогени (затримка Na+),симпатоміметики.
Препарати кальціюможуть зменшити ефект амлодипіну. Прокаінамід, хінідин та інші лікарськізасоби, що подовжують інтервал Q-T, посилюють негативний інотропний ефект іможуть підвищити ризик значного подовження інтервалу Q-T.
Умови татермін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С.
Термін придатності – 2 роки.