ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АМЛОДИПІН-НОРТОН
(AMLODIPINE-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine; З-етил-5-метиловийефір-2[(аміноетоксі)метил]-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоновоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: Амлодипін 5 мг – світло-жовтого кольорукруглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON”– з іншого боку таблетки;
Амлодипін 10 мг - білого кольору круглі таблетки безоболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого бокутаблетки;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату (вперерахуванні на амлодипін) 5 мг і 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза,целюлоза мікрокристалічна, крохмаль (паста), натрію метилпарабен, натріюпропілпарабен, желатин, магнію стеарат, тальк очищений, натріюкрохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, крохмаль висушений, для таблетокпо 5 мг - барвник тартразин
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів зпереважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дигідропіридиновийантагоніст кальцію другого покоління (блокатор повільних Са2+-каналів).Блокує трансмембранний транспорт іонів Са2+, переважно в клітинигладких м’язів судин, а також міокарда. Має вазодилататорну, антигіпертензивну,антиангінальну, спазмолітичну дію.
Механізм антигіпертензивної дії зумовлений прямимрозслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин. Завдяки повільному початку дії іпролонгованому ефекту не спричинює різкої артеріальної гіпотензії, забезпечуючипоступове зниження артеріального тиску протягом 24 годин, без рефлекторногопідвищення частоти серцевих скорочень.
Антиангінальна дія амлодипіну пов’язана зрозширенням периферичних артеріол і зменшенням післянавантаження на серце, атакож розширенням коронарних судин у незмінених та ішемізованих зонах міокарда.Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.
Амлодипін гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшуєшвидкість клубочкової фільтрації, незначною мірою підвищує натрійурез і діурез.На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого поколінняамлодипін практично не підвищує рівень катехоламінів у плазмі крові і нестимулює симпатичну нервову систему.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипіншвидко всмоктується. Максимальна концентрація визначається через 6 - 12 годин.Біодоступність становить 64%. Амлодипін біотрансформується в печінці зутворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить близько35-50 годин, в основному виводиться із сечею як у незміненому вигляді (10 %),так і у вигляді метаболітів (60 %).
Показання для застосування. Лікування АГ як засіб першого ряду (можнавикористовувати для монотерапії у більшості хворих). Препарат застосовуютьтакож для проведення комбінованої гіпотензивної терапії в поєднанні зтіазидними діуретиками, блокаторами α- і β-адренорецепторів,інгібіторами АПФ.
Амлодипін використовують як засіб першого ряду для лікування ІХС,зокрема стабільної стенокардії і стенокардії Прінцметала (варіантнастенокардія). Амлодипін можна призначати як монотерапію або в комбінації зіншими антиангінальними засобами хворим на стенокардію, рефрактерну долікування органічним нітратом та/або блокаторами β-адренорецепторів вадекватних дозах.
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії та стенокардіїпрепарат призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, незалежно відприйому їжі. За необхідності дозу збільшують до максимальної – 10 мг/добу.Максимальний терапевтичний ефект Амлодипіну-Нортон розвивається протягом 8тижнів.
Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевоїнедостатності звичайно призначають Амлодипін- Нортон у початковій дозі 5 мг, 1раз на добу, підвищуючи її при добрій переносимості препарату до 10 мг/добу.
Хворим з нирковою недостатністю Амлодипін-Нортонпризначають у звичайних дозах. Для пацієнтів похилого віку використовують режимдозування.
Амлодипін-Нортон може застосовуватися самостійно абоу поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами.
Побічна дія. Амлодипін-Нортон звичайно добре переноситьсяхворими; найчастіше з побічних ефектів відмічають набряки гомілок, головнийбіль, гіпотензію, сонливість, серцебиття, почервоніння обличчя, запаморочення,нудоту, біль у животі, рідко - міалгію, шкірні алергічні реакції, гіперплазіюясен; при тривалому застосуванні - парестезії і біль у кінцівках.
Протипоказання. Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія. Дитячий вік(через відсутність достатнього клінічного досвіду).
Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичноївазодилатації, вираженого та тривалого зниження артеріального тиску,тахікардії. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату,промивання шлунка з активованим вугіллям і проведення такого лікування:підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботисерця і легенів і контролем об’єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенневведення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. У хворих з порушеною функцією печінкизбільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережностів підборі добової дози.
Ефективність і безпека застосування Амлодипіну-Нортон в періоди вагітності та лактації не встановлені, тому призначенняпрепарату можливо лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект дляматері перевищує потенційний ризик для дитини.
Амлодипін може спричинювати запаморочення ісонливість, у зв’язку з чим хворим, які приймають Амлодипін-Нортон,рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і складноютехнікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін характеризується відсутністювзаємодії з лікарськими засобами, найбільш поширеними в клінічній практиці, включаючициметидин, нестероїдні протизапальні засоби, рифампіцин тощо. Для лікуванняартеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця може застосовуватись укомбінації з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, а-адреноблокаторами,нітратами, діуретиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі до +25 °С. Термінпридатності - 3 роки.