Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
тербинафин	250 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; коллидон CL-M; коллидон 30; аэросил; кислота бензойная; магний стеариновокислый — достаточное количество до получения таблетки массой 0,37 г

в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Крем 1%	100 г
тербинафина гидрохлорид	1 г
вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол (дибунол) — 0,1; мочевина (карбамид); цетостеариловый эфир макрогола 20; спирт цетостеариловый; проксанол-268 (полоксимер 407); имидомочевина; пропиленгликоль; масло вазелиновое медицинское (парафин жидкий); вода очищенная — до 100 г

в тубах алюминиевых по 15 г; в пачке картонной 1 туба.

Спрей для наружного применения	100 г
тербинафина гидрохлорид	1 г
вспомогательные вещества: мочевина (карбамид)  — 1 г; бутилгидрокситолуол — 1 г; спирт этиловый 95% (этанол); ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон, коллидон), пропиленгликоль — до 100г

во флаконе полимерном 15 или 30 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Крем белого или почти белого цвета, с едва уловимым запахом.
Спрей — бесцветная прозрачная жидкость.

Характеристика

Противогрибковый препарат.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.

Фармакокинетика

Пища не влияет на биодоступность. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг C_max препарата в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Препарат хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%), биодоступность составляет 40%. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, а также в коже, подкожной клетчатке. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой. T_1/2 — около 17 ч. T_1/2 в терминальной фазе — 200–400 ч. Не кумулирует в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста; у больных с почечной недостаточностью или у больных циррозом печени скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.
При местном применении крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное действие препарата минимально.

Фармакодинамика

Тербинафин — активное вещество Фунготербина, представляет собой аллиламин и обладает широким спектром противогрибкового действия.
Активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum — возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.
Тербинафин нарушает происходящий в грибах биосинтез эргостерола на ранних стадиях. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Благодаря наличию мочевины в составе крема и спрея, препарат обладает увлажняющим действием, способствует более глубокому проникновению тербинафина в кожу и, таким образом, создавать в ней высокие концентрации.
Для спрея дополнительно: карбамид (мочевина), входящий в состав спрея, обладает кератолитическим (размягчающим и вызывающим отторжение пораженного грибковой инфекцией рогового слоя эпидермиса). Карбамид способствует быстрому восстановлению эпидермиса. Бутилгидрокситолуол - антиоксидантное средство, стимулирует процессы регенерации. При местном применении ингибирует свободнорадикальные реакции.

Показания

Таблетки:
онихомикозы;
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
кандидозы кожи и слизистых, вызванные грибами рода Candida в случаях, когда локализация или распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии;
грибковые заболевания гладкой кожи (распространенные дерматомикозы туловища и конечностей).
Крем и спрей:
Лечение и профилактика грибковых заболеваний кожи:
грибковые инфекции кожи, в т.ч. микозы стоп («грибок» стопы), паховая эпидермофития (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
инфекции кожи, вызываемые дрожжеподобными грибами рода Candida (например Candida albicans);
разноцветный лишай (Pityrosporum versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Спрей дополнительно: себорейный дерматит волосистой части головы.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
С осторожностью:
печеночная и/или почечная недостаточность;
период грудного вскармливания.
алкоголизм;
заболевания крови;
опухоли;
болезни обмена веществ;
патология сосудов конечностей;
Таблетки
С осторожностью: детский возраст до 2 лет.
Крем
С осторожностью: детский возраст до 12 лет.
Нет информации о применении при беременности.
Спрей дополнительно противопоказан в детском возрасте (до 12 лет).
С осторожностью:
угнетение костно-мозгового кроветворения;
опухоли;
болезни обмена веществ;
окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фунготербин спрей. В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Фунготербина в виде спрея. Поскольку клинический опыт применения препарата у беременных женщин очень ограничен, применять Фунготербин спрей следует только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако в случае применения кормящей матерью препарата Фунготербин спрей через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.

Побочные действия

Таблетки
Фунготербин в целом переносится хорошо. Побочные действия обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
При приеме внутрь могут наблюдаться:
со стороны ЖКТ: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда — нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливаются через несколько недель после прекращения лечения);
со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли;
со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко — лимфопения;
аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
Крем и спрей
В редких случаях отмечалось покраснение, ощущение зуда или жжения в месте нанесения крема, однако эти явления редко приводили к необходимости прекращать лечение. Вышеназванные симптомы следует отличать от аллергических реакций (например крапивница, генерализованная сыпь и/или покраснение, ангионевротический отек, повторная аллергическая реакция), которые возникают редко, однако при их появлении необходимо прекратить лечение.

Взаимодействие

Таблетки
Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома P450 (например циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов). У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома P450 (например рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами — ингибиторами цитохромной системы P450 (например циметидин), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы. Снижает клиренс кофеина на 20%. Фунготербин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина. Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Какие-либо взаимодействия для препарата Фунготербинспрей неизвестны.

Передозировка

Таблетки
До настоящего времени случаев передозировки фунготербина при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано.
Симптомы (при острой передозировке): возможны — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Крем и спрей
При случайном приеме внутрь следует ожидать таких же симптомов, как при передозировке таблеток.
Спрей дополнительно: следует учитывать содержание в препарате спирта.

Способ применения и дозы

Таблетки
Внутрь, после еды.
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым — обычно по 1 табл. (250 мг) 1 раз в сутки. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью — по 1/2 табл. (125 мг) 1 раз в день.
Микозы кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») — 2–6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей — 2–4 нед; кандидоз кожи и слизистых — 2–4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.
Микозы волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность лечения: микоз волосистой части головы — около 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.
Онихомикозы. Продолжительность курса лечения препаратом у большинства больных составляет 6–12 нед. При онихомикозе пальцев кистей в большинстве случаев составляет 6 нед, а при онихомикозе пальцев стоп — 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка: детям с массой тела до 20 кг — 62,5 мг/сут (1/4 табл.); от 20 до 40 кг — 125 мг/сут (1/2 табл.); более 40 кг — 250 мг/сут (1 табл.). Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела <12 кг) не имеется.
Крем
Наружно, взрослым и детям с 12 лет. 1 или 2 раза в сутки крем наносят тонким слоем на пораженные (предварительно очищенные и подсушенные) и прилегающие к ним участки кожи и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Спрей
Наружно, взрослым и детям с 12 лет. 1 или 2 раза в сутки распыляют на пораженные и прилегающие к ним участки как пораженной, так и интактной кожи в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения. Опыт применения препарата Фунготербин спрей у детей ограничен, в связи с чем его использование у детей до 12 лет не рекомендуется.
Средняя продолжительность лечения для обеих форм:
дерматомикоз туловища, голеней и стоп — 1 раз в сутки в течение 1 нед;
кандидоз кожи — 1–2 раза в сутки в течение 1–2 нед;
разноцветный лишай — 1–2 раза в сутки в течение 1 нед.

Меры предосторожности

При нерегулярном лечении или преждевременном его прекращении существует риск возобновления инфекции.

Особые указания

Таблетки
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива. Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Следует соблюдать осторожность при назначении Фунготербина внутрь больным с нарушениями функции печени и/или почек. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча), необходимо отменить препарат. Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек следует назначать половину обычной рекомендуемой дозы препарата и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения.
В отличие от Фунготербина для местного применения, Фунготербин таблетки неэффективен при разноцветном лишае. В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.
Данные о влиянии Фунготербина на способность водить автомобиль и работать с механизмами, требующими внимания, отсутствуют.
Крем
Только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза. Если через 2 нед лечения не отмечается признаков улучшения, следует проверить правильность установления диагноза.
Лицам пожилого возраста не требуется изменение дозировок.
При использовании препарата кормящей матерью, какие-либо отрицательное влияние на младенца маловероятно, т.к. системное всасывание через кожу очень малó.
Спрей
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Следует избегать попадания спрея в глаза и на слизистые оболочки. Если через 2 нед лечения не отмечается признаков улучшения, следует проверить правильность установления диагноза. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–20 °C.