ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
НІМЕСУЛІД
(NIMESULIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: Nimesulidе; 4-нітро-2-феноксиметансульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, від білого досвітло-жовтого кольору, двояковипуклі, з рискою на одному боці.
склад: 1 таблетка містить німесуліду 100 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, натріюкрохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, крохмаль.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний та протиревматичнийзасіб. Код АТС М01А Х01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Німесулід - нестероїднийпротизапальний препарат, чинить протизапальний, знеболювальний і жарознижуючимефект. Відноситься до високоселективних інгібіторів циклооксигенази-2 та їїізоферментів –2, у зв’язку з чим не так часто, як селективні нестероїдніпротизапальні препарати, викликає розвиток гастропатії і нефропатії.Протизапальний ефект німесуліду зумовлений здатністю порушувати синтезпростагландинів, властивістю інгібувати синтез лейкотрієнів, гальмувативиділення гістаміну з опасистих клітин, пригнічувати утворення фактораактивації тромбоцитів, фактора некрозу пухлини, брадикініну і цитокінів, яківпливають також на формування больового синдрому. Препарат зменшує утворенняаніону супероксиду, запобігає подальшому ушкодженню тканин. Шляхом інгібуванняколагенази і металопротеази німесулід запобігає деградації хрящової тканини.Зменшує вирженість болю і збільшує об’єм рухів у вражених суглобах. Гальмуєрозвиток прогресуючого артрозу.
Фармакокінетика. Швидко і добре всмоктується з шлунково-кишковоготракту і роз- поділяється в тканинах і біологічних рідинах організму. Йогоконцентрація в синовіальній рідині становить приблизно 43 %, концентрація втканинах жіночих статевих органах – приблизно 50 % від концентрації в плазмікрові. Майже 99 % препарату зв’язується з білками плазми крові. Періоднапіввиведення – 1,96 - 4,73 год. Екстенсивно метаболізується у печінці.Метаболіти виводяться з сечею (20 %) і калом (80 %). Приблизно 1-3% дозививодиться з сечею у незмінному стані.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит,тендиніт, тромбофлебіт, первинна дисменорея, симптоматичне лікування запальнихзахворювань верхніх дихальних шляхів, больовий синдром різного генезу (травми,післяопераційний період, біль при запальних захворюваннях ЛОР–органів, прионкологічних захворюваннях, зубний біль).
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають тільки дорослим. Середняразова доза - по 1 таблетці 2 рази на добу до їжі. Залежно від тяжкості станута ефективності препарату дозу можна підвищити до 2 таблеток 2 рази на добу. Всередньому тривалість курсу лікування становить 15 діб.
Людям похилого віку лікар підбирає дозу індивідуально.
Побічна дія. Інколи – печія, нудота, біль у шлунку, головнийбіль, запаморочення, сонливість, шкірний висип, еритема.
Дуже рідко – олігурія, накопичення рідини в організмі, місцеві абосистемні набряки.
В окремих випадках – крапельні і поверхневі крововиливи в шкіру, якісупроводжуються виключно тромбоцитопенією.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та іншихнестероїдних протизапальних засобів, пептична виразка шлунка абодванадцятипалої кишки, тяжкі порушення функції нирок та печінки, вагітність,період лактації, дитячий вік до 12 років.
Передозування. Специфічного антидоту не існує. Проводятьсимптоматичну і підтримуючу терапію (промивання шлунка, встановленняводно-сольового балансу).
Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з підвищенимартеріальним тиском або іншими захворюваннями серцево-судинної системи.
З обережністю призначають препарат при схильності до кровотеч,пацієнтам з захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.
Препарат потрібно терміново відмінити при прояві різного типу порушеньзору, а пацієнта направити на консультацію до офтальмолога.
Під час лікування німесулідом потрібно уникатикерування автомобільним транспортом та обслуговування потенційно небезпечнихмеханізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю призначають препарат одночасноз іншими препаратами, які значною мірою зв’язуються з білками плазми крові(непрямі антикоагулянти, пероральні гіпоглікемізуючі препарати), одночаснезастосування може посилити дію останіх.
При одночасному застосуванні з препаратами літію німесулід підвищуєконцентрацію літію в плазмі крові.
Німесулід підвищує ризик розвитку побічної дії гідантоїну, похіднихсульфонілсечовини (через високий ступінь зв’язування німесуліду з білкамиплазми крові).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, сухому місці при температурі від 8 до 25° С.
Термін придатності – 3 роки.