ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕМЕСУЛІД
(Remesulidе)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Німесулід; N-(4-нітро – 2 феноксіфеніл)метилсульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, верхня та нижняповерхні опуклі, на поверхні таблетки допускається мармуровість;
склад: одна таблетка містить німесуліду – 0,1 г;
вспомогательные вещества: лактози моногідрат, крохмаль картопляний,гідроксіпропілметилцелюлоза, аеросил, кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.Код АТС М01А Х17.
Фармакологічні властивості. Ремесулід має виражену протизапальну,аналгезивну та жарознижувальну дію. Селективний інгібітор циклооксигенази-2(ЦОГ-2). Майже не блокує ЦОГ-1, конститутивний ізофермент, за рахунок чогозначно знижується ризик розвитку побічних ефектів. Пригнічує синтезпростагландинів у вогнищі запалення та утворення вільних кисневих радикалів безвпливу на гемостаз і фагоцитоз; інгібує також протеази (еластази, колагенази),гальмує синтез ферментів, що руйнують хрящову тканину, і нормалізує процесисинтезу хрящової тканини.
Фармакокінетика. Приприйомі внутрішньо німесулід швидко та повністю всмоктується ушлунково-кишковому тракті, розподіляючись по органах та тканинах. Максимальнаконцентрація в крові досягається через 1,5-2,5 години. Прийом їжі знижуєшвидкість адсорбції препарату, не впливаючи на її ступінь. Зв’язування збілками плазми – 99%. Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становитьприблизно 43% від його вмісту у плазмі, концентрація у тканинах жіночихстатевих органів – приблизно 50%. Німесулід зазнає біотрансформації в печінці зутворенням основного фармакологічно активного метаболіту – гідроксинімесуліду(25%). Екскретується переважно у вигляді метаболітів з сечею (65%) та калом(35%), приблизно 1-3% виводиться нирками у незмінному стані.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондилоартрит, гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні і травматичніартрити, остеоартрози, радикуліти, бурсити, тендовагініти, міалгії, травматичнета післяопераційне запалення м’яких тканин і опорно-рухового апарату,гінекологічні та інші інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуютьсябольовим синдромом та гарячкою.
Спосіб застосування та дози. Ремесулід призначають дорослим по 1 таблетці2 рази на добу після їжи, запиваючи водою протягом 20 днів.
Побічна дія. В окремих хворих можливі головний біль,запаморочення, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея,алергічні реакції (шкірний висип, свербіж).
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки уфазі загострення, алергічні захворювання в анамнезі, порушення кровотворення,виражені порушення функції печінки та нирок (кліренс креатиніну менше 30мл/хвилину), вагітність та період годування груддю у жінок, підвищеначутливість до компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні можливі явища, що описані урозділі “Побічна дія”. При появі таких симптомів проводять промивання шлунка,симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.
Особливостізастосування. З обережністюзастосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших нестероїднихпротизапальних засобів у зв’язку з можливістю розвитку перехресної алергії, атакож у хворих із захворюваннями нирок. Призначення Ремесуліду пацієнтампохилого віку не потребує корекції дози. При тривалому застосуванні ( понад 2-3тижні ) лікування продовжують під контролем аналізу крові. Враховуючи лікарськуформу та дози, дітям рекомендовано прийом німесуліду у вигляді сиропу.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Ремесулідможе підсилювати ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів врезультаті витеснення із місць зв’язування з білками плазми і, таким чином,підвищення їх вільної фракції у крові. З обережністю призначають з антикоагулянтами,гіпоглікемічними засобами, дигоксином, фенітоїном, препаратами літію,діуретиками, антигіпертензивними препаратами, іншими нестероїднимипротизапальними засобами, циклоспорином, метотрексатом. Не відзначено клінічнозначущої взаємодії Ремесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином,теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.
Умови татерміни зберігання. Зберігатив сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурівід 15°С до 25°С. Термін зберігання – 2 роки.