ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАЙСІК –АВАНТТМ ЗІ СМАКОМ МАЛИНИ
NISEEK –AVANT RASPBERRY TASTE
НАЙСІК –АВАНТТМ ЗІ СМАКОМ ЯБЛУКА
NISEEK –AVANT APPLE TASTE
НАЙСІК –АВАНТТМ ЗІ СМАКОМ ВАНІЛІ
NISEEK –AVANT VANILLA TASTE
НАЙСІК –АВАНТТМ ЗІ СМАКОМ МАНГО
NISEEK –AVANT MANGO TASTE
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: німесулід; 4''-нітро-2''-феноксиметансульфонанілід;
основні фізико-хімічнівластивості: суспензія білого кольору зі смаком малини, або яблука, або ванілі, абоманго;
склад: 5 мл суспензії містять 50 мг німесуліду;
допоміжні речовини: кварц колоїдний безводний,натрію карбоксид метил, сахароза, натрію цитрат, натрію бензоат, ароматизатороранжевий сухий, барвник жовтий, целюлоза.
Форма випуску. Суспензія.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта противоревматичні засоби.
Код ATC M01A X17.
Фармакологічні властивості
Німесулід пригнічує синтезпростагландинів шляхом селективного інгібування ферменту циклооксигенази.Функціональною групою німесуліду є сульфонанілід. In vitrо та in vivонімесулід переважно інгібує ізоформу ферменту ЦОГ-2 (циклооксигеназа), яка береучасть у формуванні процесу запалення, з мінімальною активністю відносноізоформи ЦОГ-1, яка відіграє захисну роль у слизовій оболонці шлунка. Німесулідвпливає на дію нейтрофілів у ході запальних реакцій на двох стадіях клітинноївідповіді. Він зменшує виділення окислювачів у процесі взаємодії нейтрофілів зфакторами хемотаксису (дія, опосередкована клітинами), без впливу на руховуздатність клітин, і в процесі фагоцитозу, без обмеження інгестивноїефективності нейтрофілів. Крім того, німесулід діє як активатор хлорнуватистоїкислоти в процесі фагоцитозу. Німесулід попереджає генерацію синтезунейтрофілами хлораміну та токсичну дію цих хлорованих окислювачів при запальнихпроцесах.
Німесулід добре всмоктується післяперорального застосування. Після прийому одноразової дози 100 мг піковаконцентрація препарату (3 - 4 мг/л) у плазмі крові досягається за 1,5 - 2,5 години. Площа підкривою концентрації (AUC) німесуліду дорівнює 20 - 35 мг/л на годину. Вживання суспензії одночасно з іжеюуповільнює швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь абсорбціїнімесуліду.
Німесулід зв''язується з білкамикрові приблизно на 99%. Об’ємрозподілення препарату в організм становить 0,19 - 0,35 л/кг.
Німесулідметаболізується у печінці; активний метаболіт препарату – гідроксинімесулід –визначається в плазмі крові через 0,8 годин, період його напіввиведення - 3,2 –6 годин.
Німесулід виводитьсяпереважно із сечею (близько 70% прийнятої дози) та калом (30%). Лише 1 - 3%виводиться в незміненому стані. Гідроксинімесулід виявляється в сечі тільки уформі глюкуронідного кон’югата. Близько 29% дози виводиться з калом післяметаболізму.
Кінетичний профільнімесуліду не змінювався при прийомі разової або повторної дози хворимипохилого віку.
При помірній нирковійнедостатності (кліренс креатиніну 30 – 80 мол/хв) максимальна концентраціянімесуліду та його основного метаболіту в плазмі не вище, ніж у здоровихдобровольців. Повторний прийом не призводить до накопичення. Однак хворим зпечінковою недостатністю німесулід протипоказаний у зв''язку з ризикомнакопичення.
Показання для застосування.
Дорослі :
симптоматичне лікуванняостеоартритів та остеоартрозів;
лікування позасуглобовихзапальних процесів та травматичних ушкоджень (тендиніти, бурсити, розтягнення,вивихи, тощо);
лікування гарячкових станіврізного походження;
у стоматологічній практиціта при захворюваннях ЛОР-органів (вухо, горло, ніс) – запалення та біль післяоперативного втручання або травм;
у гінекологічній практиці –лікування первинної альгодисменореї.
Діти :
Німесулідпоказаний для симптоматичного лікування лихоманки і запалення, спричиненихінфекціями верхніх дихльних шляхів (вірусної та бактеріальної етіології), атакож для усунення болей різноманітного походження (у післяопераційномуперіоді, при ушкодженнях органів опірно-рухового апарату, при пораненнях м’якихтканин, тощо.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим рекомендується приймати по100 мг 2 рази на добу, переважно до їди (при поганій переносимості препаратслід вживати під час або після їди).
Рекомендована тривалістькурсу лікування в середньому становить 15 діб, проте залежить відіндивідуальних особливостей перебігу захворювання у пацієнта і визначаєтьсядосягнутим терапевтичним ефектом та переносимістю препарату. Необхіднозастосовувати мінімальну ефективну дозу німесуліду при найменшій можливійтривалості курсу лікування.
Хворі похилого віку
Хворим віком старше 65років необхідно призначати мінімально ефективну дозу, яка не повиннаперевищувати 200 мг на добу.
Хворі з порушеною функцією нирок
Найсік добре переноситься хворими з помірноюнирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 – 80 мл/хв). Для таких хворихнемає потреби знижувати дозу. При значному порушенні функції нирок (кліренскреатиніну менш ніж 30 мл/хв) може виникнути неообхідність у зниженні дози.
Діти
Дозинімесуліду для дітей визначають із розрахунку 1,5 мг/кг маси тіла (на 2 – 3прийоми). Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 5 мг/кг.
Дозуваннясуспензії здійснюють за дополмогою мірного ковпачка, що додається.
Побічна дія. Побічна дія препарату нарізні системи організму (в основному оборотна) спостерігалася вкрай рідко (меншніж в 1 випадку на 10 000 пацієнтів) і виявлялася переважно протягом першоготижня з початку лікування.
Збоку шкіри і підшкірної тканини: висипання, кропивниця, свербіж, еритема,ангіоневротичний набряк; зрідка - синдром Стівенса-Джонсона, некролізепідермісу.
З боку органівшлунково-кишкового тракту: найчастіше спостерігалися: нудота, біль у шлунку, біль уживоті, пронос або запор; зрідка - виразка шлунка або дванадцятипалої кишки,перфорація або шлунково-кишкова кровотеча.
З боку гепато-біліарноїсистеми:зміни рівнів печінкових ферментів (трансамінази), в основному – оборотні; упоодиноких випадках - гострий гепатит та печінкова недостатність.
З боку нервової системи:сонливість, головний біль, запаморочення.
З боку сечовидільноїсистеми:олігурія, набряки, поодинокі випадки гематурії та ниркової недостатності.
З боку системикровотворення: окремі випадки пурпури та тромбоцитопенії.
Системні алергічні реакції: надходили окреміповідомлення про анафілактичні реакції, такі як задишка, астма, в основному ухворих з відомою алергією на аспірин та інші НПЗП.
Протипоказання
Відома підвищена чутливістьдо діючої речовини – німесуліду.
Алергічні реакції(бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у відповідь на застосування аспірину абонестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі.
Активна форма виразковоїхвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, рецидивуюча виразкова хвороба ванамнезі, шлунково-кишкова кровотеча.
Тяжкі порушення системизгортання крові.
Тяжкі порушення функціїнирок.
Печінкова недостатність.
Вагітність і лактація.
Передозування. Перебіг окремих випадківнавмисного передозування німесуліду не супроводжувався розвитком клінічнихознак інтоксикації. При передозуванні рекомендуються підтримуючі заходи тасимптоматичне лікування (промивання шлунка, дослідження та відновленняводно-електролітного балансу).
Особливості застосування. Побічні ефекти можуть бутизменшені при застосуванні мінімально ефективної дози з можливо найменшоютривалістю. Хворі, які приймають НПЗП протягом тривалого часу, повинніпроходити регулярне медичне обстеження для виявлення побічних ефектів.
Хворихіз симптомами, які вказують на ушкодження печінки, під час лікування Найсіком(наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втома, темна сеча абожовтяниця) необхідно ретельно спостерігати.
У випадку патологічноїзміни біохімічних аналізів крові лікування Найсіком необхідно негайноприпинити. Таким хворим не рекомендується призначати Найсік і в майбутньому.Побічні реакції з боку печінки спостерігалися після лікування протягом меншодного місяця.
Якщо при прийомі Найсікурозвиваються шлунково-кишкові кровотечі або виразки, препарат необхідновідмінити. Як і при лікуванні іншими НПЗП, шлунково-кишкова кровотеча абовиразка/перфорація може розвинутися в будь-який момент при застосуванніпрепарату, з попереджуючими симптомами або без них.
Слідз обережністю призначати препарат хворим з нирковою або серцевою недостатністю,тому що застосування НПЗП може призвести до погіршення функції нирок. Допочатку та протягом лікування необхідно регулярно проводити контроль зафункцією нирок. При погіршенні функції нирок препарат треба відмінити.
У хворих похилого вікунайчастіше розвиваються побічні дії при застосуванні НПЗП. Тривале застосуванняНПЗП у хворих похилого віку не рекомендується. Якщо потрібна пролонгованатерапія, необхідний регулярний контроль за станом хворого.
Найсік необхідно призначатиз обережністю хворим з пептичною виразкою або запальним захворюванням кишечникув анамнезі.
ОскількиНПЗП мають здатність порушувати функцію тромбоцитів, у хворих ізвнутрішньочерепними кровотечами і геморагічним діатезом Найсік требазастосовувати з обережністю, під постійним контролем. Якщо стан хворого неполіпшується, лікування Найсіком необхідно припинити.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами
При одночасному призначенні німесуліду зглібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидамиклінічно значущих взаємодій не виявлено.
Найсік може виявлятиантагонізм дії діуретиків і особливо – блокувати збільшення активностіплазмового реніну, яка викликана фуросемідом. Фармакокінетичний аналізконцентрації німесуліду у хворих, які приймають діуретики (фуросемід), показавневелику розбіжність в об’ємах розподілення препарату, але без клінічнихпроявів.
Одночасне застосуванняНайсіку з антикоагулянтами, включаючи аспірин, може підсилювати ефектантикоагулянтів.
Одночасне застосуванняНайсіку з саліцилатами або толбутамідом може змінювати рівень останніх усироватці крові.
Є повідомлення про те, щонестероїдні протизапальні препарати знижують кліренс літію, що призводить допідвищення рівня літію в плазмі та збільшення його токсичності. Якщо Найсікпризначають хворим, які застосовують літій, необхідно суворо контролюватиконцентрацію останнього.
Рекомендується обережнопризначати препарат хворим з порушенням функції печінки, особливо комбінаціїНайсіку з іншими, потенційно гепатотоксичними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у темному місці,недоступному для дітей, при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.
Недопускається застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.