ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
СПАЗМАЛГОН®
(SPASMALGON®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовто-зеленого кольору;
склад: 1 ампула по 2 мл містить метамізолу натрію 1 г,фенпіверинію броміду 0,00004 г, пітофенону гідрохлориду 0,004 г;
1 ампула по 5 мл містить метамізолу натрію 2,5 г,фенпіверинію броміду 0,0001 г, пітофенону гідрохлориду 0,01 г;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при функціональнихшлунково-кишкових розладах. Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками.Код АТС: А03DА02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спазмалгон®є комбінованим препаратом з вираженою спазмолітичною і аналгетичною активністю.
Метамізол має виражену аналгетичну і антипіретичнудію у поєднанні з деякою протизапальною і спазмолітичною активністю. Його ефект– результат вираженої антиноцицептивної дії, впливу на гіпоталамус і утворенняендогенних пірогенів, як і гальмування синтезу простагландинів у результатіінгібування циклооксигенази.
Фенпівериній має помірно виражену гангліоблокуючу діюі вплив на парасимпатичні нервові закінчення, викликаючи таким чином зниженнятонусу і моторики гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивіднихшляхів.
Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію звираженою міотропною спазмолітичною активністю на судинну і позасудинну гладкумускулатуру.
Фармакокінетика. Спазмалгон®резорбується швидко і значною мірою з місця застосування привнутрішньом’язовому введенні. При внутрішньовенному і внутрішньом’язовомузастосуванні метамізол створює системну біодоступність близько 85%. Метамізолпідлягає інтенсивній біотрансформації в організмі. Його основними метаболітамиє 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипіроїн і4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько двадцяти додаткових метаболітів,включаючи сульфат і кон’югати глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболітиметамізолу виявляються у цереброспінальній рідині і екскретуються з молокомматері, зв’язуючись на 60% з протеїнами плазми. Елімінується в основномунирками. Значущі зміни концентрацій і кліренсу метаболітів метамізолу виявленіу хворих на цироз печінки. Фенотип ацетилування не змінює фармакокінетичнуповедінку метаболітів метамізолу при його застосуванні у дозах, якіпідвищуються.
Показання для застосування. Сильно виражені болі при шлункових ікишкових коліках, ниркових коліках при нефролітіазі, при спастичній дискінезіїжовчних шляхів, дисменореї.
Спосіб застосування та дози. Застосовуються внутрішньом’язово від 2 до 5мл розчину для ін’єкцій, за необхідності цю ж дозу можна повторити через 6-8годин. Лікування не повинно тривати більше 3 днів.
У разі відсутності терапевтичного ефектузастосування препарату припиняється, а при доброму або задовільному ефектіможна перейти до перорального або ректального застосування.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10мл розчину для ін’єкцій (відповідно 5 г метамізолу).
Тривалість курсу лікування визначається залежно відвираженості клінічної симптоматики і етіопатогенезу захворювання.
Побічна дія. Найчастіше виникають такі побічні ефекти: підвищеначутливість, звичайно з боку шкіри (свербіж, еритема, висипання на шкірі,уртикарія), у більш складних випадках – синдром Лайєла, Стівенса-Джонсона,анафілактоїдні реакції, в найскладніших випадках – шок.
У деяких випадках може спостерігатися сухість уроті, ретенція сечі, порушення зору.
Описані випадки ретенції води і електролітів іниркові порушення після застосування метамізолу (олігурія, затримка азоту,інтерстиціальний нефрит, гематурія).
Найбільш серйозною побічною дією є гематотоксичнадія метамізолу, яка виявляється агранулоцитозу, тромбоцитопенії, гіпотензії.
При тривалому застосуванні високих доз препаратухворими на гастрит і виразкову хворобу можливе загострення захворювання.
У разі виникнення симптомів підвищеної чутливості,порушення ниркової функції або змін показників крові слід відмінити лікуванняСпазмалгоном®.
Протипоказання. Спазмалгон® не застосовується припідвищеній чутливості до компонентів препарату або інших піразолоновихпохідних.
Іншими протипоказаннями є складна печінкова іниркова недостатність, гостра печінкова порфірія, дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гематологічні захворювання (агранулоцитоз ілейкопенія); вагітність (І і ІІІ триместри) і період годування; діти до 15років; аденома простати ІІ і ІІІ ступеня; атонія жовчного або сечового міхура.
Передозування. Гостра інтоксикація може розвинутися призастосуванні великих доз одноразово – навмисно або випадково.
Клінічна картина гострої інтоксикації виявляється симптомамиметамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастішеспостерігається токсикоалергічний синдром, у більш тяжких випадках до ньогоможуть додатися прояви гематотоксичності, гастроінтестинальні порушення,церебральні прояви.
Лікування: застосування симптоматичних засобів, упершу чергу застосовуються засоби для швидкого елімінування препарату зорганізму – форсований діурез, введення водно-сольових розчинів, занеобхідності – гемодіаліз. Специфічний антидот не відомий.
Особливості застосування. Спазмалгон® застосовуєтьсяз великою обережністю через ризик виникнення проявів підвищеної чутливості,Властивий особам з харчовою, лікарською (особливо на інші засоби групианалгетиків і антипіретиків, нестероїдних протизапальних препаратів) алергієюабо з іншими атопічними захворюваннями (сінний нежить, бронхіальна астма). Цікатегорії хворих вимагають особливої уваги при застосуванні Спазмалгону®.
Для пацієнтів з гематологічними захворюваннями або зтакими, перенесеними в минулому, необхідно проводити сувору оцінкуспіввідношення користь/ризик, а також контролювати картину крові у ходілікування препаратом.
При захворюваннях нирок і печінки слідіндивідуалізувати режим дозування через можливі побічні впливи метамізолу нанирки і подовження періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушенняху функції гепатоцитів.
Такі обструктивні захворювання гастроінтестинальноготракту, як ахалазія, пілородуоденальний стеноз, можуть призвести до затримки шлунково-кишковоговмісту і до інтоксикації через виражений спазмолітичний ефект препарату. Утаких випадках багаторазове застосування Спазмалгону® єнебажане.
Призначення Спазмалгону® хворим нагастроезофагеальну рефлюксну хворобу, з кишковою атонією, паралітичноюнепрохідністю кишечнику, хворим на глаукому, з міастенією гравіс, із серцевимизахворюваннями (аритмії, ІХС, застійна серцева недостатність) вимагає особливоїобережності і суворої оцінки співвідношення користь/ризик.
У ході лікування необхідний динамічний контрольгематологічних показників.
Парентерального застосування Спазмалгону®дітьми до 15 років слід уникати, оскільки воно часто призводить до побічнихреакцій.
Препарат не рекомендовано застосовувати під часвагітності.
Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються змолоком матері, Спазмалгон® не призначають під час годуваннягруддю. Якщо неможливо уникнути його застосування, слід припинити годуваннягруддю на цей період.
Через холінолітичний ефект Спазмалгону®при більш тривалому його застосуванні можуть спостерігатись деякі порушення вакомодації, тому призначати препарат водіям та особам, які працюють завтоматизованими механізмами, слід після суворої оцінки ризику.
З обережністю застосовують при лікуванні пацієнтів зАТ нижче 100 мм рт. ст.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спазмалгон® черезметамізол, який входить до його складу, може посилити гематотоксичну дію низкимієлотоксичних лікарських засобів і хлорамфеніколу.
Темпідон і трициклічні антидепресанти потенціюютьефект метамізолу.
Спазмалгон® можна комбінувати згіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.
Метамізол набагато підвищує значення максимальнихплазмових концентрацій хлороквіну. Корекція дозування необхідна призастосуванні кумаринових антикоагулянтів і циклоспорину, оскільки метамізолзнижує їх активність і плазмові рівні.
Одночасне застосування з іншими аналгетиками і НПЗПпідвищує ризик розвитку підвищеної чутливості і виникнення інших побічних дій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у сухомуі захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати внедоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.