Антиангинальный препарат. Предуктал МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда. Данные эффекты триметазидина наблюдаются при отсутствии какого-либо прямого гемодинамического эффекта.
У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений сердечного ритма; значительно снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.
Распределение
Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани.
Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 таб. в 2 приема, увеличение концентрации в плазме крови не приводит к какому-либо выраженному эффекту.
3>
Показания— кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
— ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха);
— офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.
4>
Режим дозированияПредуктал МВ назначают по 35 мг (1 таб.) 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Суточная доза - 70 мг (2 таб.). Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: редко - слабо выраженные тошнота, рвота.
6>
Противопоказания— беременность;
— грудное вскармливание;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
8>
Применение при нарушениях функции печениИз-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекИз-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин.
0>
Особые указанияСледует иметь в виду, что Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Предуктал МВ не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата Предуктал МВ не сообщалось.
2>
Лекарственное взаимодействиеЛекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не описано.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту врача.
4>
Условия и сроки храненияСпециальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.