ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ТРИМЕТАЗИДИНMR СЕРВ’Є
(TRIMETAZIDINEMR SERVIER)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви: Trimetazidine;
1-(2,3,4-Метоксибензил)піперазин дигідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: рожеві, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою;
cклад: 1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 35 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфатудигідрат, гіпромелоза,повідон, кремнезем безводний колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою,з модифікованим вивільненням .
Фармакотерапевтична група.
Антиішемічнізасоби. АТС С01ЕВ15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах,що піддаються гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівнявнутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іоннихнасосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинногогомеостазу.
Оптимізаціяенергетичного метаболізму в серці за допомогою триметазидину є результатомчасткового пригнічення окислення жирних кислот за рахунок інгібіціїдовголанцюгової 3-кетоацил СоА тіолази (3-КАТ). Це приводить до посиленняокислення глюкози та до поліпшеного поєднання гліколізу з окисленням глюкози,що забезпечує захист серця при ішемії. Одночасно триметазидин збільшує обмінфосфоліпідів та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембранивід ушкоджень. Антиангінальні властивості триметазидину можна пояснитиперенесенням енергетичного обміну з окислення жирних кислот на окисленняглюкози.
В кардіології
Контрольовані дослідження серед хворих настенокардію показали, що триметазидин
збільшує коронарний резерв, тим самим затримуючирозвиток ішемії, що спричинена навантаженнями, починаючи з 15-го дня лікування;
обмежує різкі коливання кров’яного тиску без значнихзмін частоти серцевих скорочень;
значно зменшує частоту нападів стенокардії;
сприяє суттєвом зменшенню доз прийомутринітрогліцерину.
Двомісячні дослідження показали, що упацієнтів, які отримували 50 мг атенололу, додавання 35 мг триметазидину змодифікованим вивільненням активної субстанції суттєво збільшувало час до появизниження ST-сегмента на 1 мм при пробах з навантаженням порівняно з плацебочерез 12 годин після прийому ліків.
В отоларингології
Дослідження подвійним сліпим методом зконтролем по плацебо показали, що триметазидин
ефективно зменшує ступінь, тривалість і частотунападів запаморочення:
триметазидин діє за рахунок свого протиішемічногоефекту і
за рахунок захисту вестибулярних нейронів відтоксичної дії надмірної кількості ексцитотоксичних амінокислот.
Триметазидин не є вестибулосупресором і, такимчином, сприяє механізму вестибулярної компенсації;
скорочує інтенсивність і періодичність появи шуму увухах та попереджує рецидиви;
при перцептивній глухоті забезпечує збільшеннядіапазону сприймання в децибелах і зменшує проблеми зі слухом.
В офтальмології:
Дослідження подвійним сліпим методом з контролем поплацебо показали, що триметазидин
покращує амплітуду b-хвилі електроретинограми, щочуттєва до ішемії, а також прогноз функціонального відновлення діяльностісітківки;
покращує гостроту зору та поле зору, що пов’язані зісприятливими анатомічними змінами. Це приводить до послаблення функціональнихсимптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація триметазидину в кровіспостерігається в середньому через 5 годин після прийому таблетки. За 24 годиниконцентрація в плазмі залишається на рівнях вищих або рівних 75 % максимальноїконцентрації протягом 11 годин.
Стан стабільної концентрації встановлюється,найпізніше, на 60-у годину.
Прийом їжі не впливає на фармакокінетичніхарактеристики Триметазидину MR.
Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг, зв’язування збілками низьке: вимірювання in vitro дають значення 16 %.
Триметазидин виводиться в основному із сечею,більшою частиною в незміненій формі.
Період напіввиведення Триметазидину MR становить у середньому 7 годин для здоровихмолодих добровольців і 12 годин - для осіб старше 65 років. Повне виведеннятриметазидину є результатом ниркового кліренсу, що прямо пов’язаний зкреатиніновим кліренсом, та меншою мірою з печінковим кліренсом, який з вікомзменшується.
Застосування препарату у лікуванні людей похилоговіку не потребує зміни дозування.
Показання длязастосування.
Кардіологія
Тривале лікування стенокардії: профілактика нападівстенокардії в монотерапії або в комбінації з іншими препаратами.
Отоларингологія
Лікування кохлеарно-вестибулярних розладівішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.
Офтальмологія
Хоріоретинальні розлади з елементами ішемії.
Спосіб застосування та дози.
2 таблетки надобу: по 1 таблетці під час їди - вранці та ввечері, запиваючи склянкою води.
Тривалістьлікування визначає лікар.
Побічна дія.
Рідкозустрічаються гастроінтестинальні розлади (нудота, блювання).
Протипоказання.
Підвищеначутливість до будь-якої складової препарату.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Дотепер даних провзаємодію з іншими медикаментами не повідомлялось.
Передозування.
Дотеперпро випадки передозування не повідомлялося.
Особливості застосування.
Вагітність. Дослідження на тваринах не виявилибудь-якої тератогенної дії, однак за відсутності клінічних даних не можнавиключати ризик вад розвитку. Тому, з метою безпеки бажано не вживати препаратпід час вагітності.
Годування груддю. Через відсутність даних про проникненняпрепарату в грудне молоко не рекомендується годування груддю під час йогозастосування.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному длядітей місці.
Спеціальних умов зберігання непотребує.
Термін зберігання - 3 роки.