ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРЕДУКТАЛ® MR
(PREDUCTAL® MR)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить 35 мг триметазидинудигiдрохлориду;
допоміжні речовини: кальцію гiдрофосфату дигiдрат, гiпромелоза 4000,повiдон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гліцерин, залізаоксид червоний (E 172), титану діоксид (E 171), макрогол 6000.
Лікарcька форма. Таблетки, вкритi плівковою оболонкою, змодифікованим вивільненням активної субстанції.
Фармакотерапевтична група.
Кардіологічні засоби. Триметазидин.
Код АТС С01ЕВ15.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Кардіологія.
Тривале лікування стенокардії: профілактика нападівстенокардії в монотерапiї або в комбінації з іншими препаратами.
- Отоларингологія.
Лікування кохлеарно-вестибулярних розладівішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.
- Офтальмологія.
Хорiоретинальнi розлади ішемічного генезу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якої складовоїпрепарату, період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають по 2 таблетки на добу: по 1таблетці під час їди, вранці та ввечері, запиваючи достатньою кількістю води.Препарат призначається для довготривалого застосування. Тривалість лікуваннявизначається лікарем індивідуально. За необхідності схема лікування може бутипереглянута через 3 місяці.
Побічні реакції.
Звичайно лікування препаратом Предуктал MRпереноситься добре. Іноді можуть виникнути небажані ефекти, які перерахованонижче: дуже часті (>1/10); часті (>1/100 та <1/10); нечасті(>1/1000 та <1/100); поодинокі (>1/10 000 та <1/1000); вкрайпоодинокі (<1/10 000).
З боку системи травлення.
Часті: біль у епігастральній ділянці живота, діарея,диспепсія, нудота та блювання.
Загальніпорушення.
Часті: астенія.
Розлади з боку нервової системи.
Часті: головний біль, запаморочення.
Вкрай поодинокі: можливе виникнення екстрапіраміднихсимптомів (тремор, ригідність, акінезія, нестійкість), зокрема у пацієнтів ізхворобою Паркінсона, які зменшуються після відміни лікування.
Розлади з боку шкіри й підшкірних тканин.
Часті: висип, свербіж, кропив’янка.
Судинніпорушення.
Поодинокі: ортостатична гіпотензія, почервоніннялиця.
Передозування.
Великийтерапевтичний діапазон робить випадки серйозної інтоксикації малоймовірними. Увипадку передозування (прийом великої кількості препарату) може виникнутизниження периферичного опору судин, та, як наслідок, виникнення артеріальноїгіпотензії та почервоніння лиця. У цих випадках показане проведеннясимптоматичної терапії.
Застосування у період вагітності абогодування груддю.
У зв’язку з відсутністю клінічних даних застосуванняпрепарату не рекомендується у період вагітності та годування груддю.
Діти.
Препарат не рекомендовано призначати дітям черезвідсутність даних щодо безпечності та ефективності.
Особливості застосування.
Цей препарат застосовується для базисної терапіїстенокардії, але не для купірування нападів стенокардії.
Застосування препарату при лікуванні людей літньоговіку не потребує зміни дозування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші види взаємодій.
Дотепер про взаємодію з іншимимедикаментами не повідомлялося. Триметазидин може призначатися в комбінації згепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральнимиліпідознижуючими препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами,антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає нарівень дигоксину в плазмі крові), іншими антиангінальними препаратами.
Фармакологiчнi властивості.
Антиангінальний, антиiшемiчний засіб.
Фармакодинамiка.
Завдяки збереженню енергетичного метаболізму вклітинах, що зазнають гіпоксію або ішемію, триметазидин запобігає зменшеннюрівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонуванняіонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженніклітинного гомеостазу.
Оптимізація енергетичного метаболізму в серці задопомогою триметазидину є результатом часткового пригнічення окислення жирнихкислот за рахунок iнгiбiцiї довголанцюгової 3-кетоацил СоА тiолази (3-КАТ). Цеспричиняє посилення окиснення глюкози та поліпшення поєднання гліколізу зокисненням глюкози, що забезпечує захист серця при iшемiї. Одночаснотриметазидин збільшує обмін фосфолiпiдiв та їх включення в мембрану,забезпечуючи тим самим захист мембрани вiд ушкоджень. Антиангiнальнiвластивості триметазидину можна пояснити переключенням енергетичного обміну зокиснення жирних кислот на утворення енергії переважно за рахунок окисненняглюкози, який є більш енергетично ефективним механізмом у клітинах, особливо вумовах гіпоксії та ішемії.
B кардіології.
Контрольовані дослідження середхворих на стенокардію показали, що триметазидин
- збільшує коронарний резерв,тим самим затримуючи розвиток ішемії, спричиненої навантаженнями, починаючи з15-го дня лікування;
- обмежує різкі коливанняартеріального тиску без значних змін частоти серцевих скорочень;
- значно зменшує частотунападів стенокардії;
- сприяє суттєвому зменшеннюдоз прийому тринiтроглiцерину.
Двомісячні дослідження показали, що у пацієнтів, якiотримували 50 мг атенололу, додавання 35 мг триметазидину 2 рази на день змодифікованим вивільненням активної субстанції суттєво збільшувало час до появизниження ST-сегмента на 1 мм при пробах із навантаженням порівняно з плацебочерез 12 год після прийому триметазидину.
В отоларингологiї.
Дослідження подвійним сліпим методом із контролем заплацебо показали, що триметазидин ефективно зменшує ступінь, тривалість iчастоту нападів запаморочення через антиiшемiчний ефект та за рахунок захистувестибулярних нейронів від токсичної дії надмірної кількості ексцитотоксичнихамінокислот.
Триметазидин не є вестибулосупресором i, такимчином, сприяє механізму вестибулярної компенсації; скорочує інтенсивність iперіодичність появи шуму у вухах та попереджує рецидиви. При перцептивнiйглухоті триметазидин забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах iзменшує проблеми зі слухом.
В офтальмології.
Дослідження подвійним сліпим методом із контролем заплацебо показали, що триметазидин:
- покращує амплітуду b-хвилі електроретинограми,чуттєвої до ішемії, а також прогноз функціонального відновлення функціїсітківки;
- покращує гостроту зору та поле зору, що пов’язанізi сприятливими анатомічними змінами. Це спричиняє послаблення функціональнихсимптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація триметазидину в кровіспостерігається в середньому через 5 год після прийому таблетки. За 24 годконцентрація в плазмі залишається на рівнях вищих або рівних 75 % максимальноїконцентрації протягом 11 год.
Стан стабільної концентрації встановлюється,найпізніше, на 60-у годину.
Прийом їжi не впливає на фармакокiнетичнiхарактеристики Предукталу® MR.
Об''єм розподілу становить 4,8 л/кг, зв''язування збілками низьке 16 %.
Триметазидин виводиться в основному iз сечею,більшою частиною в незміненій формі.
Для осіб старше 65 років період напiввиведенняпрепарату становить 12 год. Повне виведення триметазидину є результатомниркового кліренсу, що прямо пов''язаний із креатинiновим кліренсом, та меншоюмірою з печінковим кліренсом, який з віком зменшується.
Фармацевтичні характеристики
Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: рожеві, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою.
Несумісність.
Не виявлено.
Термін придатності.
Термiн придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Не потребує особливих умов зберігання.