Антигипоксический и антиангинальный препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови - 2 ч. После однократного приема триметазидина в дозе 20 мг Cmax составляет около 55 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 16%.
Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Т1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма почками, около 60% - в неизмененном виде.
3>
Показания— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
— хориоретинальные сосудистые нарушения;
— головокружения сосудистого происхождения;
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
4>
Режим дозированияПрепарат принимают внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования - 2-3 капсулы (40-60 мг) в сут, в 2-3 приема. Курс лечения врач устанавливает индивидуально.
5>
Побочное действиеАллергические реакции: кожный зуд.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сильного сердцебиения.
6>
Противопоказания— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
8>
Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин).
0>
Особые указанияНа фоне лечения препаратом у больных с ИБС происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
2>
Лекарственное взаимодействиеДанные о лекарственном взаимодействии препарата Тримектал отсутствуют.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.