ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЛУЦЕТАМ®
(LUCETAM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пірацетам; 2-оксо-піролідинацетамід;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 400 мг - двоопуклі овальні таблетки воболонці, з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням літери “Е”і знака “241” на одному боці, без запаху або майже без запаху;
таблетки 800 мг - двоопуклі овальні таблетки воболонці, з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням літери “Е”і знака “242”на одному боці та рисками посередині на обох боках, без запаху абомайже без запаху;
склад: 1 таблетка містить 400 мг або 800 мг пірацетаму;
допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К-30;
оболонка таблетки: макрогол 6000,дибутилсебакат, титану діоксид, тальк, етилцелюлоза, гіпромелоза.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06BX03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Активнимкомпонентом Луцетаму® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляноїкислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом, якийдіє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність донавчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Препарат впливає нацентральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдженнязбудження в головному мозку, покращанням метаболічних процесів у нервовихклітинах, покращанням мікроциркуляції, впливаючи на реологічні характеристикикрові і не спричинюючи судинорозширюючої дії.
Покращує зв’язки між півкулями головного мозку ісинаптичну провідність у неокортикальних структурах.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлюєеластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 гзнижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує часкровотечі.
Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу діюпри порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і довготривалістьвестибулярного ністагму.
Фармакокінетика.
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидкоі практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1годину після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 100 % післяприйому одноразової дози 2 г. Об’єм розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг.Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години- із спиномозкової рідини, котрий подовжується при нирковій недостатності. Незв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 %пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації.Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвил.
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих зпечінковою недостатністю.
Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний іплацентарний бар’єри і мембрани, які використовуюються при гемодіалізі. Придослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кориголовного мозку, переважно в лобних, тім’яних і потиличних долях, у мозочку ібазальних гангліях.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікуванняпсихоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі зниженням пам’яті,запамороченнями, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, зміноюнастрою, розладом поведінки, порушенням ходи, у тому числі хвороби Альцгеймераі сенільної деменції типу Альцгеймера.
Лікування наслідків інсульту (хронічна стадіяішемічного інсульту), черепно-мозкової травми.
У складі комплексної терапії низької здатності донавчання у дітей з психоорганічним синдромом.
Для лікування кортикальної міоклонії як в моно- ,так і комплексній терапії.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо. Добовадоза – 30-160 мг/кг, кратність прийому - 2-4 рази на добу. Внутрішньопризначається під час їди або натще; таблетки слід запивати рідиною (водою,соком).
При симптоматичному лікуванні хронічногопсихоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1,2 –2,4 г, а протягом першого тижня – 4,8 г на добу.
При лікування наслідків інсульту (хронічна стадія)призначають 4,8 г на добу.
При лікуванні утруднень сприйняття для осіб зтравмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г на добу, підтримуюча –2,4 г на добу. Лікування продовжується не менше 3 тижнів.
Дітям після 7 років для корекції зниженої здатностідо навчання призначають 3,3 г на добу. Лікування продовжується протягом усьогонавчального року.
При кортикальній міоклонії лікування починається з7,2 г на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г на добу до досягнення максимальноїдози 24 г на добу. Лікування продовжується протягом усього періоду хвороби.Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу чи відмінити препарат, длязапобігання нападу поступово зменшуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. Завідсутності ефекту чи в разі незначного терапевтичного ефекту лікуванняприпиняють.
Добові дози дітям:
від 1 до 3 років – 400 мг на добу;
від 3 до 7 років – 400 – 800 мг на добу;
від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;
від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.
Дозування для хворих з порушенням функціїнирок. Оскільки Луцетам®виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворихз нирковою недостатністю відповідно до нижченаведеної схеми лікування.
| | Ступінь ниркової недостатності
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування
|
| Норма
| > 80
| Звичайна доза
| |
| Легка
| 50-79
| 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми
| |
| Середня
| 30-49
| 1/3 звичайної дози в 2 прийоми
| |
| Тяжка
| < 30
| 1/6 звичайної дози одноразово
| |
| Термінальна стадія
| -
| Протипоказано
| |
| | | | | | | |
Коригування дози не потрібно для хворих з порушеннямфункції печінки.
Побічна дія. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з бокушлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі ішлунку; з боку нервової системи – запаморочення, головний біль, атаксія,порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки –збудження, тривога, знервованість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко– сонливість і депресія; з боку шкірних покривів – дерматит, свербіж, висип,набряк.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похіднихпіролідону, а також інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічнийінсульт).
Термінальна стадія нирковоїнедостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).
Дитячий вік до 1 року.
Передозування. При прийомі 75 г пірацетаму внутрішньо відміченідиспепсичні явища, такі як діарея з кров’ю і біль у животі. Інших симптомівпередозування пірацетаму не відмічено.
Відразу після значного перорального передозуванняможна промити шлунок чи викликати блювання. Лікування симптоматичне, котре можевключати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізустановить 50 – 60 % пірацетаму.
Особливості застосування.
У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитівпотрібна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу,під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі.При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого перериваннялікування, яке може спричинити поновлення нападів.
При довготривалій терапії хворим похилого вікурекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідностіпроводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсукреатиніну.
Зважаючи на можливі побічні ефекти, пацієнтові сліддотримуватись обережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.
Проникає крізь фільтрувальні мембрани апаратів длягемодіалізу.
Вагітність і лактація. Дослідження на тваринах не виявилинегативної дії на ембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальнийперіод; пірацетам не змінював перебігу вагітності і пологів.
Досвіду застосування препарату для лікуваннявагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар’єр і в груднемолоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % відконцентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Луцетам® неможна призначати під час вагітності. Слід утриматись від годування груддю підчас лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з тиреоїднимгормонами (Т3+Т4) можливі підвищена дратівливість,дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом,фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9,6 г на добу) пірацетаму підвищувалиефективність аценокумаролу у хворих з венозним тромбозом: відмічалось значнезниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана,в’язкості крові і плазми.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дієюінших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться внезміненому стані з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142,426, 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіотрансформації цими ферментами, малоймовірна.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінювавпіку і кривої рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові(карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.
Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю невпливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголюв сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 оС,у місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 5 років.