ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
НООТРОПІЛ®
(Nootropil®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хiмiчнаназви: пірацетам;(2-оксо-1-пірролідиніацетамід);
основні фізико-хімічнівластивості: чистий, прозорий, безбарвний розчин;
склад:
1 мл розчину містить 0,2 гпірацетаму;
допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислотальодяна, вода.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі таноотропні засоби. Код АТС N 06 В Х03.
Фармакологічні властивості.
Активним компонентом Ноотропілу® єпірацетам, циклічне похідне гамма-аміноолійної кислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом,який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі якздатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність.Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміноюшвидкості розповсюдження збудження в головному мозку, покращенням метаболічнихпроцесів у нервових клітинах, поліпшенням мікроциркуляції, впливаючи нареологічні характеристики крові і не викликаючи судинорозширювальної дії.
Покращує зв’язки між півкулямиголовного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах.
Пірацетам інгібує агрегаціютромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезіюеритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на30-40 % та подовшує час кровотечі.
Пірацетам спричиняє протекторну івідновлювальну дії при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії таінтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість ідовготривалість вестибулярного ністагму.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація, якадосягається в крові через 30 хвил. і через 5 год. у спиномозковій рідині післявнутрішньовенного введення становить 40-60 мкг/мл. Об’єм розподілупірацетаму майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарата з плазми крові 4-5 год. і 8,5 год. із спиномозкової рідини, котрий триває при нирковійнедостатності. . Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується ворганізмі. 80 -100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхомниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольцівстановить 86 мл/хвил.
Фармакокінетика пірацетаму незмінюється у хворих з печінковою недостатністю.
Пірацетам проникає черезгематоенцефлічний і плацентарний бар’єр і мембрани, які використовуються при гемодіалізі.При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кориголовного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних частках, у мозжечкуі базальних гангліях
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому упацієнтів похилого віку, які страждають зниженням пам’яті, запамороченням,зниженою концентрацією уваги і загальної активності, змінами настрою, розладомповедінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера ісенільною деменцією типу Альцгеймера.
Хронічний алкоголізм – длялікування психоорганічного і абстинентного синдромів.
Коматозні стани (і в періодреконвалісценції) в тому числі після травм головного мозку та інтоксикацій.
Лікування запаморочення іпов’язаних з ним розладів рівноваги, за виключенням запаморочень вазомоторногоі психічного походження.
Для лікування кортикальноїміоклонії в якості моно- або в складі комплексної терапії.
У комплексній терапіїсерпоподібноклітинної анемії.
Спосіб застосування тадози.
Для дорослих добова доза становить – 30-160мг/кг ваги тіла (кратність застосування 2-3 рази на добу).
Ноотропіл застосовують в/м або в/в, починаючи з 2-4г та швидко доводячи дозу до 4-6 г на добу. Тривалість лікування і вибіріндивідуальної дози в цих випадках залежить від тяжкості стану хворого ішвидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після покращаннястану переходять до прийому внутрішньо.
При серпоподібноклітинній анеміїдобова профілактична доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівнідолі. Під час кризи – 300 мг/кг внутрішньовенно.
Добові дози дітям (при неможливостізастосування пероральних форм):
Від 1 до 3 років – 400 мг на добу;
Від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг надобу;
Від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг надобу;
Від 12 до 16 років – 800 – 2400 мгна добу.
Дозування хворим зпорушенням функції нирок. Оскільки Ноотропіл® виводиться з організмунирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковоюнедостатністю відповідно до такої схеми лікування.
Ступінь ниркової недостатності
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування
|
Нормальний
| > 80
| Звичайна доза
|
Легкий
| 50-79
| 2/3 звичайної дози за 2-3 введення
|
Середній
| 30-49
| 1/3 звичайної дози за 2 введення
|
Тяжкий
| < 30
| 1/6 звичайної дози однократно
|
Термінальна стадія
| -
| Протипоказано
|
Коригування дози не потрібно дляхворих з порушенням функції печінки.
Побічна дія.
Побічні дії частіше виникають у пацієнтівпохилого віку, які отримують дози вище 2,4 г/добу. У більшості випадківвдається добитись регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарата. Єпоодинокі повідомлення про побічні явища з боку нервової системи –запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загостренняперебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, нервовість,галюцинації, підвищення сексуальності, рідко – сонливість і депресія; з бокушкірних покривів – дерматит, свербіж, висипання, набряк.
Протипоказання.
Індивідуальна непереносимість пірацетаму абопохідних пірролідону, а також інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозковогокровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності (прикліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).
Дитячий вік до 1 року.
Особливості застосування.
У зв’язку з впливом пірацетаму наагрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препаратухворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим зсимптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слідуникати різкого переривання лікування, бо це може спричинити поновленнянападів.
При довготривалій терапії у хворихпохилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок,за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідженнякліренсу креатиніну.
Зважаючи на можливі побічні ефекти,слід дотримуватись обережності при роботі з механізмами і керуванніавтомобілем.
Проникає через фільтрувальні мембраниапаратів для гемодіаліза.
Вагітність ілактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії наембріон та його розвиток, в тому числі в постнатальному періоді, а такожпірацетам не змінював перебіг вагітності і пологів.
Досвіду застосування препарату увагітних жінок немає. Пірацетам проникає через плацентарний бар’єр і в груднемолоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % відконцентрації його в крові у матері. За виключенням особливих обставинНоотропіл® неможна призначати під час вагітності. Слід утриматись від грудноговигодовування при призначенні жінці пірацетама.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
При сумісному застосуванні з тіреоїдними гормонами(Т3+Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Невідмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатомнатрію.
Високі дози (9,6 г/добу) пірацетамупідвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалосьзначне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібріногену, факторівВіллібрандта, в’язкості крові і плазми.
Можливість зміни фармакодинамікипірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препаратувиводиться в незмінному вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічуєцитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 уконцентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відміченоневелике пригнічення СYР2А6 (21%) і 3А4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох СYРізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія зпрепаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг/добуне змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів усироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих наепілепсію.
Сумісний прийом з алкоголем невпливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю всироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.
Умови та термін зберігання.
Зберігають при температурі 15 - 25°С в сухому місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 5 років.