ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
НООТРОПІЛ
(Nootropil)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: пірацетам, 2-оксо-1-піролідиніл-ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: порошок в капсулах циліндричної форми ззаокругленими кінцями, дно капсули біле, матове з написом “N” , кришка капсулиоранжевого кольору, матова з написом “N”;
склад: діюча субстанція - пірацетам, 400 мг; допоміжні речовини - лактоза,магнію стеарат, двоокис кремнію колоїдна, поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Ноотропні засоби.
Код АТС: N06B X03
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
препарат стимулює окисно-відновні процеси, посилює утилізацію глюкозита поліпшує регіонарний кровоплин в ішемізованих ділянках мозку. Збільшуєенергетичний потенціал мозку за рахунок прискорення обороту АТФ, активаціїаденілатциклази та пригнічення нуклеотидфосфатази. Стимулює процеси мислення тапам’яті, поліпшує здатність до навчання, володіє антигіпоксичною дією.Пірацетам впливає на передачу нервових імпульсів в мозку, нейрометаболізм ізбільшення сприймання нейронами деформації, регуляції кровопостачання іполіпшення мікроциркуляції. Пірацетам не має судинорозширюючої дії.. пірацетампопереджує втрату і відновлює когнітивні здатності в осіб з пошкодженим мозкому зв’язку із гіпоксиєю, отруєнням, лікуванням електрошоком. При порушенняхпам’яті судинного генеза, пірацетам підвищує споживання кисню і споживанняглюкози в ішемізованій ткаині мозку. Сприятливий вплив пірацетаму на функціюмозку такод пов’язаний із: пригніченням агрегації тромбоцитів крові, зниженнямв’язкості крові в наслідок деформацій наружних мембран клітин крові, зменшеннямв’язкості плазми, попередженням спазмів малих сосудів.
Фармакокінетика.
добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проникає в різні органита тканини, в тому числі у тканини мозку. Біологічна доступність препаратускладає майже 100 %. Після прийому одноразової дози 2 г, максимальнаконцентрація в крові досягається на протязі 30 хвилин, в лікворі від 2 до 8годин.
Об’єм розподілення складає біля 0,6 л/кг. Пірацетам не зв’язується збілками крові, кумулюється в корі мозку. Пірацетам проникає во всі тканини,проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри. Пірацетам такожпроникає через діалізуючі мембрани, які вмкористовуються дляекстракорпорального діалізу. Пірацетам не біотрансформується, практичноповністю виводиться із сечею, більше 95 % через 30 хвилин. Нирковий кліренспірацетаму у здорових людей складає 86 мл/хвил.
Показання для застосування.
атеросклероз судин головного мозку, судинний паркінсонізм, хронічнацеребрально-судинна недостатність, наслідки хронічного алкоголізму (треморм"язів, галюцинації), у комплексній терапії старечої деменції (у томучислі хвороби Альцгеймера), підгострий та відновний періоди післячерепно-мозкових травм, нейроінфекційних захворювань та інтоксикацій, міоклонія(особливо постгіпнотична у дітей та дорослих), дислексія у дітей, стани, щопотребують покращання інтелектуально-мнестичних функцій (пам’яті, уваги),порушення емоційно-вольової сфери.
Спосіб застосування та дози.
Симптоматичне лікування при психоорганічних синдромах. Лікуваннянеобхідно починати з дози 4,8 г на добу, двлі слід зменшувати до 2,4 г на добу.
Лікування ішемічних інсультів мозку. При гострих станах лікування слідпочинати як можна раніше, в дозах від 9 до 12 г на добу. При підгострих іхронічних станах, якщо стан пацієнта не покращується на протязі 15 днів,лікарський засіб слід приймати в дозах від 4,8 до 6 г на добу.
Лікування кортикальних міоклоній. Лікування слід починати з дози 7,2 гна добу, а далі збільшувати дозу кожні 3 чи 4 дні до максимальної дорзи 24 г надобу. Препарат слід приймати 2 чи 3 рази в день. Для комбінованого лікування зіншими протисудомними лікарськими засобами, дози останніх повинні знаходитисьна межі рекомендуємих терапевтичних доз. В залежності від клінічного стануслід, якщо це можливо, зменшити дози інших лікарських засобів. Лікуванняпірацетамом слід продовжувати на протізі всього захворювання. Кожні 6 місяцівслід намагатися зменшити дози чи припинити лікування. Щоб попередити можливістьрізкого рецидиву захворювання, дозу слід зменшувати поступово, на 1,2 г кожні 2дні.
Лікування дислексичних порушень у дітей віком від 3 до 13 років (вкомбінації з логопедичною терапією).
3,2 г препарату на добу в двох окремих дозах.
Лікування запаморочення.
Від 2,4 до 4,8 г препарата на добу. Дозу слід розділити на 2-3 прийоми.
Побічна дія.
Часто зустрічаються наступні побічні ефекти: гіперкінези, збільшенняваги тіла, нервовість, сонливість, депресія, слабкість.
Побічні дії,жалоби на які приходили спонтанно:
Порушення з боку ЦНС: головний біль і головокружіння, моторніпорушення.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, діарея,нудота, блювання.
Алергічні реакції: висип, вазомоторний набряк, зуд.
Побічні дії, по критеріям відповідаючі важким, котрі правдоподібномогли бути пов’язані з прийомом пірацетама, включали: тромбофлебіт,псевдоанафілактичні реакції, нудота, різке падіння кров’яного тиску, а такожблідість шкіри, лихоманка, больовий синдром, лейкоцитоз, гіпокаліємія,дезорієнтація, напади в осіб з паталогічними станами, викликаючими епілепсію,після відміни лікарського засобу – напади в осіб з клонічними судомами.
Протипоказання.
Ноотропіл протипоказаний пацієнтам з важкою нирковою недостатністю(кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.) і пацієнтам з підвищеною чутливістю допірацетаму або до інших компонентів препарату.
Передозування.
При прийомі 75 гпірацетама в лікарській формі розчин для прийому всередину відміченідиспептичні явища, такі я к діарея з кров’ю і болі в животі. Інших симптомівпередозування пірацетама не відмічено.
Відразу після значного переорального передозування можна промити шлунокчи викликати блювання. Лікування симптоматичне, котре може включати гемодіаліз.Специфічного антидота немає. Ефективність гемодіалізу складає 50 – 60 %пірацетаму.
Особливості застосування.
Слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів з нирковоюнедостатністю.
| Кліренс креатиніну
| Концентрація креатиніну в сироватці
| Дозування
|
| 60-40 мл/хв
| 1,25 мг – 1,7 мг/100 мл
| ½ звичайної дози
|
| 40-20 мл/хв
| 1,7 мг – 3 мг/100 мл
| ½ звичайної дози
|
| Нижче 20 мл/хв
| Вище 3 мг/100 мл
| протипоказаний
|
Слід уникати раптового припинення лікування у пацієнтів з клонічнимисудомами.
У зв’язку з впливом пірацетама на агрегацію тромбоцитів, рекомендованаобережність при призначенні препарата хворим з порушенням гемостаза, під часвеликих хірургічних операцій чи хворим з симптомами важкої кровотечі.
Вплив на здатність керування автотранспортом не підтверджений.
В дослідженнях на тваринах не відмічений можливий ризик для плоду.Описані дві вагітності, під час яких приймался препарата в дозі 16,8 мг надобу. Вагітність проходила буз ускладнень, діти народились здоровими.
Лікар повинен оцінити на скільки польза застосування препаратуперевищує ризик застосування під час вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісномузастосуванні з екстрактом щитовидної залози (Т3+Т4) можлива підвищенадратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії зклоназепамом, фенітоіном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9,6 г/добу) пірацетама підвищували ефективністьаценокумарола у хворих венозним тромбозом: відмічалось значне зниження рівняагрегації тромбоцитів, рівня фібріногена, факторів Віллібрандта, в’язкостікрові і плазми, чим при призначенні тільки аценокумарола.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетама під дією інших лікарськихзасобів низька, так як 90% препарата виводиться в незмінному вичгляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6,2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 в концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. Приконцентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення СYР2А6 (21%) і 3А4/5(11%). Однак рівень Кі цих двох СYР ізомерів достатній при перевищенні 1422мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіотрансформації цими ферментами, мало можлива.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг/добу не змінював пік і криву рівняконцентрації протиепілептичних препаратів в сироватці крові (карбамазепін,фенітоін, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, отримуючих постійнедозування.
Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентраціїпірацетама в сироватці і концентрація алкоголя в сироватці крові не змінюваласьпри прийомі 1,6 г пірацетама.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°) в сухому, недоступномудля дітей місці. Термін зберігання 5 років.