ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
НООТРОПІЛ®
(Nootropil®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хiмiчна назви: пірацетам;(2-оксо-1-піролідиніацетамід);
основні фізико-хімічні властивості:
безбарвиний, прозорий розчин;
склад:
діюча речовина: 1 мл розчину містить 0,2 гпірацетаму;
допоміжні речовини: гліцерол, натрію сахарин, натріюацетат, метилпарагідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, ароматизаторабрикосовий, ароматизатор карамельний, кислота оцтова льодяна, вода.
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. КодАТС N 06 В Х03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Активним компонентом Ноотропілу® є пірацетам, циклічнепохідне гамма-аміномасляної кислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючикогнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять,увага, а також розумову працездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервовусистему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головномумозку, покращанням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращанняммікроциркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не спричинюючисудинорозширюючої дії.
Покращує зв’язки між півкулями головного мозку ісинаптичну провідність у неокортикальних структурах.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлюєеластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 гзнижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує часкровотечі.
Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу діюпри порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і довготривалістьвестибулярного ністагму.
Фармакокінетика.
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидкоі практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1годину після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 100 % післяприйому одноразової дози 2 г. Об’єм розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг.Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години- із спиномозкової рідини, котрий подовжується при нирковій недостатності. Незв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 %пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації.Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвил.
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих зпечінковою недостатністю.
Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний іплацентарний бар’єри і мембрани, які використовуюються при гемодіалізі. Придослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кориголовного мозку, переважно в лобних, тім’яних і потиличних долях, у мозочку ібазальних гангліях.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилоговіку зі зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги ізагальної активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, атакож пацієнтів які мають хворобу Альцгеймера і сенільну деменцію типуАльцгеймера.
Лікування наслідків інсульту (хронічна стадіяішемічного інсульту), таких як порушення мови, порушення емоційної сфери, дляпідвищення рухливої і психічної активності.
Хронічний алкоголізм – для лікуванняпсихоорганічного і абстинентного синдромів.
Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладіврівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.
У складі комплексної терапії низької здатності донавчання у дітей з психоорганічним синдромом.
Для лікування кортикальної міоклонії як в моно- ,так і комплексній терапії.
У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо. Добова доза – 30-160 мг/кг, кратність прийому- 2-4 рази на добу. Внутрішньо призначається під час їди чабо натще; капсулислід запивати рідиною (водою, соком).
При симптоматичному лікуванні хронічногопсихоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1,2 –2,4 г (6-12 мл), а протягом першого тижня – 4,8 г (24 мл)на добу.
При лікування наслідків інсульту (хронічна стадія)призначають 4,8 г (24 мл) на добу.
При лікуванні утруднень сприйняття для осіб зтравмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г (45 – 60 мл) на добу, підтримуюча– 2,4 г (12 мл) на добу. Лікування продовжується не менше 3 тижнів.
При алкогольному абстинентному синдромі – 12 г (60мл) на добу. Підтримуюча доза – 2,4 г на добу.
Лікування запаморочення і пов’язаних із ним розладіврівноваги 2,4 – 4,8 г (12 - 24 мл) на добу.
Дітям після 7 років для корекції зниженої здатностідо навчання призначають 3,3 г (16,5 мл) на добу. Лікування продовжуєтьсяпротягом усього навчального року.
При кортикальній міоклонії лікування починається з 7,2г (36 мл) на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г (24 мл) на добу додосягнення максимальної дози 24 г (120 мл) на добу. Лікування продовжуєтьсяпротягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу чивідмінити препарат, для застереження нападу поступово зменшуючи дозу на 1,2 г(6 мл) кожні 2 дні. За відсутності ефекту чи в разі незначного терапевтичногоефекту лікування припиняють.
При серпоподібно-клітинній анемії добовапрофілактична доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні частки.
Добові дози дітям:
від 1 до 3 років – 400 мг (2 мл) на добу;
від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг (2 – 5 мл) на добу;
від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг (2 – 10 мл) надобу;
від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг (4 – 12 мл) надобу.
Дозування для хворих з порушенням функціїнирок. Оскільки Ноотропіл®виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворихз нирковою недостатністю відповідно до нижченаведеної схеми лікування.
| Ступінь ниркової недостатності
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування
|
| Норма
| > 80
| Звичайна доза
|
| Легка
| 50-79
| 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми
|
| Середня
| 30-49
| 1/3 звичайної дози в 2 прийоми
|
| Тяжка
| < 30
| 1/6 звичайної дози одноразово
|
| Термінальна стадія
| -
| Протипоказано
|
Коригування дози не потрібно для хворих з порушеннямфункції печінки.
Побічна дія.
Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилоговіку, які отримують дози вище 2,4 г на добу. У більшості випадків вдаєтьсядобитись регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. Є поодинокіповідомлення про побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, такі якнудота, блювання, діарея, болі в животі і в шлунку; нервової системи –запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загостренняперебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, нервозність,галюцинації, підвищення сексуальності, рідко – сонливість і депресія; з бокушкірних покривів – дерматит, свербіж, висип, набряк.
Протипоказання.
Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, атакож інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічнийінсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатинінуменше 20 мл/хв).
Дитячий вік до 1 року.
Передозування.
При прийомі 75 г пірацетаму внутрішньо відмічені диспептичні явища,такі як діарея з кров’ю і болі в животі. Інших симптомів передозуванняпірацетаму не відмічено.
Відразу після значного перорального передозуванняможна промити шлунок чи викликати блювання. Лікування симптоматичне, котре можевключати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізустановить 50 – 60 % пірацетаму.
Особливості застосування.
У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитівпотрібна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу,під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі.При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого перериваннялікування, яке може спричинити поновлення нападів.
При довготривалій терапії хворим похилого вікурекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідностіпроводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсукреатиніну.
Зважаючи на можливі побічні ефекти, пацієнтові сліддотримуватись обережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.
Проникає крізь фільтрувальні мембрани апаратів длягемодіалізу.
Вагатність і лактація. Дослідження на тваринах не виявили негативноїдії на ембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальний період; пірацетамне змінював перебігу вагітності і пологів.
Досвіду застосування препарату для лікуваннявагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар’єр і в груднемолоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % відконцентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Ноотропіл® неможна призначати під час вагітності. Слід утриматись від годування груддю підчас лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісному застосуванні з тиреоїдним гормонами (Т3+Т4) можливіпідвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодіїз клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9,6 г на добу) пірацетаму підвищувалиефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось значнезниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана,в’язкості крові і плазми.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дієюінших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарата виводиться внезміненому вигляді із сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142,426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригніченняСYР2А6 (21%) і 3А4/5 (11%). Метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіотрансформації цими ферментами, малоймовірна.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінювавпіку і кривої рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові(карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.
Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю невпливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголюв сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
Умови та термін зберігання.
Зберігають в сухому місці при температурі не вище 25°С. Зберігати внедоступному для дітей місці.
Термін придатності 4 роки. Термін зберігання відкритого флакону 12 діб.