ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
НООТРОПІЛ®
(Nootropil®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хiмiчна назви: пірацетам;(2-оксо-1-піролідиніацетамід);
основні фізико-хімічні властивості:
білі капсули марковані N/ UCB, які містять білий порошок;
склад:
1 капсула містить пірацетаму 400 мг;
допоміжні речовини: макрогол 6000, аеросил R 972, магнію стеарат,лактоза; капсула № 1: желатин, титану діоксид, вода.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТС N06 В Х03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Активним компонентом Ноотропілу(R) є пірацетам, циклічне похіднегамма-аміномасляної кислоти.
Пірацетам єноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні)процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумовупрацездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різнимишляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку,покращанням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращанняммікроциркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не спричинюючисудинорозширюючої дії.
Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідністьу неокортикальних структурах.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичністьмембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівеньфібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує час кровотечі.
Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функціїголовного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і довготривалість вестибулярного ністагму.
Фармакокінетика.
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практичноповністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1 годину післяприйому. Біодоступність препарату становить приблизно 100 % після прийомуодноразової дози 2 г. Об’єм розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг. Періоднапіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години - ізспиномозкової рідини, котрий подовжується при нирковій недостатності. Не зв’язуєтьсяз білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетамувиводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковийкліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвил.
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковоюнедостатністю.
Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри імембрани, які використовуюються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринахпірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно влобних, тім’яних і потиличних долях, у мозочку і базальних гангліях.
Показання длязастосування.
Симптоматичнелікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі зниженнямпам’яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги і загальної активності,зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також пацієнтів якімають хворобу Альцгеймера і сенільну деменцію типу Альцгеймера.
Лікування наслідків інсульту (хронічна стадія ішемічного інсульту),таких як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухливої іпсихічної активності.
Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного і абстинентногосиндромів.
Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги, завинятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.
У складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей зпсихоорганічним синдромом.
Для лікування кортикальної міоклонії як в моно- , так і комплекснійтерапії.
У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.
Спосіб застосування та дози.
Застосовуютьвнутрішньо. Добова доза – 30-160 мг/кг, кратність прийому - 2-4 рази на добу.Внутрішньо призначається під час їди чабо натще; капсули слід запивати рідиною(водою, соком).
При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдромузалежно від вираженості симптомів призначають 1,2 – 2,4 г, а протягом першоготижня – 4,8 г на добу.
При лікування наслідків інсульту (хронічна стадія) призначають 4,8 г надобу.
При лікуванні утруднень сприйняття для осіб з травмами головного мозкупочаткова доза становить 9-12 г на добу, підтримуюча – 2,4 г на добу. Лікуванняпродовжується не менше 3 тижнів.
При алкогольному абстинентному синдромі – 12 г на добу. Підтримуючадоза – 2,4 г на добу.
Лікування запаморочення і пов’язаних із ним розладів рівноваги 2,4 –4,8 г на добу.
Дітям після 7 років для корекції зниженої здатності до навчанняпризначають 3,3 г на добу. Лікування продовжується протягом усього навчальногороку.
При кортикальній міоклонії лікування починається з 7,2 г на добу, кожні3-4 дні доза збільшується на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 гна добу. Лікування продовжується протягом усього періоду хвороби. Кожні 6місяців намагаються зменшити дозу чи відмінити препарат, для запобігання нападупоступово зменшуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. За відсутності ефекту чи в разінезначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.
При серпоподібно-клітинній анемії добова профілактична доза становить160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні частки.
Добові дози дітям:
від 1 до 3 років – 400 мг на добу (висипати вміст капсули);
від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг на добу;
від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;
від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.
Дозування для хворих з порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропіл(R) виводиться зорганізму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковоюнедостатністю відповідно до нижченаведеної схеми лікування.
| Ступінь ниркової недостатності
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування
|
| Норма
| > 80
| Звичайна доза
|
| Легка
| 50-79
| 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми
|
| Середня
| 30-49
| 1/3 звичайної дози в 2 прийоми
|
| Тяжка
| < 30
| 1/6 звичайної дози одноразово
|
| Термінальна стадія
| -
| Протипоказано
|
Коригування дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.
Побічна дія.
Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримуютьдози вище 2,4 г на добу. У більшості випадків вдається добитись регресуподібних симптомів, знизивши дозу препарату. Є поодинокі повідомлення пропобічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання,діарея, болі в животі і в шлунку; нервової системи – запаморочення, головнийбіль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; збоку психіки – збудження, тривога, нервовість, галюцинації, підвищеннясексуальності, рідко – сонливість і депресія; з боку шкірних покривів –дерматит, свербіж, висип, набряк.
Протипоказання.
Індивідуальнанепереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентівпрепарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальнастадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).
Дитячий вік до 1 року.
Передозування.
При прийомі 75 гпірацетаму внутрішньо відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров’ю іболі в животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відмічено.
Відразу після значного перорального передозування можна промити шлунокчи викликати блювання. Лікування симптоматичне, котре може включати гемодіаліз.Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50 – 60 %пірацетаму.
Особливості застосування.
У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів потрібнаобережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під часвеликих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. Прилікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого перериваннялікування, яке може спричинити поновлення нападів.
При довготривалій терапії хворим похилого віку рекомендуєтьсярегулярний контроль показників функції нирок, за необхідності проводятькоригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Зважаючи на можливі побічні ефекти, пацієнтові слід дотримуватисьобережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.
Проникає крізь фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.
Вагатність і лактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії наембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальний період; пірацетам незмінював перебігу вагітності і пологів.
Досвіду застосування препарату для лікування вагітних жінок немає.Пірацетам проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Концентраціяпрепарату у новонароджених досягає 70-90 % від концентрації його в кровіматері. За винятком особливих обставин Ноотропіл(R) не можна призначати під часвагітності. Слід утриматись від годування груддю під час лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісномузастосуванні з тиреоїдним гормонами (Т3+Т4) можливі підвищена дратівливість,дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом,фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9,6 г на добу) пірацетаму підвищували ефективністьаценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось значне зниження рівняагрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана, в’язкості кровіі плазми.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарськихзасобів низька, оскільки 90% препарата виводиться в незміненому вигляді ізсечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6,2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. Приконцентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення СYР2А6 (21%) і 3А4/5(11%). Метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цимиферментами, малоймовірна.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював піку і кривої рівняконцентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну,фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.
Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю не впливали на рівеньконцентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці кровіне змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
Умови та термін зберігання.
Зберігають всухому місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітеймісці.
Термінпридатності - 5 років.