ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КЛАРИТИН ®
CLARITINE®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоратадин; 11-[N-(етоксикарбоніл)4-піперидиліден]-8-хлоро-6,11-дигідро-5Н-бензо[5,6]циклогепта[1б2-і]-піридин
основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору овальнітаблетки, з торговим знаком фірми, насічкою та цифрою “10” з однієї сторони таз пласкою поверхнею з іншої сторони, без сторонніх домішок;
склад: кожна таблетка містить 10 мг лоратадинумікронізованого;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магніюстеарат, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінний засіб для системногозастосування.
Код АТС R 06AX 13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитин® –антигістамінний засіб – селективний блокатор периферичних Н1-гістаміновихрецепторів. У клінічних дослідженнях показано, що покращання стану більшостіхворих починалося протягом перших 30 хвилин після прийому Кларитину®.Протиалергічний ефект розвивається протягом перших 30 хвилин після прийомупрепарату, досягає максимуму протягом 8 – 12 годин і триває 24 години.Лоратадин та його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр.Кларитин® не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної таседативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакцій. При проведенніклінічного дослідження, в якому Кларитин® застосовували протягом 90днів у дозі, яка перевищувала терапевтичну в 4 рази, клінічно значущогоподовження інтервалу QT на електрокардіограмі не було виявлено.
Фармакокінетика. Кларитин® швидковсмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальноїконцентрації лоратадину в плазмі (Тmax) становить 1 – 1,3 год., ачас досягнення максимальної концентрації основного метаболіту, дезлоратадину,приблизно 2,5 год. Прийом їжі подовжує час досягнення максимальної концентрації(Тmax) лоратадину і дезлоратадину на 1 годину. Максимальнаконцентрація (Сmax) лоратадину та дезлоратадину не залежить відприйому їжі. Максимальна концентрація зростає у пацієнтів похилого віку, хворихна хронічну ниркову недостатність або з алкогольним ураженням печінки.
Майже в усіх випадках рівень впливу метаболітіввищий за рівень впливу вихідної речовини. Визначувані концентрації починаютьвиявлятися в плазмі крові вже через 15 хвилин після прийому препаратувнутрішньо. Порівняльне вивчення сиропу і таблеток Кларитину® при їхзастосуванні в адекватних дозах показало, що профілі концентрацій дезлоратадинув плазмі для обох лікарських форм порівняні.
При дослідженні in vitro мікросом печінки людинибуло виявлено, що лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному підвпливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) та меншою мірою цитохрому Р450 2D6(CYP3D6). Період напіввиведення становить 8,4 год. для лоратадину, 28 год. дляйого метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею протягомпершої доби. При наявності кетоконазолу, інгібітору CYP3A4, лоратадинперетворюється в дезлоратадин головним чином під впливом CYP3D6. Періоднапіввиведення збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюєтьсяза наявності хронічної ниркової недостатності.
Фармакокінетика Кларитину® у дітей віком1 – 2 роки при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється відфармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.
Показання для застосування. Сезонний (поліноз) та цілорічний алергічнийриніт й алергічний кон’юнктивіт – усунення симптомів, пов’язаних з цимизахворюваннями – чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринореї, відчуттяпечіння та свербежу в очах, сльозотечі. Хронічна ідиопатична кропив’янка.Шкірні захворювання алергічного походження.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг(1 таблетка) 1 раз на добу.
Діти з 2 до 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10мг (1 таблетка) 1 раз на добу,
з масою тіла ≤ 30 кг - 5 мг (½ таблетки)1 раз на добу.
Діти з 1 до 2 років: 2,5 мг (¼ таблетки)кларитину 1 раз на добу.
Побічна дія. Частота появи небажаних явищ при застосуванніКларитину® приблизно така ж, як і при застосуванні плацебо.Відзначались такі небажані явища, як утома, головний біль, сонливість, сухістьу роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип. Підчас досліджень спостерігались поодинокі випадки алопеції, анафілаксії,порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.
Протипоказання. Кларитин® протипоказаний пацієнтам, якімають підвищену чутливість або ідіосинкразію до будь-яких з його компонентів.
Передозування. При передозуванні відзначались сонливість,тахікардія та головний біль. При одноразовому прийомі в дозі 160 мг будь-якихпобічних ефектів, включаючи зміни на електрокардіограмі, не було виявлено. Уразі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування.Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення не всмоктаного препарату ізшлунка: промивання шлунка, подрібнене активоване вугілля з водою. Лоратадин невиводиться шляхом гемодіалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт повинензалишатися під медичним наглядом.
Особливості застосування. Кларитин® не виявляє клінічно значущоїседативної дії при використанні в рекомендованих дозах (по 10 мг 1 раз надобу). Кларитин® не потенціює дії алкоголю. У рекомендованих дозахКларитин® не впливає на здатність керувати транспортними засобами чискладними технічними пристроями.
Прийом Кларитину® слід припинити непізніше, ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб длязапобігання хибним результатам.
Пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки маєбути призначена менша початкова доза через можливе зменшення кліренсалоратадину (рекомендується початкова доза 5 мг 1 раз на добу чи по
10 мг через день).
Застосування в педіатричній практиці. Ефективністьта безпечність застосування Кларитину® у дітей молодше 1 року життяне доведено. Слід відзначити, що фармакокінетика Кларитину® у дітейвіком від 1 до 2 років при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняєтьсявід фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.
Вагітність та лактація. Безпечність використанняпрепарату під час вагітності не встановлена, тому Кларитин® слідзастосовувати тільки, якщо користь від його застосування для матері перевищуєможливу шкоду для плоду. Проникає у грудне молоко, тому слід зробити вибір міжприпиненням прийому препарату або припиненням годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі лоратадину зкетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентраціїлоратадину в плазмі, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у томучислі за даними електрокардіографії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому недоступному для дітеймісці при температурі не вище 25оС. Термін придатності – 4 роки.