ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КЛАРИТИН ®
CLARITINE®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоратадин;11-[N-(етоксикарбоніл)4-піперидиліден]-8-хлоро-6,11-дигідро-5Н-бензо[5,6]циклогепта[1б2-і]-піридин;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або світло-жовтийсироп, без сторонніх домішок;
склад: 1 мл сиропу містить 1 мг лоратадинумікронізованого;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин,кислота лимонна, натрію бензоат, сахароза, штучний ароматизатор (персиковий),вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінний засіб для системногозастосування. Код АТС R 06AX 13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитин® –антигістамінний засіб – селективний блокатор периферичних Н1-гістаміновихрецепторів. У клінічних дослідженнях показано, що поліпшення стану більшостіхворих починалося протягом перших 30 хвилин після прийому Кларитину®.Протиалергічний ефект розвивається протягом перших 30 хвилин після прийомупрепарату, досягає максимуму протягом 8 – 12 годин і триває 24 години. Лоратадинта його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр. Кларитин®не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливаєна швидкість психомоторних реакцій. При проведенні клінічного дослідження, вякому Кларитин® застосовували протягом 90 днів у дозі, якаперевищувала терапевтичну в 4 рази, клінічно значущого подовження інтервалу QTна електрокардіограмі не було виявлено.
Фармакокінетика. Кларитин® швидковсмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальноїконцентрації лоратадину в плазмі (Тmax) становить 1 – 1,3 години, ачас досягнення максимальної концентрації основного метаболіту, дезлоратадину –приблизно 2,5 години. Прийом їжі подовжує час досягнення максимальноїконцентрації (Тmax) лоратадину і дезлоратадину на 1 годину.Максимальна концентрація (Сmax) лоратадину та дезлоратадину незалежить від прийому їжі. Максимальна концентрація зростає у пацієнтів похилоговіку з хронічною нирковою недостатністю або з алкогольним ураженням печінки.
Майже в усіх випадках рівень впливу метаболітіввищий за рівень впливу вихідної речовини. Визначувані концентрації починаютьвиявлятися в плазмі крові вже через 15 хвилин після перорального прийомупрепарату. Порівняльне вивчення сиропу і таблеток Кларитину® при їхзастосуванні в адекватних дозах показало, що профілі концентрацій дезлоратадинув плазмі для обох лікарських форм порівнянні.
При дослідженні in vitro мікросом печінки людинибуло виявлено, що лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному підвпливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) та меншою мірою – цитохрому Р450 2D6(CYP3D6). Період напіввиведення становить 8,4 години для лоратадину, 28 годин –для його метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться із сечею протягомпершої доби. За наявності кетоконазолу, інгібітору CYP3A4, лоратадинперетворюється в дезлоратадин головним чином під впливом CYP3D6. Періоднапіввиведення збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюєтьсяза наявності хронічної ниркової недостатності.
Фармакокінетика Кларитину® у дітей 1 – 2років при застосуванні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється відфармакокінетики у дорослих та дітей старше 2 років.
Показання для застосування. Сезонний (поліноз) і цілорічний алергічнийриніт і алергічний кон’юнктивіт – усунення симптомів, пов’язаних з цимизахворюваннями, таких як чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринореї,відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотечі. Хронічна ідіопатичнакропив’янка. Шкірні захворювання алергічного походження.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг (2чайні ложки = 10 мл) 1 раз на добу.
Діти 2 – 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10 мг(2 мірні ложки = 10 мл) 1 раз на добу,
з масою тіла ≤ 30 кг – 5 мг (1 мірналожка = 5 мл) 1 раз на добу.
Діти 1 – 2 років: 2,5 мг (½ мірної ложки =2,5 мл) 1 раз на добу.
Побічна дія. Частота виникнення небажаних явищ при застосуванніКларитину® приблизно така ж, як і при застосуванні плацебо. Відмічалисьтакі небажані явища, як втома, головний біль, сонливість, сухість у роті,гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип. Під часдосліджень спостерігались поодинокі випадки алопеції, анафілаксії, порушенняпечінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.
Протипоказання. Кларитин® протипоказаний пацієнтам, якімають підвищену чутливість або ідіосинкразію до будь-яких його компонентів.
Передозування. При передозуванні відмічалися сонливість,тахікардія та головний біль. При одноразовому прийомі в дозі 160 мг будь-якихпобічних ефектів, включаючи зміни на електрокардіограмі, не було виявлено.
У разі передозування рекомендовано симптоматичне тапідтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення невсмоктаногопрепарату із шлунка: промивання шлунка, подрібнене активоване вугілля з водою.Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу. Після невідкладної допомоги пацієнтповинен залишатися під медичним наглядом.
Особливості застосування. Кларитин® не виявляє клінічнозначущої седативної дії при використанні в рекомендованих дозах (по 10 мг 1 разна добу). Кларитин® не потенціює дії алкоголю. У рекомендованихдозах Кларитин® не впливає на здатність керувати транспортнимизасобами чи складними технічними пристроями.
Прийом Кларитину® слід припинити непізніше, ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб длязапобігання хибним результатам.
Пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки слідпризначати меншу початкову дозу через можливе зменшення кліренсу лоратадину(рекомендується початкова доза 5 мг 1 раз на добу чи по 10 мг через день).
Застосування в педіатричній практиці. Ефективність ібезпека застосування Кларитину® у дітей до 1 року не доведені. Слідзазначити, що фармакокінетика Кларитину® у дітей від 1 до 2 роківпри застосуванні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики удорослих і дітей старше 2 років.
Вагітність і лактація. Безпека застосуванняпрепарату в період вагітності не встановлена, тому Кларитин® слідпризначати тільки тоді, коли користь від його застосування для матері перевищуєможливу шкоду для плоду. Проникає у грудне молоко, тому слід зробити вибір міжприпиненням прийому препарату або припиненням годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі лоратадину зкетоконазолом, еритроміцином, циметидином відмічалося підвищення концентраціїлоратадину в плазмі, але це підвищення не виявлялося клінічно, у тому числі заданими електрокардіографії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25оСв недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.