Избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности. При длительном применении лоратадин не вызывает изменений жизненно важных функций, лабораторных показателей и психического состояния.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.
При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата не выявлено.
Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.
При приеме препарата после еды AUC и время достижения Сmax для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.
При приеме препарата 1 раз/сут Css достигается на 5 день.
При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита независимы от дозы.
Распределение
Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Не проникает через ГЭБ. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.
Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.
Выведение
T1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.
3>
ПоказанияДля взрослых
— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
— аллергический конъюнктивит;
— идиопатическая хроническая крапивница;
— зудящие дерматозы;
— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина (для таблеток);
— аллергические реакции на укусы насекомых (для таблеток).
Для детей старше 2 лет
— cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
— аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).
4>
Режим дозированияТаблетки следует принимать до еды, не разжевывать, запивать жидкостью.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела. При массе тела <30 кг - 5 мг/сут (1/2 таб. или 5 мл сиропа), при массе тела >30 кг – 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет следует назначать Эролин в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная доза составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно повысить.
Детям в возрасте до 2 лет Эролин назначать не следует.
Пациентам с печеночной и почечной (КК<30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
Следует соблюдать осторожность при назначении Эролина пожилым пациентам (старше 60 лет) в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, ввиду более частого развития побочных эффектов.
Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от клинической картины заболевания. Если симптомы аллергии у пациента не уменьшаются в течение 3 дней, вероятность эффективности дальнейшего применения препарата снижается.
5>
Побочное действиеПобочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.
В обеих возрастных группах частота развития побочных эффектов была на том же уровне, что и при применении плацебо.
У взрослых
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка, гастрит; редко - нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Прочие: аллергические реакции в виде сыпи; редко - анафилактический шок, алопеция.
У детей
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезии, утомляемость; редко - головная боль, беспокойство, седативный эффект.
Со стороны дыхательной системы: астматическое дыхание, дисфония.
Прочие: боли в животе, конъюнктивит, общее недомогание.
6>
Противопоказания— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 3 лет (для препарата в форме таблеток);
— детский возраст до 2 лет (для препарата в форме сиропа);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Эролина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин проникает через плацентарный барьер, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
8>
Применение при нарушениях функции печениПациентам с печеночной недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
9>
Применение при нарушениях функции почекПациентам с почечной (КК менее 30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день..
0>
Особые указанияПродолжительность применения Эролина индивидуальна.
Пациентам следует прекратить прием препарата не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата.
Каждая таблетка препарата Эролин содержит 63.8 г. лактозы, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при применении Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.
1>
ПередозировкаСимптомы: сонливость, тахикардия, головная боль (после приема 40-180 мг лоратадина). В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Пациентам, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. После проведения неотложной терапии пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.
Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.
Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме сиропа - от 2° до 25°С.
Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности сиропа - 2 года.
После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес при соблюдении условий хранения.