Избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности. При длительном применении лоратадин не вызывает изменений жизненно важных функций, лабораторных показателей и психического состояния.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата не выявлено.

Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.

Всасывание

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.

При приеме препарата после еды AUC и время достижения С_max для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При приеме препарата 1 раз/сут C_ss достигается на 5 день.

При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита независимы от дозы.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Не проникает через ГЭБ. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н₁-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Выведение

T_1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

Для взрослых

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

— аллергический конъюнктивит;

— идиопатическая хроническая крапивница;

— зудящие дерматозы;

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина (для таблеток);

— аллергические реакции на укусы насекомых (для таблеток).

Для детей старше 2 лет

— cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

— аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывать, запивать жидкостью.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела. При массе тела <30 кг - 5 мг/сут (1/2 таб. или 5 мл сиропа), при массе тела >30 кг – 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет следует назначать Эролин в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная доза составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно повысить.

Детям в возрасте до 2 лет Эролин назначать не следует.

Пациентам с печеночной и почечной (КК<30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Следует соблюдать осторожность при назначении Эролина пожилым пациентам (старше 60 лет) в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, ввиду более частого развития побочных эффектов.

Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от клинической картины заболевания. Если симптомы аллергии у пациента не уменьшаются в течение 3 дней, вероятность эффективности дальнейшего применения препарата снижается.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.

В обеих возрастных группах частота развития побочных эффектов была на том же уровне, что и при применении плацебо.

У взрослых

Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка, гастрит; редко - нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции в виде сыпи; редко - анафилактический шок, алопеция.

У детей

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезии, утомляемость; редко - головная боль, беспокойство, седативный эффект.

Со стороны дыхательной системы: астматическое дыхание, дисфония.

Прочие: боли в животе, конъюнктивит, общее недомогание.

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет (для препарата в форме таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для препарата в форме сиропа);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).

Применение Эролина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин проникает через плацентарный барьер, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Пациентам с почечной (КК менее 30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день..

Продолжительность применения Эролина индивидуальна.

Пациентам следует прекратить прием препарата не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата.

Каждая таблетка препарата Эролин содержит 63.8 г. лактозы, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при применении Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль (после приема 40-180 мг лоратадина). В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Пациентам, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. После проведения неотложной терапии пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

При совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме сиропа - от 2° до 25°С.

Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности сиропа - 2 года.

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес при соблюдении условий хранения.