Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенный тонус гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигая максимума через 8-12 ч, продолжительность действия - 24 ч.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения максимальной концентрации. Cmax лоратадина и его активного метаболита достигается через 1-2.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 97-99%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина.
Выведение
Средний T1/2 лоратадина составляет 8 ч, дескарбоэтоксилоратадина - около 28 ч. Лоратадин выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста Cmax возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.
T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
3>
Показания— лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах;
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— кожные заболевания аллергического генеза (в т.ч. аллергические зудящие дерматозы) у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет;
— псевдоаллергические реакции;
— аллергические реакции на укусы насекомых;
— зуд различной этиологии;
— аллергический конъюнктивит;
— поллиноз;
— отек Квинке.
4>
Режим дозированияВзрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут.
Таблетки следует принимать внутрь не менее чем за 1 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
5>
Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - повышенная утомляемость, тревожность, возбудимость (у детей), головокружение, головная боль, астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения зрения, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД; редко - сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц, боль в спине.
Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, фотосенсибилизация; в единичных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: дерматит, дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в груди, боль в молочных железах, лихорадка, озноб.
6>
Противопоказания— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание).
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
8>
Применение при нарушениях функции печениДля пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут.
9>
Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
0>
Особые указанияС осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
На психофизическую активность и способность к вождению транспортных средств применение препарата в рекомендованных дозах не влияет.
1>
ПередозировкаСимптомы: при приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, могут отмечаться сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля, слабительных препаратов. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе, проведение перитонеального диализа не эффективно.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Кларготила с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие этанола.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.