ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФУРАБОЛ
(CEFURABOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Цефуроксим;
основні фізико-хімічні властивості: білий чи жовтувато-білий порошок. Легкорозчинний у воді, 5 % розчині глюкози, гігроскопичний;
склад: 1 флакон містить цефуроксиму 0,75 г.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТСJ01DA06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цефалоспориновийантибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно,порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкийдо дії більшості бета-лактамаз.
Високоактивний у відношенні Staphylococcus aureus, включаючи штами, щоє стійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну),S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp..Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichiacoli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri. Salmonella typhi,S. typhimurium і інші види Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включаючиштами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) і Bordetella pertusis.Препарат також є помірно активним у відношенні штамів Р. vulgaris, P. morganii.Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний увідношенні Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшостіштамів Serratia, Clostridium difficile.
Фармакінетика.
Після внутрішньом''язового введення в дозі 750 мг максимальнаконцентрація в крові створюється через 45-60 хв і складає близько 27 мкг/мл.При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г через 15 хв рівні в плазміскладають 50 мкг/мл. Період напіввиведення при внутрішньовенному івнутрішньом''язовому введенні складає близько 80 хв (у немовлят може бути в 3-5разів вище). Зв''язується з білками плазми на 50%. Близько 80 % дози виводитьсянирками протягом 8 год. у незміненому вигляді (створює високу концентрацію всечі), через 24 год. виводиться цілком: 50% секретується в ниркових канальцах,50% фільтрується в клубочках. Терапевтичні концентрації реєструються вплевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині,спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі ім''яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко.
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препаратузбудниками, у т.ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м''якихтканин, сечостатевих шляхів, суглобів, ранових інфекцій, інфекцій органівмалого таза і черевної порожнини, гонорея, сепсис, остеомієліт, перитоніт,менінгіт. Профілактика інфекційних ускладнень при операціях.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньом''язово і внутрішньовенно.
Внутрішньом''язове введення. До 750мг - 3 мл води для ін''єкцій іобережно струшують до одержання непрозорої суспензії.
Для внутрішньовенного струминного введення 750мг - у не менш 9мл водидля ін''єкцій. Як розчинник можна використовувати також ізотонічний розчиннатрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин.
Для нетривалих внутрішньовенних інфузий (до 30 хвилин) 1,5г препаратурозчиняють не менш чим у 50мл розчинника (вода для ін''єкцій, ізотонічний розчиннатрію хлориду, 5% розчин глюкози).
Дорослим внутрішньом”язово або внутрішньовенно призначаютьпо 0,75-1,5 г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін''єкціями може бутискорочений до 6 год.
Дітям призначають препарат дозою 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Длябільшості інфекцій оптимальна добова доза складає 60 мг/кг. Немовлятампризначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення. У перші тижні життя періоднапіввиведення цефуроксиму в сироватці крові немовлят може бути в 3-5 разівбільше, ніж у дорослих.
При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г однократно у виді1 чи ін''єкції у виді 2 ін''єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці. При менінгітідорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год. Дітямгрудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кг на добувнутрішньовенно у 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичногоефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Немовлятампризначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно.При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50мг/кг на добу внутрішньовенно. Для профілактики інфекцій приабдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять в/в у середнійдозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додатковівведення препарату внутрішньом”язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.
Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/ хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатинінуменш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз/добу. Хворим на діалізі наприкінці кожноїпроцедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препаратпризначають по 750 мг 2 рази/добу.
Побічна дія.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описанівипадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія, эозинофилія, лейкопенія,нейтропенія.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вміступечінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужноїфосфатази.
Алергійні реакції: шкірні висипання, сверблячка, кропивниця,лихоманка; вкрай рідко -анафілактичний шок.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні -тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що одержували ЦЕФУРАБОЛ, була виявлена позитивнареакція Кумбса.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до Цефураболу та інших бета-лактамнихантибіотиків.
Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т.ч.неспецифічний виразковий коліт.
Вагітність і лактація, при необхідності застосування в період лактаціїварто припинити грудне вигодовування.
Передозування.
Симптоми: судоми.
Лікування: гемо- і перитонеальний діаліз.
Особливості застосування.
З обережністю призначають немовлятам, недоношеним дітям, пацієнтам звираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортаннікрові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.
При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок(особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактикудисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зниженаз урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати щепротягом 48-72 год.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефурабол, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К.Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегаціютромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпиразон), збільшується ризик розвиткукровотеч. По цій же причині при одночасному призначенні з антикоагулянтамивідзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з диуретиками і потенційно нефротоксичнимиантибіотиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.
Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можназмішувати в одному шприці).
Умови та термін зберігання.
У сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в місцях,недоступних для дітей.
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати післязакінчення терміну придатності, що зазначений на упаковці.
Свіжовиготовлений розчин Цефураболу придатний для застосування протягом24 годин при температурі не вище 25°С і до 96 годин при збереженні вхолодильнику.