ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЗОЦЕФ
(ZOCEF)
Загальна характеристика:
міжнароднаі хімічна назви: cefuroxim; (RS)-1-гідроксіетил (6R, 7R)-7-[2-(2фурил)гліоксиламіно]-3-(гідроксиметил)-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-іне-2-карбоксилат,72- (Z)-(О-метилоксим) 1-ацетат 3 карбамат;
основні фізико-хімічні властивості: білі, подовжені, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу, що еквівалентно цефуроксиму500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натріюкроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний,кальцію стеарат, кальцію карбонат, кросповідон, гідроксипропілметилцелюлоза Е5,титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновийантибіотик, що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних іграмнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують бета-лактамази.Цефуроксим є стійким до дії бета-лактамаз і тому відповідно виявляє активністьвідносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основниймеханізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.
Цефуроксим in vitro є ефективним проти такихмікроорганізмів, як:
грамнегативні аероби:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючиампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючиампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseriameningitidis, Salmonella spp.
грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентніштами), Streptococcus pyogenеs (а також інші бета-гемолітичні стрептококи),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae),Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;
анаероби:
грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcusі Peptostreptococcus species);
грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridiumspр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacteriumspp.), Propionibacterium spp.;
інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму
Clostridiumdifficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus,Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus,метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Деякіштами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму
Enterococcus(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacterspp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика. Після перорального застосування цефуроксиму аксетилабсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і увигляді цефуроксиму потрапляє до кровообігу.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі.Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові реєструється приблизно через2 - 3 год після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 1- 1,5 год. Рівень зв’язування з білками – 50% залежно від методики визначення.Цефуроксим виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевоїсекреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньоїсироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами: інфекцій дихальних шляхів (пневмонія, гострийбронхіт та загострення хронічного бронхіту); гонореї; інфекцій шкіри та м’якихтканин; лікування ранніх проявів хвороби Лайма.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується внутрішньо.Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають: лікування пневмонії– по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 рази на добу протягом 7 днів; лікування гострогобронхіту та загострення хронічного бронхіту – по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 разина добу протягом 5 - 10 днів; лікування гонореї – 2 таблетки (1 000 мг)одноразово; лікування інфекцій шкіри та м’яких тканин – по 1 таблетці (500 мг)1 - 2 рази на добу протягом 10 днів; лікування ранніх проявів хвороби Лайма –по 1 таблетці (500 мг) 2 рази на добу протягом 20 днів.
При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режимудозування залежно від кліренсу креатиніну.
Максимальна добова доза Зоцефу для пацієнтів похилого віку та хворих зпорушенням функції нирок, у тому числі хворих, які заходяться на гемодіалізі,становить 1 000 мг.
Побічна дія.
Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив’янка, рідко –мультиформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичнийшок.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання або запор, метеоризм,спазми і біль у животі, утворення виразок на слизовій оболонці порожнини рота,кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушенняфункції печінки (підвищення активності печінкових ферментів у плазмі –аспарататгінамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази,лактатдегідрогенази, білірубіну), холестаз.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (зниження кліренсукреатиніну, підвищення вмісту креатиніну і остаточного азоту сечовини й крові),дизурія, свербіж у промежині, вагініт.
З боку органів кровотворення: зниження гемоглобіну і гематокриту,анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія,агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбонемія, подовження протромбіновогочасу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату таінших бета-лактамних антибіотиків. Кровотечі і захворювання шлунково-кишковоготракту в анамнезі. Вагітність і лактація. Діти до 12 років.
Передозування.
Симптоми:збудження центральної нервової системи, судоми.
Лікування:промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапія симптоматична.Ефективний гемодіаліз.
Особливості застосування. У хворих, які приймають Зоцеф, рекомендується привизначенні рівня глюкози у крові використовувати глюкозокіназу або гексокіназу.Препарат не впливає на результати визначення креатиніну за допомогою лужногопікрату.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтіввиникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування Зоцефом хвороби Лайма спостерігалася реакціяЯриша–Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зоцефу намікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi.Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапіїхвороби Лайма, який минає без лікування.
Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.
Під часлікування препаратом слід припинити годування груддю.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.
Оскільки препарат може спричинити збудження центральної нервовоїсистеми під час лікування слід утримуватися від керування транспортнимизасобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що зменшують кислотністьшлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зоцефу і мають властивістьліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.
Діуретики та нефротоксичні антибіотики підвищують ризикрозвитку ураження нирок, нестероїдні протизапальні засоби – кровотеч.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Термінпридатності – 2 роки.