ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

АКСЕТИН

(AXETINE)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: cefuroximе;

основні фізико-хімічні властивості: порошок майже білого або жовтуватого кольору;

склад:1 флакон містить 250 мг або 750 мг або1,5 г цефуроксиму натрію в перерахунку нацефуроксим.

Формавипуску. Порошок дляприготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A06.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик,резистентний до більшості бета-лактамаз. Бактерицидно діє відносно широкогоспектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Препаратвисокоактивний у відношенні Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae,Kedsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli,Streptococcus mitis (Viridans gr.),Clostridum spp., Proteus mirabilis, Proteusrettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium та інші Salmonellaspp.,Neisseria spp. (включно бета-лактамозопродукуючі штами Neisseriagonorrhoeae) і Brodetella pertussis. Препарат частково активний відносно штамівProteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика.Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через 15- 45 хв. після внутрішньом’язевого тавнутрішньовенного введення. Період напіврозпаду в плазмі крові після внутрішньом’язевогоабо внутрішньовенного введення становить близько 70 хв. Протягом 24 год.цефуроксим виводиться з сечею практично у незмінному вигляді, більша частинапрепарату виводиться протягом перших 6 год. Препарат застосовують применінгітах, тому що він проникає через гематоенцефалічний бар’эр.

Показання длязастосування. Профілактикапісляопераційних інфекційних ускладнень, інфекції, викликані чутливими допрепарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, носа і горла,нирок і сечових шляхів, шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, гінекологічніінфекції, гонорея, сепсис, менінгіти,перитоніт.

Спосібзастосування та дози. Вводятьвнутрішньом’язово і внутрішньовенно (струминно і крапельно). Доза препарату залежитьвід чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла і стануфункції нирок.

Дорослим приінфекціях середньої тяжкості достатньо призначити по 750 мг внутрішньом’язовоабо внутрішньовенно кожні 8 годин. При необхідності інтервал між введеннямиможна скоротити до 6 годин (загальна добова доза – 3-6 г).

Дітям у віці від2 міс. до 14 років в залежності від ступеню тяжкості інфекції призначають30-100 мг на кілограм на добу в 3-4 прийоми. Для лікування більшості інфекційдостатньо дози 60 мг на кілограм 1 раз на добу.

Новонародженим ідітям до 2 міс. в залежності від ступеню тяжкості інфекції призначають 30-100мг на кілограм на добу в 3 прийоми. Новонародженим, у зв’зку з низькимкліренсом креатинину, інтервал між введеннями можна збільшити до 12 год.

При гонореїдорослим вводять 1500 мг препарату одноразово внутрішньом’язово, інколи по 750мг 2 рази на добу.

При менінгіті,який викликаний чутливими до препарату мікроорганізмами, дорослим призначаютьпо 3 г внутрішньовенно кожні 8 год.; дітям у віці від 2 міс. до 14 років –200-240 мг на кілограм на добу внутрішньовенно в 3-4 прийоми. Дозу препаратуможна знизити до 100 мг на кілограм на добу після 3 днів клінічного покращення.

При тяжкійнирковій недостатності (кліренс креатинину 20 мл за хвилину) рекомендуютьвводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатинину 10 мл захвилину – по 750 мг 1 раз на добу.

Хворим, якізнаходяться на програмному гемодіалізі, призначають 750 мг препарату допроцедури, а наступні 750 мг після закінчення процедури гемодіаліза.

Тривалістьлікування залежить від тяжкості інфекції і клінічного стану пацієнта. Післяусунення симптомів потрібно продовжувати терапію ще протягом 24 –48 год.

Правилаприготування розчину для парантерального введення.

Для приготуваннярозчину для внутрішньом’язового введення до 250 мг препарату добавляють 1 мл 1% розчину лідокаїну або до 750 мг – 3 мл 1 % розчину лідокаїну. Обережнострушують до утворення непрозорої суспензії.

Для приготуваннярозчину для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 250 мг препаратув 3 мл води для ін’єкцій, 750 мг – в 9 мл і 1,5 г- в 15 мл води для ін’єкцій Вякості розчинника можна використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хв.

Длявнутрішньовенних краплинних інфузій (наприклад до 30 хв.) 1,5 г препаратурозчиняють в 50 мл розчинника ( вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натріюхлориду,

5 % розчинглюкози.

Побічна дія. Перехідний біль у місці внутрішньом’язовоговведення, флебіт при внутрішньовенному введенні препарату (щоб запобігтирозвитку флебіту, препарат потрібно вводити дуже повільно, протягом 3-5 хв);алергічні реакції (макулопопульозна екзантема, кропивниця, лихоманка, водиничних випадках – анафілаксія, поліморфна еритема, синдромСтівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, інтерстиціальний нефрит);діарея, транзиторне підвищення активності сивороткових трансаміназ і рівнябілірубіна у пацієнтів з захворюваннями печінки; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія,зниження рівня гемоглобіну. В педіатричній практиці були зареєстровані випадкизниження гостроти слуху в результаті застосування цефуроксиму при менінгіті.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків, вагітність і період лактації.

Передозування. Симптоми: збудження, судоми.

Лікування: гемодіаліз, перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. При можливості до початку лікування потрібновизначити чутливість збудників до препарату; при лікуванні тяжких інфекцій препаратпотрібно призначати негайно.

Особливо обережно призначати препарат хворим згіперчутливістю до пеніцилінів і з нирковою недостатністю.

Тяжка персистуюча діарея може бути симптомомвикликаного антибіотикотерапією псевдомембранозного коліту, який являється дужетяжким ускладненням. У такому випадку препарат потрібно негайно відмінити іпровести адекватну терапію (наприклад, ванкоміцин перорально по 250 мг 4 разина добу).

При тривалому застосуванні можливий рістрезистентних мікроорганізмів (гриби, ентерококи).

Потрібно під час лікування регулярно контролюватиклітинний склад периферичної крові, функції печінки та нирок.

При призначенні цефуроксиму можливий розвитокхибнопозитивної проби Кумбса.

З обережністю слід призначати препаратновонародженим.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами,які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні препарати,саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотечі. По цій жепричині при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посиленняантикоагулянтної дії. При застосуванні з діуретиками зростає ризик розвиткунефротоксичної дії. Пробенацид може знижувати канальцеву секрецію і зменшуєнирковий кліренс цефуроксиму. При застосуванні цефуроксиму з антибіотикамиаміно глікозидного ряду підвищується нейротоксичність. Розчин цефуроксимунесумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, притемпературі не вище 25 ⁰ С. У разі крайньої необхідності готовийрозчин або суспензію зберігають протягом 24 год. у холодильнику при температурівід 2 до 8 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.