ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БІОФУРОКСИМ
(BIOFUROKSYM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: cefuroxime;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або жовтуватого кольору;
cклад: 1флакон містить 1,701 г цефуроксиму натрію (еквівалентно 1,5 г цефуроксиму);
Форма випуску.Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорин. Код АТСJ01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефуроксим– це напівсинтетичний цефалоспорин II покоління, який має широкий спектрбактерицидної дії проти грамнегативних і грампозитивних організмів, включаючиускладнення, спричинені β-лактамазою, в основному стійкі до дії ампіцилінуі амоксициліну. Бактерицидна дія цефуроксиму включає в себе уповільненнясинтезу бактеріальної стінки.
Такі організми належать до бактерій, які чутливі до дії цефуроксиму:
грамнегативні – Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiellapneumoniae), Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Shigellaspp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae і haemophilusparainfluenzae (включаючи елементи, стійки до ампіциліну), Neisseriagonorrhoeae і Neisseria meningitidis (включаючи елементи, щовиробляють пеніциліназу) і Moraxella catarrhalis;
грампозитивні – Staphylococcus aureus, S. epidesmalis і S.saprophyticus, включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу (елементистафілококів, стійких до метициліну, не чутливі до цефуроксиму), Streptococcuspyogenes, Streptococcus pneumoniae й інші стрептококи, Bordetellapertussis;
анаеробні – серед грампозитивних організмів це Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp. і більшість елементів Clostridium spp., асеред грамнегативних – деякі Bacteroides spp., Fusobacteroides spp.,Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Цефуроксим не демонструє дій проти таких елементів: Enterococcusspp. Clostridium difficile. Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp.,Acinetobacter spp., Legionella spp., Bacteroides fragilis. Listeriamonocytogenes, а також Chlamydia spp. Mycoplasma spp.
Стійки до пеніциліну елементи S. pneumoniae і клінічні елементиграмнегативних, що виробляють стрижні β -лактамази з розширеним спектром,також мають стійкість до цефуроксиму.
Фармакокінетика. Максимальнаконцентрація цефуроксиму після внутрішньовенного введення дози 750 мг усироватці у середньому становить 53-73 мкг/мл. Після завершення 30-хвилиноїінфузії дози в 750 мг і 1,5 г антибіотика максимальна концентрація у сироватціу середньому становить 51,1 мкг/мл і 145 мкг/мл відповідно.
Після внутрішньом’язової ін’єкції дози 750 мг і 1,5 г максимальнаконцентрація антибіотика в крові досягається через 30-60 хвилин і становить26-34 мкг/мл і 46 мкг/мл відповідно.
Після внутрішньовенного введення дози 1,5 г кожні 8 годин здоровимдобровольцям, накопичення лікарського засобу в сироватці крові не буловиявлено.
Терапевтична концентрація становить 2 мкг/мл або більше. Уновонароджених до 14 днів концентрація цефуроксиму у крові значно вища у томувипадку, коли немовля має низьку масу тіла при народженні, а періоднапіввиведення препарату обернено пропорційний віку дитини, наприклад уновонародженого, якому 1 день, він становить 5-6 годин, а у немовля, якому 14днів, він становить 4 години.
Цефуроксим з’єднується на 33 % з білками плазми, і період йогонапіввиведення у крові дорослих людей становить приблизно 80 хвилин. Лікарськийзасіб швидко виводиться із організму у високій концентрації у незміненомувигляді нирками, і більше 90 % введеної дози виходить і з сечею протягом 6годин.
Крім цього, при прийомі цефуроксиму терапевтична концентраціядосягається в кістках, а також рідинах організму, таких як плевральна, синовіальна,запалена спинномозкова і тканинна рідина, а також у жовчі, мокротинні і сечі.
Показання для застосування. Інфекції респіраторного тракту, включаючи спричинені Streptococcuspheumoniae (крім стійких до пеніциліну елементів), Klebsiella spp.,Staphylococcus aureus (включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу) Streptococcuspyogenes і Escherichia coli.
Инфекції шкіри і м’яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus (елементи,що виробляють пеніциліназу) Streptococcus pyogenes, Escherichia coli,Klebsiella spp., Enterobacter spp.
Сепсис/бактеремія, спричинені (включаючи елементи, що виробляютьпеніциліназу), Streptococcus pneumoniae (крім стійких до пеніцилінуелементів), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи стійкидо ампіциліну елементи) і Klebsiella spp.
Гонорея та гінекологічні інфекції, спричинені Neisseria gonorrhoeae (включаючиелементи, що виробляють пеніциліназу).
Остеоартикулярні інфекції, включаючи ті, які спричиненіStaphylococcus aureus (включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу).
Інші інфекції, які спричинені бактеріями, чутливими до цефуроксиму.
Запобігання інфекціям у хірургії в передопераційний період.
Менінгіт, спричинений Streptococcus pneumoniae. Haemophilusinfluenzae (включаючи стійки до ампіциліну елементи), Neisseriameningitidis і Staphylococcus aureus: цефуроксим не рекомендуєтьсяпри емпіричному лікуванні менінгіту.
Спосіб застосування та дози. Біофуроксим вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно, у форміін’єкцій, протягом 2-4 хвилин або у вигляді короткочасного вливання черезкрапельницю.
Розчин препарату з лідокаїном забороняється вводити внутрішньовенно.
Дорослим і дітям старше 12 років звичайно вводять 750 мг, три рази надень, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. При інфекціях, що загрожуютьжиттю, препарат застосовується через 6-годинні інтервали, але денна доза неповинна перевищувати 6 г.
Гонорея – внутрішньом’язово, 1,5 г (2 ´ 750 мг), єдиною дозою –ін’єкціями у дві різні ділянки.
Цереброспинний менінгіт, спричинений виключно збудниками з чутливістюдо цього антибіотика, яка підтверджена антибіотикограмою, лікується зперевищенням максимальної дози – 3 г, внутрішньовенно, кожні 8 годин.
Вища добова доза цефуроксиму, яка вводиться внутрішньовенно, становитьдо 9 г (3 г, через кожні 8 годин).
Операційна профілактика – внутрішньовенно, 1,5 г, за 30-60 хвилин допочатку операції, а потім 750 мг, внутрішньовенно або внутрішньом’язово, після8 і 16 годин.
При операціях на відкритому серці, легенях, судинах, стравоході –внутрішньовенно, 1,5 г на початку загальної анестезії, а потім по 750 мг, 3рази на добу, протягом наступних 24-48 годин.
При ортопедичних операціях з приводу повної заміни суглобів можназмішати в сухому вигляді із вмістом кожного пакета полімерівметилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.
При ренальній недостатності дозування встановлюється залежно відкліренсу креатиніну.
| Кліренс креатиніну
| Доза
|
| > 20
| 750 мг –1,5 г через кожні 8 годин
|
| 10-20
| 750 мг через кожні 12 годин
|
| < 10
| 750 мг через кожні 24 години
|
Максимальна доза для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннямфункції нирок, у тому числі для тих, які знаходяться на гемодіалізі, - 1 г надобу.
Діти: новонароджені і діти до 2 місяців – 30-100 мг/кг маси тіла, двома рівно поділенимидозами. При досягненні ефекту дозу зменшують до 50 мг/кг маси тіла.
При менінгіті – 100 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньовенно.
Діти від 2 місяців до 12 років – звичайно 30-100 мг/кг маси тіла, кожного дня,внутрішньовенно або внутрішньом’язово, рівно поділеними дозами, через 6-8годин. Оптимальна доза – 60 мг/кг маси тіла.
При кістково-суглобових інфекціях – 150 мг/кг маси тіла, кожного дня,внутрішньовенно, рівно поділеними дозами, через 8 годин.
При менінгіті – 200-400 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньовенно,рівно поділеними дозами, через 6-8 годин. Дозу препарату можна знизити до 100мг/кг маси тіла на добу після 3 днів клінічного поліпшення стану.
Приготування розчину.
| Доза
| Об’єм доданого розчинника
|
| Внутрішньом’язова ін’єкція
| Внутрішньовенна ін’єкція
|
| 1,5 г
| 5 мл
| 15 мл
|
Для внутрішньовенного введення як розчинник використовують лідокаїн абоводу для ін’єкцій.
Розчини для внутрішньовенного використання, виготовлені у відповідностіз вищенаведеною таблицею, вводяться безпосередньо протягом 3-5 хвилин абошляхом 30-хвилиних вливань після розбавлення одним із розчинів, що звичайновикористовуються для цих цілей, наприклад розчин натрію хлориду ізотонічний 0,9%, розчин глюкози 5 %, 10 % розчин Рінгера, вода для ін’єкцій. Розчини, щомістять натрію гідрокарбонат, використовувати не рекомендується.
Розчини повинні використовуватись безпосередньо після приготування. Зберіганнядопускається тільки у вигляді розчину. Цефуроксим, розчинений у воді дляін’єкцій, зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температуріі протягом 48 годин – при температурі 2-8 ºС. Інтенсифікація кольорурозчину антибіотика під час зберігання не впливає на терапевтичну цінність.
Побічна дія. Звичайнодобре переноситься. Негативні реакції дуже рідкі і носять перехідний характер.Може мати місце таке:
після внутрішньовенного застосування – тромбофлебіт;
алергічна реакція: свербіж шкіри, кропив’янка, підвищена температуратіла, у дуже рідких випадках – анафілактична реакція;
гастро-кишкові порушення, включаючи діарею, риніт, і в дуже рідкихвипадках – псевдомебранний коліт, дисбактеріоз;
підвищена дія ферментів печінки і збільшення рівня білірубіну;
гематологічні зміни, частіше зниження рівня гемоглобіну і гемотокриту,еозинофілія і дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія,агранулоцитоз;
тимчасове підвищення рівня креатиніну і сечовини у сироватці,інтерстиціальний нефрит;
вагінальний кандидоз;
судоми, порушення слуху, сонливість, біль у грудях.
Протипоказання. Гіперчутливістьдо цефалоспоринів, кровотечі вагінальні, вагітність, періодгодування груддю.
Передозування. Прийомнеправильної, досить великої дози може призвести до значного збудження інападів судом, особливо у пацієнтів з ренальними порушеннями, в якихімовірність накопичення ліків найвища. У випадку початку нападу судом прийомліків необхідно негайно припинити. При клінічних показниках може бути наданолікування антиконвульсантами. Значення гемодіалізу для лікування від надмірноїдози цефуроксиму поки що не встановлено.
Особливості застосування. Як розчинник при приготуванні розчину для внутрішньом’язових ін’єкційрекомендується використовувати лідокаїн через сильну болючість у місціін’єкції.
Цефуроксим повинен застосовуватися з обережністю для лікуванняпацієнтів, у яких були виявлені алергічні реакції, особливо на лікарськізасоби.
Цефуроксим повинен застосовуватися також з обережністю,:
якщо існує підвищена чутливість до пеніциліну, карбопінемів черезможливість розвитку перехресної реакції;
при хворобах шлунково-кишкового тракту (особливо коліту, гепатиту).
Для літніх пацієнтів або пацієнтів, з ренальною недостатністю дозивстанавлюються залежно від рівня креатиніну.
Незважаючи на дуже рідкі порушення ренальної функції, спричиненізастосуванням цефуроксиму, рекомендовано слідкувати за ренальною функцією усерйозно хворих пацієнтів, які отримують великі дози антибіотика.
Цефуроксим повинен прийматися з обережністю пацієнтами, які одночасноприймають аміноглікозидні антибіотики або діуретики.
Дітям молодше 2 місяців цефуроксим повинен вводитися виключновнутрішньовенно.
У новонароджених дітей у перші три тижні напівперіод виведенняцефуроксиму у 3-5 разів довше, ніж у дорослих пацієнтів, що слід враховуватипри призначенні препарату.
Розчини цефуроксиму не слід змішувати (наприклад, в одному шприці) заміноглікозидними розчинами, а при одночасному прийомі цих ліків введеннянеобхідно проводити у різні частини тіла.
Розчини цефуроксиму можуть виявляти максимальну стабільність при рН5-7. Тому розчини даного антибіотика не слід розбавляти з рідинами з рН більше7,5, наприклад з натрію гідрокарбонатом для ін’єкцій.
Під час лікування цефуроксимом може розвинутися псевдомембранний коліт.
Як і щодо інших антибіотиків, тривалий прийом цефуроксиму можеспричинити інтенсивний ріст бактерій, стійких до цього антибіотика. У даномувипадку призначається корекція лікування.
Під час вагітності препарат слід застосовувати лише за абсолютнимипоказаннями. Препарат не можна призначати жінкам під час лактації. На періодзастосування препарату годування груддю припиняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З аміноглікозидними антибіотиками чинитьсясинергізм, однак цефуроксим і аміноглікозидний розчин не слід змішувати водному шприці або контейнері для вливання через можливість взаємноїінактивації. За необхідності одночасного застосування цих ліків вони повиннівводитись у різні частини тіла.
Під час застосування цефуроксиму можливо отримання хибнопозитивнихрезультатів через тести на скорочення глюкози в сечі. В серологічнихвипробуваннях можливий розвиток хибнопозитивної реакції Кумбса. Цефуроксимобережно призначають одночасно з фуросемідом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній закритій упаковці, при кімнатній температуріне вище 25 ºC, в недоступному для дітей та захищеному від світла місці.Термін придатності – 2 роки.